肌内或静脉给药后,在体内迅速吸收、分布,其吸收相半衰期(t1/2Ka)为18.90±12.12min,分布相半衰期(t1/2α)仅为1.3±0.3min。用药6小时后血药浓度明显下降,其消除相半衰期(t1/2β)为3.86±1.06小时,用药2天后可排出给药量的85%以上。肌注的生物利用度达94.2±32.9%,表明肌注后吸收利用较完全。
1.药理:药理实验表明:
(1)本品对细菌内毒素引起发热的家兔有较强的解热作用,能促进发热的消退,作用迅速并可维持4小时以上;
(2)本品有较好的抗炎作用,能对抗由二甲苯或组织胺所引起毛细血管壁通透性增高,并对肾上腺素急性肺水肿有明显对抗作用;(3)本品能缩短戊巴比妥钠引起的白鼠睡眠潜伏期,延长其睡眠时间,还能加强阈下量的戊巴比妥钠作用,引起小白鼠睡眠,该实验结果提示本品有明显的镇静作用;
(4)本品能明显地促进大白鼠肾上腺皮质功能,增加机体对病原体感染的应急能力;
(5)经临床病原学诊断实验和组织培养灭活试验表明本品对流感病毒甲Ⅰ型、 甲Ⅲ型、肺炎腺病毒(Adv)Ⅲ型、Ⅳ型,肠合胞病毒及呼吸道合胞病毒(Rsv)均有灭活作用。2.毒理:穿琥宁毒性小、无刺激性,静脉滴注LD50为675±30mg/kg。
通用名:注射用穿琥宁
英文名:Potassium Dehydroand Rograpolide Succinate for InJection
剂型:注射剂(冻干粉)
成分:穿琥宁。
化学名称:14-脱羟11,12-二脱氢穿心莲内酯-3,19-二琥珀酸半酯单钾盐。
分子式:C28H35KO10
分子量:570.68
性状:本品为白色或微黄色的冻干块状物或粉末。
注射用穿琥宁属粉针剂,是免疫系统用药。本品对细菌内毒素引起发热的家兔有较强的解热作用,能促进发热的消退,可用于治疗病毒性肺炎,病毒性上呼吸道感染等疾病。
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