本品属广谱抗真菌药。本品在4mg/L浓度时可遏制大部分真菌生长,芽生菌属、组织浆胞菌属对其呈现高度敏感,隐球菌属、念珠菌属、球孢子菌属等亦对本品敏感。本品通过干扰细胞色素P-450的活性,从而遏制真菌细胞膜主要固醇类-麦角固醇的生物合成,损伤真菌细胞膜并改变其通透性,以致重要的细胞内物质外漏;本品也可遏制真菌的三酰甘油和磷脂的生物合成,遏制氧化酶和过氧化酶的活性,引起细胞内过氧化氢积聚导致细胞亚微结构变性和细胞坏死。对白念珠菌则可遏制其自芽孢转变为侵袭性菌丝的过程。
1.避免接触眼睛和其他黏膜(如口、鼻等)。
2.孕妇及哺乳期妇女慎用。
3治疗念珠菌病,需避免密封包扎,否则可促使致病菌生长。
4用药部位如有烧灼感、红肿等情况应停药,并将局部药物洗净,必要时向医师咨询。
5.用于妇科疾病时:无性生活史的女性应在医师指导下使用;用药期间注意个人卫生,防止重复感染。
6.对本品过敏者禁用,过敏体质者慎用。
7.本品性状发生改变时禁止使用。
8.请将本品放在儿童不能接触的地方。
9.儿童必须在成人监护下使用。
10.如正在使用其他药品,使用本品前请咨询医师或药师。
1.皮肤感染每日2次,敷药膏于患处,用手指涂擦,使药物全部渗入皮肤。待患处损害全部消失后(通常需2-5周),应继续用药一周,以防复发。
2.指(趾)甲感染尽量剪尽患甲,每日一次,敷少许药膏于患处,用手指涂匀。患甲松动后(约需2-3周)应继续用药至新甲开始生长,确见疗效一般需7个月左右。
3.念珠菌阴道炎每日就寝前用涂药器将药膏(约5g)挤入阴道深处,必须连续用2周。月经期内也可进行。二次复发后再用,仍然有效。
1.由皮真菌、酵母菌及其他真菌引起的皮肤、指(趾)甲感染,如:体股癣、手足癣、花斑癣、头癣、须癣、甲癣;皮肤、指(趾)甲念珠菌病;口角炎、外耳炎。由于本品对革兰阳性菌有抗菌作用,可用于此类细菌引起的继发性感染。
2.由酵母菌(如念珠菌等)和革兰阳性细菌引起的阴道感染和继发感染。
咪康唑为人工合成的I-苯乙基咪唑衍生物,为广谱抗真菌药,对皮真菌、念珠菌、醇母菌及其它藻类、子囊菌、隐球菌等具有遏制和杀灭作用,同时对革兰氏阳性球菌和杆菌也有很强的抗菌力。咪康唑作用于菌体细胞膜,改变其通透性,阻止营养物摄取,导致其死亡。本品在甲醇中略溶,在氯仿或乙醇中微溶,在水和乙醚中不溶。在4mg/L以下的浓度可遏制大部分临床分离的真菌。另外,咪康唑对金葡菌和链球菌及革兰阳性球菌和炭疽菌等也有效。
照高效液相色谱法(附录ⅤD)测定。色谱条件与系统适用性试验用十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂;0.5%醋酸铵溶液-乙腈和甲醇(1:1)混合液(15:85)为流动相;检测波长为230nm。硝酸咪康唑峰与内标物质峰的分离度应符合要求。内标溶液的制备取邻苯二甲酸二丁酯适量,加甲醇-氯仿(1:1)制成每1ml中含1.6mg的溶液,摇匀,即得。
测定法取本品约2.5g,精密称定,置50ml量瓶中,精密加内标溶液25ml,加甲醇-氯仿(1:1)稀释至刻度,摇匀,滤过,取续滤液10μl注入液相色谱仪,记录色谱图;另取硝酸咪康唑对照品50mg,精密称定,置50ml量瓶中,精密加内标溶液25ml,加甲醇-氯仿(1:1)稀释至刻度,摇匀,同法测定。按内标法以峰面积计算供试品中C18H14Cl4N2O.HNO3的含量。
取本品适量(约相当于硝酸咪康唑10mg),加无水乙醇10ml,置热水浴中加热,使之溶解,冷却、离心,取上清液作为供试品溶液。另取硝酸咪康唑对照品10mg,加无水乙醇10ml,作为对照品溶液。照硝酸咪康唑有关物质项下薄层色谱法试验,吸取上述两种溶液各10μl,分别点于同一薄层板上。供试品溶液所显主斑点的颜色和位置应与对照品溶液的主斑点相同。
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