通过遏制磷酸二酯酶,激活腺苷酸环化酶,使细胞内cAMP增加,促进前列腺素的形成释放,舒张小动脉壁的血管平滑肌,遏制血小板聚集,促进聚集的血小板部分解聚;通过提高经细胞内ATP含时,降低红细胞僵度,改善红细胞变形能力;遏制红细胞聚集;进而降低血液粘度,促进血液流畅,改善缺 氧 组织的循环与营养。
本品为非特异性外周血管扩张药。其代谢产物具有改善血液粘度和改善微循环作用。可增加组织携氧能力;改善红细胞变形能力,还可遏制中性细胞粘附与激活,对缺血性脑中风及周围血管病起到治疗作用。小鼠口服本品,半数致死量LD50为1385mg/kg。
1 与抗血小板或抗凝药合用时,凝血时间延长。在应用华法林的病人中合用此药时应当减少剂量。
2 与茶碱类药物合用时有协同作用,将增加茶碱的药效与毒性反应。因此必须调整茶碱和已酮可可碱的剂量。
3 与抗高血压药、β阻滞剂、毛地黄、利尿剂、抗糖尿病及抗心律失常药物合用时没有明显的交叉反应发生,但可有轻度加重血压下降,应当注意。
对己酮可可碱过敏者,脑出血患者及广泛视网膜出血者,急性心肌梗塞病人,妊娠期,严重冠状动脉及脑血管硬化伴高血压者,严重的心律失常者禁用本品。
① 常见的不良反应有:恶心、头晕、头痛、厌食、腹胀、呕吐等,其发生率均在5%以上。 ② 较少见的不良反应有心血管系统:血压降低,呼吸不规则,水肿,神经系统的焦虑、抑郁、抽搐;消化系统的厌食、便秘、口干、口渴;皮肤的血管性水肿、皮疹、指甲发亮;以及视力模糊、结膜炎、中央盲点扩大,味觉减退,唾液增多,白细胞减少,肌肉酸痛,体重改变等。 ③ 偶见的不良反应有心绞痛,心律不齐;黄疸,肝炎,肝功能异常,血液纤维蛋白原降低,再生不良性贫血等。
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