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1苯磺酸氨氯地平片药物过量编辑本段

苯磺酸氨氯地平片药物过量

  药物过量可导致外周血管过度扩张,引起低血压,还可能出现反射性心动过速。发生药物过量后,必须监测血压,同时进行心脏和呼吸监测。一旦发生低血压,则采取支持疗法,包括抬高肢体和根据需要扩容。如果这些手段无效,在循环血容量和尿量允许的情况下可以考虑给予升压剂(如去氧肾上腺素)。静脉给予葡萄糖酸钙有助于逆转钙拮抗作用。由于本品与血浆蛋白高度结合,透析处理没有作用。

2苯磺酸氨氯地平片注意事项编辑本段

苯磺酸氨氯地平片注意事项

  1.心绞痛和/或心肌梗死:罕见。有严重的阻塞性冠状动脉疾病的患者,在开始应用钙通道拮抗剂治疗或加量时,会出现心绞痛发作频率、时程和/或严重性上升,或发展为急性心肌梗死,机制不明。

  2.低血压:由于本品逐渐产生扩血管作用,口服一般很少出现急性低血压。但本品与其它外周扩血管药物合用时仍需谨慎,特别是对于有严重主动脉瓣狭窄的病人。

  3.心力衰竭患者:钙通道阻滞剂应慎用于心衰患者。

  4.肝功能不全患者:严重肝功能不全患者应慎用本品。

  5.肾功能衰竭患者:肾衰患者的起始剂量可以不变。

  6.停用(-阻滞剂:本品对突然停用(-阻滞剂所产生的反跳症状没有保护作用。因此,停用(-阻滞剂仍需逐渐减量。

3苯磺酸氨氯地平片用药编辑本段

苯磺酸氨氯地平片用药

  对二氢吡啶类钙拮抗剂过敏者。

  苯磺酸氨氯地平片孕妇及哺乳期妇女用药

  对孕妇用药缺乏相应的研究资料,但根据动物试验结果,本品只在非常必要时方可用于孕妇。尚不知本品能否通过乳汁分泌,服药的哺乳期妇女应中止哺乳。

  儿童用药

  儿童的安全性和有效性尚未确定。

  老年患者用药

  临床研究未证实老年人对该药的反应与年轻人不同,但考虑到老年人多有肝肾功能和心功能减退,并伴有其它疾病和相应的药物治疗,一般起始用药采用剂量范围的下限。老年人对本品的清除率降低,药时曲线(AUC)增加约40%-60%,也需采用较低的起始剂量。

4苯磺酸氨氯地平片不良反应编辑本段

苯磺酸氨氯地平片不良反应

  本品在10mg/日的剂量范围内有良好的耐受性,大多数不良反应是轻中度的。本品因不良反应而停药的仅为1.5%,与安慰剂没有明显差别(约1%)。最常见的不良反应是头痛和水肿。发生率>1%的剂量相关性不良反应如下:水肿、头晕、潮红和心悸。与剂量关系不明确,但发生率超过1.0%的不良反应如下:头痛、疲倦、恶心、腹

  苯磺酸氨氯地平片痛和嗜睡。以上不良反应中,水肿、潮红、心悸和嗜睡在女性中的发生率超过男性。

  以下不良事件发生率1%但>0.1%,与药物的因果关系不明确:

  一般:过敏反应,虚弱,背痛,潮热,不适,疼痛,僵硬,体重增加;

  心血管:心律失常(包括心动过速、心动过缓或房颤),胸痛,低血压,外周缺血,昏厥,体位性头晕,体位性低血压和脉管炎;

  中枢和外周神经系统:感觉减退,外周神经病,感觉异常,震颤,眩晕;

  胃肠道:厌食症,便秘,消化不良,吞咽困难,腹泻,胃胀气,胰腺炎,呕吐,牙龈增生;骨骼肌系统:关节痛,关节炎,肌肉痛性痉挛,肌痛;

  精神:性功能障碍,失眠,紧张,抑郁,梦魇,焦虑,人格解体;

  皮肤及附属物:血管性水肿,红斑,搔痒,皮疹,斑丘疹;

  特殊感觉:视觉异常,结膜炎,复视,眼痛,耳鸣;

  泌尿系统:尿频,排尿障碍,夜尿;

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  自主神经系统:口干,盗汗;

  代谢和营养:高血糖,口渴;

  造血系统:白细胞减少症,紫癜,血小板减少症。

  以下不良事件的发生率0.1%:

