用于治疗水痘带状疱疹及Ⅰ型、Ⅱ型单纯疱疹的感染,包括初发和复发的生殖器疱疹。本品在医生的指导下,可用于阿昔洛韦的所有适应症。
盐酸伐昔洛韦胶囊600mg口服后被迅速吸收并转化为阿昔洛韦,血中母体阿昔洛韦达峰时间为2.35±0.24小时。阿昔洛韦血药峰浓度约为2.59±0.82g/ml,本胶囊剂相对于盐酸伐昔洛韦片的人体生物利用度为103.6±11.2%。盐酸伐昔洛韦口服吸收后在体内分布广泛,可分布到所有组织中,其中胃、小肠、肾、肝、淋巴结和皮肤组织中浓度最高,脑组织的浓度最低。盐酸伐昔洛韦口服吸收后在体内被迅速彻底地转化为阿昔洛韦,代谢产物主要从尿中排除,其中阿昔洛韦占46%~59%,8-羟基-9-鸟嘌呤占25%~30%,9-羟基甲氧基甲基鸟嘌呤占11%~12%。口服给药后母体阿昔洛韦的消除为单相,半衰期为2.86±0.39小时。
1.药理:盐酸伐昔洛韦是阿昔洛韦的前体药物,口服后吸收迅速并在体内很快转化为阿昔洛韦,其抗病毒作用为母体阿昔洛韦的作用所致,阿昔洛韦进入疱疹感染细胞之后,与脱氧核苷竞争病毒胸腺嘧啶激酶或细胞激酶,药物被磷酸化成活化型无环鸟苷三磷酸酯,作为病毒DNA复制的底物与脱氧鸟嘌呤三磷酸酯竞争病毒DNA聚合酶,从而抑制了病毒DNA合成,显示抗病毒效力。本品对单纯性疱疹病毒Ⅰ型和Ⅱ型及水痘带状疱疹病毒有很高的疗效,对哺乳动物宿主细胞毒性很低。盐酸伐昔洛韦口服生物利用度高,故体内抗病毒活性优于阿昔洛韦,对单纯疱疹病毒Ⅰ型和Ⅱ型的治疗指数分别比阿昔洛韦高42.91%和30.13%。
2.毒理:盐酸伐昔洛韦大、小鼠灌胃给药的半数致死量(LD50)分别为4.4g/kg和1.51g/kg,高于临床给药剂量数百倍。由于盐酸伐昔洛韦在体内很快转化为阿昔洛韦,其代谢产物在体内没有蓄积现象,因此,当调整与阿昔洛韦相同血药浓度水平时,在不同阶段的慢性和亚慢性试验中,盐酸伐昔洛韦与阿昔洛韦具有相同的安全性。在临床剂量范围内,盐酸伐昔洛韦是很安全的。
通用名:盐酸伐昔洛韦胶囊
英文名:Valaciclovir Hydrochloride Capsules
汉语拼音:Yansuan Faxiluowei Jiaonang
剂型:胶囊剂
性状:胶囊剂,内容物为白色或类白色粉末。
盐酸伐昔洛韦胶囊是一特异性疱疹病毒抑制剂,为阿昔洛韦(嘌呤核苷类似物)的L-缬氨酸酯。伐昔洛韦在体内可能是通过伐昔洛韦水解酶迅速几乎完全转化为阿昔洛韦和缬氨酸。阿昔洛韦在体外具有抑制单纯疱疹病毒(HSV)Ⅰ型和Ⅱ型、水痘带状疱疹病毒(VZV)、巨细胞病毒(CMV)、Epstein-Barr病毒(EBV)和人类疱疹病毒6(HHV-6)的作用。
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