早期可引起高血压并随后产生低血压、心动过缓、呼吸遏制、低体温、瞌睡、反射作用降低或没有反射、虚弱、兴奋性和瞳孔缩小。儿童的CNS遏制作用比成人高。大量过量可导致可逆性心传导缺陷或节律障碍、窒息、昏迷和癫痫发作。过量的征兆或症状通常在服药后30分钟至2小时内出现。儿童在服用0.1mg剂量的可乐定时已出现毒性征兆。当可乐定过量时,没有特异性解毒药。可乐定过量可导致迅速产生CNS遏制作用;因此不推荐用土根催吐。在新近和/或大量服药后,采取灌胃方法可能是适宜的。给予活性炭和/或泻药也可能是有益的。支持性治疗包括用硫酸阿托品治疗心动过缓,用静脉内溶液和/或升压药治疗低血压和用血管舒张剂治疗高血压。纳洛酮可用于辅助性治疗可乐定诱导的呼吸遏制、低血压和或昏迷;由于给予纳洛酮有时候会引起反常的高血压,因此应监测血压。妥拉唑啉给药产生的结果是不一致的并且不推荐作为一线治疗药。透析似乎不能明显地促进可乐定的消除。迄今为止所报道的用药过量最大的是一位28岁的男性,他服用了100mg盐酸可乐定粉。该病人先出现高血压,随后出现低血压、心动过缓、窒息、幻觉、半昏迷和室性期外收缩。血浆中可乐定的浓度:1小时后为190ng/ml,1.5小时后为60ng/ml,2小时后为370ng/ml,5.5和6.5小时后为120ng/ml。在小鼠和大鼠中,可乐定的LD50分别为 206和465mg/kg。
1.一般情况局部接触可乐定贴剂致敏的病人,连续使用可乐定贴剂或口服盐酸可乐定治疗可能产生一般性皮疹。对可乐定贴剂产生过敏反应的病人,口服盐酸可乐定也可能引起过敏反应(包括一般性皮疹、荨麻疹或血管水肿)。患有严重冠状动脉闭锁不全、传导障碍、新近发生心肌梗塞、脑血管病或慢性肾衰的病人用药应小心。
2.术中用药盐酸尼卡地平的给药应持续到手术开始并在术后尽可能快地恢复给药。在手术期间应小心地监测血压,如果需要,应采取其它手段控制血压。
3.病人的资料病人应小心用药,未经医生允许,不得中断治疗。从事危险活动如操作机器或开车的病人应注意可乐定可能存在的镇静作用。也应该知道,该镇静作用可因同时使用酒精、巴比妥酸盐或其它镇静药而增强。
大多数不良反应轻并且连续治疗有减轻趋势。最常见的(其出现与剂量相关)是口干(大约40%);瞌睡(大约33%);头晕(大约16%);便秘(大约10%)和镇静(大约10%)。据报道,在同时服用盐酸可乐定的病人中,极少数病人出现下列不良反应,药物与这些不良反应之间的因果关系尚未确定。
1.全身反应虚弱(大约10%);疲劳(大约4%);头痛(大约1%);和戒断综合征(大约1%)。除此之外,苍白;库姆斯氏试验弱阳性;对酒精的敏感性增加和发烧等。
2.心血管系统偶见直立性症状(大约3%);心悸和心动过速(大约0.5%),以及心动过缓(大约0.5%)。雷诺氏现象,充血性心衰和心电图异常(即窦房结遏制,功能性心动过缓,过度AV阻滞和心律失常)。在合用和未合用地高辛时,极少数病例偶见窦房结性心动过缓和房室传导阻滞。
3.中枢神经系统神经质和激动(大约3%);精神抑郁(大约1%)和失眠(大约0.5%)。偶见行为改变、幻想或梦魇、坐立不安、焦虑、视听幻觉和谵妄。 4.皮肤病学皮疹(大约1%);瘙痒(大约0.7%);荨麻疹和血管神经性水肿(大约0.5%);脱发(大约0.2%)。
5.胃肠道恶心和呕吐(大约5%);厌食(大约1%)和胃肠不适(大约1%);轻度的短期肝功检查异常(大约1%);偶见肝炎、腮腺炎、便秘、假梗阻和腹部疼痛。
6.生殖泌尿系统性欲活动减少、阳痿和性欲丧失(大约3%);夜尿症(大约1%);排尿困难(大约0.2%);尿潴留(大约1%)。
7.血液学偶见血小板减少。
8.代谢体重增加(大约1%);男性女子型乳房(大约0.1%);偶见血糖或血清肌酸磷酸激酶短期升高。
9.肌与骨骼肌肉或关节疼痛(大约0.6%)和腿抽筋(大约0.3%)。
10.口-耳鼻喉科偶见鼻粘膜干燥。
11.眼科眼干、眼灼烧感和视力模糊。
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