⑴丙磺舒、阿司匹林、吲哚美辛、保泰松、磺胺药可减少该品在肾小管的排泄,因而使该品的血药浓度升高,血消除半衰期(t1/2)延长,毒性也可能增加。
⑵该品与别嘌醇合用时,皮疹发生率显著增高,故应避免合用。
⑶该品不宜与双硫仑等乙醛脱氢酶遏制药合用。
⑷该品与氯霉素合用于细菌性脑膜炎时,远期后遗症的发生率较两者单用时高。
⑸该品可刺激雌激素代谢或减少其肠肝循环,因此可降低口服避孕药的效果。
⑹氯霉素、红霉素、四环素类等抗生素和磺胺药等抑菌药可干扰该品的杀菌活性,因此不宜与该品合用,尤其在治疗脑膜炎或急需杀菌药的严重感染时。
⑺该品可加强华法林的作用。
⑴过敏反应斑丘疹、荨麻疹、皮肤瘙痒、偶可发生剥脱性皮炎及严重过敏反应(过敏性休克)等。
⑵消化道反应腹泻、稀便、恶心、腹痛、痉挛、上腹痛及呕吐等。
⑶思睡、镇静、疲劳,不适及头痛等。
⑷贫血、血小板减少、嗜酸性粒细胞增多等血液系统异常。
⑸肝功能异常如血清氨基转移酶和血清胆红素增高。
⑹偶见间质性肾炎。
⑺二重感染长期或大量应用该品可致耐青霉素金黄色葡萄球菌、革兰阴性杆菌或白念珠菌感染。
口服。成人(包括老年人)及体重≥30kg的儿童一次0.375~0.75g,一日2次。体重<30公斤的小儿按体重一日50mg/kg,分2次服用。疗程一般为5~14日,必要时可延长。由溶血性链球菌所引起的感染,疗程至少10日,以防止急性风湿热或肾小球肾炎的发生。治疗非特异性淋病时,可单剂量口服2.25g,加服1g丙磺舒,以延长氨苄西林和舒巴坦的血药浓度的维持时间。
该品口服后,在肠壁经肠内酯酶水解成舒巴坦及氨苄西林,克分子比为1∶1。生物利用度相当于等量的舒巴坦、氨苄西林静脉注射剂的80%,饭后服用不影响其吸收。服用该品后,氨苄西林的血药峰浓度约相当于口服等量氨苄西林的2倍。舒巴坦、氨苄西林在正常人的血消除半衰期(T1/2)分别约为0.75小时和 1小时;蛋白结合率分别约为38%和28%;两者在组织体液中分布良好,均可通过有炎症的脑脊髓膜。氨苄西林、舒巴坦有50%~75%以原形经尿液排泄。
通用名:托西酸舒他西林分散片
英文名:Sultamicillin Tosilate Dispersible Tablets
剂型:片剂(分散)
成分:托西酸舒他西林。
化学名称:(+)羟甲基-(2S,5R,6R)-6-[(R)-(2-氨基-2-苯乙酰氨基)]-3,3-二甲基-7-氧代-4-硫杂-1-氮杂双环 [3.2.0]正庚烷-2-羧酸酯,(2S,5R)-3,3-二甲基-7-氧代-4-硫杂-1-氮杂双环[3.2.0]正庚烷-2-羧酸酯S,S-二氧化物对甲苯磺酸盐。
分子式:C25H30N4O9S2•C7H8O3S
分子量:766.8
性状:本品为白色或类白色片。
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