单次口服本品,6小时达到血药浓度峰值(Cmax)为89.0ng/ml,血浆半衰期为10.8小时;连续口服本品达稳态后,达峰时间为3.7小时,血药浓度峰值为164.3ng/ml,谷值为40.3ng/ml,血浆半衰期为10.7小时
地而硫卓能够阻断膜钙离子进入心肌纤维和血管平滑肌纤维,因此减少细胞内到达收缩蛋白的钙离子浓度。
1、抗心绞痛作用:通过降低冠脉阻力而增加冠脉血流。可减慢心率及减少全身血管阻力的作用,降低心脏负荷,心率减慢,减慢结内传导,但对hisian和hisian下的传导无影响。
2、抗高血压作用:有效扩张,改善大动脉的顺应性。降低周围血管阻力,使血压下降,不引起发射性的心动过速。
保持或轻度增加内脏血流率。
急性给药可见轻微利尿作用。
长期使用本品不影响肾素-血管紧张素-醛固酮系统,不引起所有水钠潴留,不引起体重或血浆电解质和水的变化。
可使冠脉血管扩张,减轻高血压患者的左心室肥大。
对健康心脏无负性肌力作用。对病态窦房结有遏制作用。
可减慢房室的传导,有出现房室阻滞的危险。
本品对糖代谢、脂代谢,特别是血浆蛋白代谢均无影响。
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