该品口服后,经肠内酯酶水解成舒巴坦及氨苄西林。舒巴坦和氨苄西林同时存在时,不仅保护氨苄西林免受内酰胺酶的水解破坏,而且还扩大了氨苄西林的抗菌谱,对葡萄球菌产酶株、不动杆菌属和脆弱拟杆菌等细菌也具有良好的抗菌活性。该品对包括产酶菌株在内的葡萄球菌、链球菌属、肺炎球菌、肠球菌属、流感嗜血杆菌、卡他莫拉菌、大肠埃希菌、克雷伯菌属、奇异变形杆菌、普通变形杆菌、淋病奈瑟菌、梭杆菌属、消化球菌属、消化链球菌属及包括脆弱拟杆菌在内的拟杆菌属均具抗菌活性。氨苄西林为青霉素类抗生素,作用于细胞活性繁殖阶段,通过对细胞壁黏肽生物合成的遏制,而起杀菌作用。舒巴坦本身抑菌作用较弱,是一种竞争性、不可逆的内酰胺酶遏制药,与内酰胺类抗生素联合应用后,能获得良好的协同作用。
(1)首次使用青霉素类药物的患者,应首先进行青霉素皮试,对于阳性反应者禁用本品。
(2)应用本品前,应首先确定患者是否对青霉素过敏,过敏者禁用。
(3)对头孢菌素类药物过敏者慎用。
(4)用药期间若有过敏反应产生,则应停药,并采取相应措施。
(5)本品长期应用时,应定期检查肝、肾、造血系统功能。
一般为轻度至中度反应,继续用药时,自然消失,预期偶然发生与服用氨苄西林有关的不良反应。偶见:
(1)消化道反应,如腹泻、稀便、恶心、腹痛、痉挛、上腹痛及呕吐。
(2)皮疹、搔痒。
(3)其他:如瞌睡、镇静、疲劳、不适及头痛等。
口服成人(包括老年人)及体重大于或等于30kg的儿童常用量每次375~750mg,每天服用二次。无论成人或儿童,疗程一般为5~14天,必要时可延长,任何由溶血性链球菌所引起的感染,疗程最少10天、以防止急性风湿热或肾小球肾炎之发生。治疗淋病时,可用本品单剂2.25g口服,加服1g丙磺舒,以延长氨苄西林及舒巴坦血清浓度,疑有梅毒螺旋体合并感染时,在本品使用前应接受暗视野检查,并最少在四个月内,每月接受血清试验一次。
本品适用于治疗敏感细菌引起的下列感染:
(2)下呼吸道感染支气管炎、肺炎等;
(3)泌尿道感染及肾盂肾炎;
(4)皮肤、软组织感染;
(5)淋病。
本品主要成份为:托西酸舒他西林。其化学名称为: (+)羟甲基-(2S,5R,6R)-6[(R)-2-氨基-2-苯乙酰胺基]-3,3-二甲基-7-氧化-4-硫杂-1-氮杂双环[3,2,0]正庚烷 -2-羧酸酯,2S,5R-3,3-二甲基-7-氧代-4-硫杂-1-氮。
通用名称:托西酸舒他西林胶囊
拼音名:Tuoxisuan Shutaxilin Jiaonang
英文名称:SultamicillinTosylateCapsules
商品名称:孚麦欣
书页号:X45-225
标准编号:WS1-(X-374)-2003Z
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