1.肾功能损害是本品最主要的不良反应,可引起急性肾小管坏死、肾源性尿崩症及出现膦甲酸钠结晶尿等。还可有低钙或高钙血症、血磷过高或过低、低钾血症等。
2. 中枢神经系统症状:头痛、震颤、易激惹、幻觉、抽搐等,可能与电解质紊乱有关。
3. 血液系统:贫血、粒细胞减少、血小板减少等。
4. 代谢及营养失调:低钠血症和下肢浮肿、乳酸脱氢酶、碱性磷酸酶或淀粉酶升高。
5. 心血管系统:ECG异常、高血压或低血压、室性心律失常。
6. 其他反应:恶心、呕吐、食欲减退、腹痛、发热、肝功能异常及静脉炎等。
静脉滴注。
1.巨细胞病毒性视网膜炎(1)诱导期用药:每8小时一次,按体重一次滴注60mg/kg,用输液泵滴注1小时以上,连续14~21日,视治疗后的效果而定,也可按体重一次90mg/kg,每12小时一次。肾功能减退者剂量应按肌酐清除率调整,剂量如下表: 肌酐清除率 (ml/分钟) 每8小时剂量(mg/kg) 肌酐清除率 (ml/分钟) 每8小时剂量(mg/kg) ≥96 60 54 35 90 57 48 32 84 53 42 28 78 49 36 25 72 46 30 21 66 42 24 18 60 39 (2)维持期用药:按体重一次90mg/kg,一日1次。用输液泵滴注2小时以上。如患者在维持期视网膜炎症状加重时,应仍恢复诱导期剂量。肾功能减退者维持期剂量应按下表调整: 肌酐清除率 (ml/分钟) 每8小时剂量(mg/kg) 肌酐清除率 (ml/分钟) 每8小时剂量(mg/kg) ≥84 90 48~60 71 72~84 78 36~48 63 60~72 75 24~36 57
2. 单纯疱疹和带状疱疹: 按体重一次40mg/kg,每8小时一次,经输液泵滴注1 小时,共14~21日。肌酐清除率低于96ml/分钟者,剂量应调整。
本品主要用于免疫缺陷者(如艾滋病患者)发生的巨细胞病毒性视网膜炎的治疗。也可用于对阿昔洛韦耐药的免疫缺陷者(如HIV感染患者)的皮肤黏膜单纯疱疹病毒感染或带状疱疹病毒感染。
本品给药后药物可浓集于骨和软骨组织中。脑脊液内药物浓度约为同时期血药浓度的43%。血清蛋白结合率为14~17%。本品在体内不代谢,成人静脉滴注47~57mg/kg,每8小时1次后,血药峰浓度(Cmax)可达575mmol/L。其血消除半衰期(t1/2β)为3.3~ 6.8小时,主要经肾小球过滤和肾小管分泌排泄,约80%~87%自肾排出。
本品为病毒遏制剂,本品可以非竞争性地阻断病毒DNA多聚酶的磷酸盐结合部位,防止焦磷酸盐从三膦酸去氧核苷中分离及病毒DNA链的延长。本品在细胞内不需依靠病毒的胸腺嘧啶激酶激活,停用本品后病毒复制仍可恢复。体外试验显示本品可遏制所有疱疹病毒的复制,包括单纯疱疹(HSV-1和HSV-2 型)、带状疱疹、E-B病毒、人疱疹病毒-6和巨细胞病毒。本品尚可非竞争性遏制HIV 的逆转录酶和乙型肝炎病毒DNA多聚酶。
通用名:膦甲酸钠注射液
英文名:FOSCARNET SODIUM INJECTION
拼音名:LINJIASUANNA ZHUSHEYE
药品类别:抗病毒类
性状:本品为无色的澄明液体。
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