1.吸收本品口服后,由于不完全吸收和广泛的系统前代谢(首过效应),约有20%的剂量进入循环系统。通常在用药后2-4小时,可达到最大血浆药物浓度。与高脂肪餐同服,可使甲苯咪唑的生物利用度有所增加。
2.分布甲苯咪唑的血浆蛋白结合率为90-95%,分布容积为1-2L/kg,这表明甲苯咪唑可渗透至血管外,这些数据来源于长期使用甲苯咪唑治疗患者(40mg/kg/日,3-21个月)组织中的药物浓度资料。
3.代谢口服后,甲苯咪唑主要经肝脏代谢,其主要代谢产物(甲苯咪唑的氨基化和羟胺化形式)的血浆浓度明显高于甲苯咪唑。肝功能损害、代谢功能损害或胆排出功能损害可能会使甲苯咪唑的血浆浓度升高。
4.消除甲苯咪唑及其代谢产物可能会经过一定程度的肝肠循环,然后被排泄至尿液和粪便中。对数患者口服本品后的表现清除半衰期为3-6小时。
5.稳态药动学长期给药(40mg/kg/日,3-21个月)过程中,甲苯咪唑及其代谢产物的稳态血浆浓度约比单剂量给药的浓度高3倍。
本品为广谱驱肠虫药,能直接遏制肠道寄生虫对葡萄糖的摄入,导致虫体内糖原耗竭,使其无法生存而死亡。盐酸左旋咪唑可选择性地遏制虫体肌肉中的琥珀酸脱氢酶,使延胡索酸不能还原为琥珀酸从而影响虫体肌肉的无氧代谢,减少能量产生。另外,药物对虫体的微管结构可能有遏制作用。左旋咪唑还有免疫调节和免疫兴奋功能。
1.如患者过量使用药物或超过推荐疗程使用药物时,罕见以下不良反应:可逆性肝功能异常、肝炎、中性粒细胞减少症、肾小球肾炎。除肾小球肾炎外,其它不良反应均在正常使用本品的患者身上有报告。
2.症状:如意外服用过量,可能会出现腹部绞痛,恶心,呕吐及腹泻症状。
3.治疗:无特定解酒药。过量服用1小时内,可采用洗胃方法。如需要,可给予活性炭治疗。
1.与西咪替丁合用时,可能会遏制甲苯咪唑的肝脏代谢,引起本品血浆浓度增加(尤其在疗程较长时)。建议在长疗程治疗中,依据血药浓度调整本品给药剂量。
2.本品不应与甲硝唑合用。
3.如正在服用其他药品,使用本品前咨询医师或药师。
儿童用药:1岁以上儿童用药详见【用法用量】。在上市后数据中,儿童和1岁以下的婴幼儿服用本品后十分罕见出现惊厥。1岁以下的婴幼儿只有当因肠虫感染而严重影响其营养状态和生长发育时,方可使用本品治疗。
老年患者用药:老年患者用药同成人。
孕妇及哺乳期妇女用药:在对大鼠和小鼠进行的单剂量研究中,甲苯咪唑显示了胚胎毒性和致畸性。在其它实验动物种属中,未发现甲苯咪唑对生殖能力的损害。对孕妇(尤其是怀孕三个月内的孕妇)处方本品时,应权衡利弊。甲苯咪唑的吸收有限,尚无资料表明甲苯咪唑是否经母乳排出,哺乳期妇女反应权衡利弊谨慎使用。
1.在感染蛔虫较重的患者服药后可出现蛔虫游走现象,而引起腹痛或吐蛔虫,甚至引起窒息,因此为防止蛔虫感染较重的患者出现这种现象,可同时服用左旋咪唑。
2.对诊断的干扰:本药可使丙氨酸氨基转移酶、门冬酸氨基转移酶活性及血尿素氮增高。
孕妇及哺乳期妇女用药: 由于本药在动物实验中有致畸作用,因此孕妇禁用。
通用名称:甲苯咪唑片
商品名称:安乐士
英文名称:Mebendazole Tablets
汉语拼音:Jiabenmizuo Pian
成 份:本品主要成份为:甲苯咪唑。
化学名:(5-苯丙酰基-1H-苯并咪唑-2-基)氨基甲酸甲酯
分子式:C16H13N3O3
分子量:295.3
性 状:本品为橙黄色片。
关于我们|招贤纳士|联系我们|用户协议|帮助中心|网站地图|内容合作|友情链接|新浪微博|下载安卓客户端
免责声明:求医网所有建议仅供用户参考。但不可代替专业医师诊断、不可代替医师处方,请谨慎参阅,本站不承担由此引起的相关责任。 Copyright © 2016 QIUYI.CN 京ICP证111012号 公安备案号11011202000697 京ICP备11039101号 互联网药品信息服务资格证书