1盐酸洛非西定片检查编辑本段

　　含量均匀度 取本品1片，研细，用水定量转移至10ml量瓶中;并稀释至刻度，摇匀，滤过，取续滤液作为供试品溶液。照含量测定项下的方法，依法测定含量。应符合规定。

　　溶出度 取本品，照溶出度测定法，以水150ml为溶出介质，转速为每分钟100转，在每一容器内投入本品2片，依法操作;经60分钟时，取溶液5ml，滤过，取续滤液作为供试品溶液;另取盐酸洛非西定对照品适量，精密称定，加水溶解并定量稀释制成每1ml中约含2.6μg的溶液，作为对照品溶液。

　　照含量测定项下的方法，依法测定，计算每片的溶出量。限度为标示量的70%，应符合规定。

　　其他 应符合片剂项下有关的各项规定。

2盐酸洛非西定片药物过量编辑本段

　　洛非西定过量产生血压下降、心动过缓。动物试验证明，急性中毒表现瞌睡、共济失调、过度兴奋、甚致晕厥。对药物过量的解毒剂可用受体阻断药，如酚妥拉明或妥拉唑林。

3盐酸洛非西定片药物相互作用编辑本段

　　因为本品为2受体激动剂，所以不能与受体阻断同时使用，以免发生药理学的拮抗作用。

4盐酸洛非西定片注意事项编辑本段

　　(1)有下列疾病的患者应当慎用：低血压、脑血管疾病、缺血性心脏病(包括近期的心肌梗死)、心动过缓、肾功不全以及有抑郁病史者。

　　(2)因本品有中枢遏制作用，可引起瞌睡，服药者不宜驾车或操纵机器，以免发生意外。

　　(3)本品必须缓慢(至少要2～4天，甚至更长)停药，以免突停发生反跳性血压升高。

5盐酸洛非西定片禁忌症编辑本段

　　凡血压低于90/40mmHg或心率低于60次/分时不应使用。对本品过敏者也不能应用。

6盐酸洛非西定片不良反应编辑本段

　　洛非西定口服后主要的不良反应有瞌睡和口、咽及鼻腔干燥，困倦、乏力，此外还可能出现体位性低血压或短暂昏厥，这些反应在减少服药量后可自行消失。

7盐酸洛非西定片用法用量编辑本段

　　开始用量为口服每次0.2mg，每日2次，以后可逐渐增加，每日增加0.2mg到0.4mg，最大可增至每日2.4mg，7～10天之后，再缓慢停药，至少要2至4天。

8盐酸洛非西定片适应症编辑本段

　　用于减轻或解除阿片类药物的戒断综合症。

9盐酸洛非西定片药代动力学编辑本段

　　用14C盐酸洛非西定在人的研究证明，洛非西定口服后吸收完全，Tmax约在2～5小时， Cmax相当于2.6～4.0ng/ml的游离盐基。达到峰浓度后血药浓度呈双相性下降。吸收相t1/2?? 为1.3～3.7小时，消除相t1/2为9～18.3小时。吸收后的药物，原形由尿中排出的平均为12% (5～20%)，12小时内可排出48%，48小时内能排出80%，由粪便约排出4%。大部分被肝脏代谢，其中主要代谢产物为2,6-二氯酚，并以葡萄糖醛酸的形式排出。约有80～90%的药物与血浆蛋白结合。

10盐酸洛非西定片药理毒理编辑本段

　　药理学本品为咪唑啉类衍生物。与可乐定的结构和作用相似。选择性激动中枢受体，降低外周交感神经活性，遏制去甲肾上腺素释放，松弛血管平滑肌，产生血压下降作用。阿片类药物能遏制中枢去甲肾上腺素能神经原的活性，当戒除阿片药品或违禁物时，因突然除去对该神经原的遏制而使其活动亢进，产生阿片类戒断综合症。本品能对抗这种作用，所以使用本品可使海洛因戒断综合征的强度与持续时间。本品无成瘾性。毒理学在大鼠和犬12月的口服毒性研究证明，洛非西定的用量在1mg/kg以下时没发现任何不良反应;3mg/kg是临界毒性剂量，这个剂量相当人治疗剂量的300倍;5.0～25.0mg/kg，相当于人治疗剂量的500～2500倍，出现中度到重度反应。可见这个药物的毒性不大，是比较安全的。