1.病人停止乙肝治疗会发生肝炎急性加重,包括停止使用替比夫定。因此,停止乙肝治疗的病人应密切监测肝功能,若必要,应重新进行抗乙肝治疗。
2.对于肾功能障碍或潜在肾功能障碍风险的病人,使用替比夫定慢性治疗会导致肾毒性。这些病人应密切监测肾功能并适当调整剂量。
3.单用核苷类似物或合用其他抗逆转录病毒药物会导致乳酸性酸中毒和严重的伴有脂肪变性的肝肿大,包括致命事件。
4.因为对发育中的人类胚胎的危险性尚不明确,所以建议用替比夫定治疗的育龄妇女要采取有效的避孕措施。
患者必须在有慢性乙型肝炎治疗经验的医生指导下使用本品。成人和青少年(>=16 岁)本品的推荐剂量为每日1次,每次 600mg,饭前或饭后口服均可。治疗的较好疗程尚未确定。勿超过推荐剂量使用。肾功能损伤且肌酐清除率 ≥50 ml/min 患者,按照推荐剂量和用法服用即可;肾功能损伤且肌酐清除率 <50 ml/min 患者包括进行血液透析终末期肾病(ESRD) 患者,应在医生的指导下调整剂量和用法。终末期肾病(ESRD)患者服用本品应在血液透析完后进行。肝功能损伤患者,无需改变推荐剂量和用法。服用本品期间,应当定期监测乙型肝炎生化指标、病毒学指标和血清标志物,至少每6个月1次。
本品适用于治疗有乙型肝炎病毒活动复制证据,并伴有血清氨基酸转移酶(ATL或AST)持续升高或肝脏组织学活动性病变的肝功能代偿的成年慢性乙型肝炎患者。
本品主要成份为替比夫定,其化学名为: 1-((2S,4R,5S)-4- 羟基 -5- 羟甲基四氢呋喃 -2-y1)-5- 甲基 -1H- 嘧啶 -2,4- 二酮;本品所含有效成份替比夫定为天然胸腺嘧啶脱氧核苷的自然 L- 对映体,是人工合成的胸腺嘧啶脱氧核苷类抗乙肝病毒 HBV 药物。
替比夫定是美国FDA 2006年批准上市的抗HBV药物,它是一种特异性、选择性的核昔类似物,具有抗HBV作用强、起效快和耐药率低等优点。
诺华公司于2007年4月8日在国内上市的乙肝新药——替比夫定,它的抗病毒作用仅次于恩替卡韦,优于拉米夫定和阿德福韦酯,其强效抗病毒作用毋庸置疑;同时,在同类核苷类抗乙肝病毒药物中,替比夫定具有最高的HBeAg血清转换率(2年达到36%)和较好的安全性,是单独的一个妊娠B级核苷类抗乙肝病毒药物。
截至2011年8月31日,素比伏已经在109个国家,包括欧洲(2007年4月25日),美国(2006年10月25日-商品名Tyzeka®),国内(2007年2月14日)和瑞士(2006年8月21日,全球首次上市日)获得新药批准,用于有病毒复制证据和活动性肝组织炎症证据的慢性乙型肝炎成人及青少年(≥16岁)患者的治疗,接受替比夫定治疗的患者累计达273,737患者。大规模临床试验数据已证实,素比伏疗效确切,且安全及耐受性良好。
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