1.双氢青蒿素哌喹片无退热作用;
2.肝肾功能不全者慎用;
3.严格按照规定用法和用量使用双氢青蒿素哌喹片,临床症状未有改善时,请及时咨询医师;
4.双氢青蒿素哌喹片中磷酸哌喹的半衰期较长,半个月内不要重复服用。
以下患者禁用:
1.对双氢青蒿素哌喹片中任何一种药物成分过敏者;
2.孕妇;
3.严重肝肾疾病、血液病(如白细胞减少、血小板减少等)等患者。
双氢青蒿素哌喹片主要不良反应较少,主要有磷酸哌喹引起, 如下:
1.消化道反应:如恶心、呕吐、食欲不振、腹痛、腹泻等;
2.神经系统:如头晕、头痛、耳聋、睡眠不佳等;
3.过敏反应:皮肤瘙痒、皮疹等;
4.实验室检查异常:如外周红细胞一过性降低、SGPT及SGOT一过性升高、血肌酐升高等。
双氢青蒿素哌喹片口服吸收良好,起效迅速。口服双氢青蒿素2mg/Kg后,1.33小时血药浓度达峰值,最大血浓度为0.71μg/m L。血浆T1/2为1.57小时。体内分布广,排泄和代谢迅速。磷酸哌喹经胃肠道吸收,24小时内的吸收率为80%~90%,吸收后分布于肝、肾、肺、脾等组织内,给药后8小时内,在肝内的药量可达给药总剂量的1/4左右。该药在体内缓慢消失,T1/2为9.4天。药物随胆汁排出,存在肝肠循环。
耐药性培育实验表明,疟原虫对双氢青蒿素不易产生耐药性。磷酸哌喹为4-氨基喹啉类抗疟药,抗疟作用与氯喹类似,影响疟原虫红内期裂殖体的超微结构,主要能使滋养体食物泡膜和线粒体肿胀, 导致其生理功能的破坏,从而杀死疟原虫。磷酸哌喹与氯喹没有交叉抗药性。体外药效学研究提示,二者合用具有增效作用,可延缓疟原虫抗药性的产生。遗传毒性:Ames试验、CHL染色体畸变试验、微核试验结果均为阴性。生殖毒性:对妊娠小鼠有胚胎毒性作用,可以使胚胎吸收增加,呈剂量依赖性;未见致畸作用。磷酸哌喹:重复给药毒性:Beagle犬每周经口给药一次,100mg/Kg共14周,或者2mg/Kg共26周,发现主要毒性靶器官为肝脏。遗传毒性:Ames试验、骨髓细胞染色体分析法和姐妹染色单体互换率(SCE)试验结果均为阴性。生殖毒性:动物试验未见有胚胎毒性和致畸作用。双氢青蒿素和磷酸哌喹二者合用,为毒性相加,无增毒效应。
双氢青蒿素哌喹片口服、每天两次。2天疗程,成人每次2片;每天2次,两次服药间隔6-8小时。各年龄组计量见下表(单位:片)
双氢青蒿素哌喹片为双氢青蒿素和磷酸哌喹组成的复方制剂。双氢青蒿素为青蒿素的衍生物,是青蒿素的体内活性物质,对疟原虫无性体有较强的杀灭作用,能迅速杀灭疟原虫,从而控制症状。
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