  心衰,脉搏不规则,期外收缩,皮肤变色,风疹,皮肤干燥,皮肤炎,脱发,肌肉无力,颤搐,共济失调,张力过高,偏头痛,皮肤冷湿,淡漠,激动,健忘,胃炎,食欲增加,稀便,咳嗽,鼻炎,排尿困难,多尿,嗅觉到错,味觉颠倒,视觉调节失常,眼干燥症。其它偶发反应如心肌梗死和心绞痛则不能分辨是药物作用还是疾病状态。常规实验室检查项目没有明显变化,未发现血钾、血糖、甘油三脂、总胆固醇、高密度脂蛋白(HDL)、尿酸、血尿素氮或肌酐出现有意义的变化。药物上市后,用药人群中偶有男性乳腺发育的报道,但与药物的因果关系不明;部分病例中黄疸和肝酶升高(常伴有胆汁淤积和肝炎)较严重,需要住院治疗。

5苯磺酸氨氯地平片用法用量编辑本段

苯磺酸氨氯地平片用法用量

  通常口服起始剂量为5mg,每日一次,最大不超过10mg,每日一次。瘦小者、体质虚弱者、老年患者或肝功能受损者从2.5mg,每日一次开始用药;合用其它抗高血压药者也从此剂量开始用药。用药剂量根据个体需要进行调整,调整期应不少于7-14天,以便医生充分评估患者对该剂量的反应。但在临床有保障的前提下,可以加快调整速度。治疗心绞痛的推荐剂量是5-10mg,老年患者或肝功能受损者需减量。

6苯磺酸氨氯地平片药代动力学编辑本段

苯磺酸氨氯地平片药代动力学

  本品口服后吸收完全但缓慢,6-12小时达到峰浓度。单次口服5mg,血药峰值为3.0ng/ml;单次口服10mg,血药峰值为5.9ng/ml。一定生物利用度为64%-90%,不受饮食影响。循环中的药物约95%以上与血浆蛋白结合,分布容积为 21L/kg。持续用药后7-8天达到稳态血药浓度。本品以二室模型的方式从血浆中消除,在肝脏广泛代谢为无药理活性的代谢产物(90%)。终末半衰期(t1/2健康者约为35小时,高血压病人延长为50小时,老年人65小时,肝功受损者60小时,肾功能不全者不受影响。本品10%以原型、60%以代谢物的形式从尿中排出,20%-25%从胆汁或粪便排出。本品不被血液透析清除。肾功能不全对本品的药代动力学特点没有显著影响。老年患者和肝功能不全患者对本品的清除率降低,药时曲线下面积(AUC)约增加40%-60%。中重度心衰患者的AUC升高幅度相似。

7苯磺酸氨氯地平片药理毒理编辑本段

苯磺酸氨氯地平片药理毒理

  致癌、致突变和致畸

  苯磺酸氨氯地平片以每日0.5、1.25和2.5mg/kg的剂量,大鼠和小鼠连续喂食氨氯地平两年,未证实有致癌性。最高剂量已达到了小鼠的最大耐受量,但大鼠尚未达到(以临床最大推荐剂量10mg为基础计算mg/m2)。基因和染色体水平均未揭示有药物相关的致突变性。雄性大鼠在交配前64天、雌性大鼠在交配前14天开始给予氨氯地平,每日10mg/kg(8倍于人类最大推荐剂量),不影响生殖能力。妊娠大鼠和兔子在主要器官形成期给予氨氯地平10mg/kg(8倍和23倍于人类最大推荐剂量),未发现有致畸性和其它胚胎毒性。但是大鼠交配前14天开始,直至整个交配期和妊娠期给予10mg/kg的氨氯地平,导致幼仔的体型明显减小(约50%),宫内死亡数量明显增加(约5倍),同时延长妊娠时间和分娩时程。毒性小鼠和大鼠分别单剂给予氨氯地平高达40mg/kg和100mg/kg,可以导致死亡。狗单剂服用4mg/kg或更高剂量将导致明显的外周血管扩张和低血压。本品为白色片。

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最新编辑时间:2017-01-12

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1苯磺酸氨氯地平片药物过量
2苯磺酸氨氯地平片注意事项
3苯磺酸氨氯地平片用药
4苯磺酸氨氯地平片不良反应
5苯磺酸氨氯地平片用法用量
6苯磺酸氨氯地平片药代动力学
7苯磺酸氨氯地平片药理毒理

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