1甲磺酸多沙唑嗪控释片药理作用编辑本段

　　药理作用多沙唑嗪片是长效?1-受体阻滞剂。本品选择性作用于节后?1-肾上腺素受体，使周围血管扩张，周围血管阻力降低而降低血压，对心排出量影响不大。与其他的?1-受体阻滞剂一样，多沙唑嗪对立位血压和心率影响较大。本品作用于前列腺和膀胱颈平滑肌的?1-肾上腺素受体，使膀胱颈、前列腺、前列腺包膜平滑肌松弛，尿道和膀胱阻力减低，从而减轻前列腺增生引起的尿道阻塞症状。本品能轻度降低总胆固醇(2-3%)、LDL-胆固醇(4%)，并轻度升高 HDL-胆固醇(4%)。但这些变化的临床意义目前还不清楚。致癌、致突变和生殖毒性大鼠和小鼠分别长期口服(24个月)最大耐受剂量的多沙唑嗪 (40mg/kg/天和120mg/kg/天)，未发现有致癌活性。致突变研究没有显示本品及其代谢产物对染色体和亚染色体结构的影响。大鼠研究证实，口服本品20mg/kg/天，可降低雄性大鼠的生殖能力;但在停服本品后2周内即可恢复其生殖能力。在口服本品5及10mg/kg/天时未见其对雄鼠生育力的影响。目前尚未见任何本品对人类男性生育力影响的报告。妊娠兔和大鼠每日分别口服本品高达41mg/kg和20mg/kg(相当于人类服用本品12mg /天时Cmax和ACU的10倍和4倍)时，未发现对胎崽有影响。兔在服用本品达80mg/kg时，可降低胎崽的存活率。放射活性研究显示本品能通过妊娠大鼠的胎盘。大鼠围产期的研究表明，每日口服本品40或50mg/kg(相当于人类服用本品12mg/天时ACU的8倍)可延缓幼鼠产后发育。哺乳期大鼠研究发现，母鼠单剂量口服[2-14C]标记的本品1mg/kg时，其乳汁中的最大浓度比母体血浆浓度高出20倍。

2甲磺酸多沙唑嗪控释片用药安全编辑本段

　　【孕妇及哺乳期妇女用药】孕妇 ：由于缺乏本品在妊娠时的临床经验，因此有关本品在孕期用药的安全性尚未确定。动物试验证明无致畸作用。动物试验发现，高剂量用药时可使胎儿存活率下降。孕期应避免使用本品。哺乳期 ：动物试验发现，多沙唑嗪在动物乳汁中蓄积，尚不清楚在人乳汁的情况，所以哺乳期不应使用本品。

　　【老人用药】常规剂量的多沙唑嗪可用于肾功能受损的患者及老年患者。

3甲磺酸多沙唑嗪控释片药物相互作用编辑本段

　　血浆中大部分(98%)多沙唑嗪与蛋白结合。人血浆体外数据表明，多沙唑嗪对地高辛、华法林、苯妥英、吲哚美辛的蛋白结合无影响。在临床用药中多沙唑嗪与噻嗪类利尿剂、呋喃苯胺酸、β阻滞剂、非甾体类抗炎药物、抗生素、口服降糖药、促尿酸尿药或抗凝剂合并使用未发现任何不良药物相互作用。

4甲磺酸多沙唑嗪控释片注意事项编辑本段

　　体位性低血压/晕厥 与所有的α受体阻滞剂一样，小部分的患者在治疗初始阶段出现了体位性低血压，表现为头晕和无力，极少出现意识丧失(晕厥)。使用α受体阻滞剂治疗时，应告知患者如何防止出现体位性低血压以及应对措施。在开始服用多沙唑嗪时，患者也应被告知在服用本品初始阶段如何防止因眩晕或无力而致的损伤。心绞痛患者在接受多沙唑嗪治疗之前应先采用可有效预防心绞痛发作的药物治疗。心绞痛患者从β受体阻滞剂转换为多沙唑嗪时，应充分注意β受体阻滞剂的撤药反应，直到患者血液动力学稳定后才开始服用多沙唑嗪。有症状的心衰患者，在服用多沙唑嗪之前应先接受针对心衰的治疗。接受过心衰治疗的患者，考虑到病情恶化的可能，在多沙唑嗪治疗早期应加强随访。与其它完全经肝脏代谢的药物一样，肝功能受损患者服用多沙唑嗪应谨慎。治疗良性前列腺增生应与泌尿科医生合作进行。开始治疗前及治疗过程中应定期检查以排除前列腺癌。可通过指检、记录症状和测定前列腺特异性抗原(PSA)以期发现前列腺癌。阴茎异常勃起 α1受体拮抗剂(包括多沙唑嗪)引起阴茎异常勃起(持续数小时，性生活和自淫均不能解决)极少见，但处理不及时可导致长期性阳痿，故应告知患者该不良反应的严重性。白细胞减少/中性粒细胞减少症 在高血压患者接受甲磺酸多沙唑嗪普通片治疗的对照临床试验中观察到，使用多沙唑嗪组较安慰剂组白细胞和中性粒细胞分别减少2.4%和1.0%，此现象在其它α受体阻滞剂中也可见。对驾驶及操作能力的影响 通常情况下本品对驾车或操作机器能力没有影响。但应向患者说明本品可引起头晕和疲劳(特别是刚开始治疗时)，可能导致反应能力下降。

5甲磺酸多沙唑嗪控释片禁忌编辑本段

　　已知对喹唑啉类或本品的任何成份过敏者禁用。近期发生心肌梗塞者禁用。已接受多沙唑嗪治疗者如发生心肌梗塞，应针对个体情况决定其梗塞后的治疗。有胃肠道梗阻、食道梗阻或任何程度胃肠道腔径缩窄病史者禁用本品。

6甲磺酸多沙唑嗪控释片适应症编辑本段

　　适用于良性前列腺增生和高血压。

7甲磺酸多沙唑嗪控释片药代动力学编辑本段

　　多沙唑嗪控释片峰/谷浓度比值低于普通片峰/谷浓度比值的?。稳态时，与普通片相比，4 mg多沙唑嗪控释片的相对生物利用度为54%，8 mg的相对生物利用度为59%。老年患者的药代动力学参数与年轻患者无显著差异。分布 ：血浆蛋白结合率约为98%。生物转化 ：该品代谢完全，以原型药物排出体外的不超过5%。多沙唑嗪主要通过O-脱甲基化和羟基化代谢。排泄：半衰期：双相终末半衰期为22小时。老年患者及肾脏损害患者的药代动力学无明显改变。目前有关多沙唑嗪在肝功能受损患者中使用及其与已知影响肝脏代谢药物(如西咪替丁)作用的资料尚不充分。在一项12例中度肝功能受损患者试验中，单剂多沙唑嗪的药时曲线下面积(AUC)升高43%，口服清除率减少40%。与其它完全经肝脏代谢的药物一样，肝功能受损患者使用多沙唑嗪应慎重。