吸收口服给药后,磷酸奥司他韦在胃肠道被迅速吸收,经肝脏或/和肠壁酯酶迅速转化为活性代谢产物(奥司他韦羧酸盐)。至少75%的口服剂量以活性代谢产物的形式进入体内循环。相对于活性代谢物,少于5%的药物以药物前体的形式存在。活性代谢产物的血浆浓度与服用剂量成比例,并且不受进食影响。
磷酸奥司他韦是其活性代谢产物的药物前体,其活性代谢产物(奥司他韦羧酸盐)是选择性的流感病毒神经氨酸酶遏制剂。神经氨酸酶是病毒表面的一种糖蛋白酶,其活性对新形成的病毒颗粒从被感染细胞中释放和感染性病毒在人体内进一步播散至关重要。磷酸奥司他韦的活性代谢产物能够遏制甲型和乙型流感病毒的神经氨酸酶活性。在体外对病毒神经氨酸酶活性的半数遏制浓度低至纳克水平。在体外观察到活性代谢产物遏制流感病毒生长,在体内也观察到其遏制流感病毒的复制和致病性。
本品通过遏制病毒从被感染的细胞中释放,从而减少了甲型或乙型流感病毒的播散。对自然获得的和实验室性流行性感冒进行的研究显示:应用磷酸奥司他韦并没有影响人体对感染产生正常的体液免疫反应。对灭活疫苗的抗体反应并没有受磷酸奥司他韦治疗的影响。
1 自磷酸奥司他韦上市后,陆续收到流感患者使用磷酸奥司他韦治疗发生自我伤害和谵妄事件的报告,大部分报告来自日本,主要是儿科患者,但磷酸奥司他韦与这些事件的相关性还不清楚。在使用该药物治疗期间,应该对患者的自我伤害和谵妄事件等异常行为进行密切监测;
2 尚无证据显示磷酸奥司他韦对甲型流感和乙型流感以外的其他疾病有效;
3 奥司他韦对1岁以下儿童治疗流感的安全性和有效性尚未确定;
4 奥司他韦对13岁以下儿童预防流感的安全性和有效性尚未确定;
5 在健康状况差或不稳定必须入院的患者中奥司他韦的安全性和有效性尚无资料;
6 在免疫遏制的患者中奥司他韦治疗和预防流感的安全性和有效性尚不确定;
7 在合并有慢性心脏或/和呼吸道疾病的患者中奥司他韦治疗流感的有效性尚不确定。这些人群中治疗组和安慰剂组观察到的并发症发生率无差别;
8 磷酸奥司他韦不能取代流感疫苗。磷酸奥司他韦的使用不应影响每年接种流感疫苗。磷酸奥司他韦对流感的预防作用仅在用药时才具有。只有在可靠的流行病学资料显示社区出现了流感病毒感染后才考虑使用磷酸奥司他韦治疗和预防流感;
9 对肌酐清除率在10-30毫升/分钟的患者,用于治疗和预防的推荐剂量应做调整。磷酸奥司他韦不推荐用于肌酐清除率小于10毫升/分钟的患者,和严重肾功能衰竭需定期进行血液透析和持续腹膜透析的患者;
10 无肾功能衰竭儿童的药物剂量的资料;
11 没有观察到药物对患者驾驶车辆或者操纵机械的能力产生影响。但是必须考虑流感本身可能造成的影响。
1.用于成人和1岁及1岁以上儿童的甲型和乙型流感治疗(磷酸奥司他韦能够有效治疗甲型和乙型流感,但是乙型流感的临床应用数据尚不多)。
2.用于成人和13岁及13岁以上青少年的甲型和乙型流感的预防
通用名:磷酸奥司他韦胶囊
英文名称:Oseltamivir Phosphate Capsules
商品名称:可威
主要成份:本品主要成份为磷酸奥司他韦。化学名称:(3R,4R,5S)-4-乙酰氨基-5-氨基-3(1-乙丙氧基)-1-环己烯-1-羧酸乙酯磷酸盐。
性状:本品为灰白色和浅黄色双色胶囊,内容物为白色至黄白色粉末。
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