1注射用两性霉素B药品简介编辑本段

　　通用名：注射用两性霉素B

　　英文名：AMPHOTERICIN B FOR INJECTION 注射用两性霉素B

　　拼音名：ZHUSHEYONG LIANGXINGMEISU B

　　药品类别：抗真菌类

　　性状：本品为黄色或橙黄色粉末。

　　贮藏：遮光，密闭，冷处保存。

　　CAS No.：1397-89-3

　　分子式：C47H73NO17

　　分子量：924.09

　　规格：(1)5mg(5000单位)(2)25mg(2.5万单位)(3)50mg(5万单位)

2注射用两性霉素B药理毒理编辑本段

　　本品为多烯类抗真菌药物。对本品敏感的真菌有新型隐球菌、皮炎芽生菌、组织胞浆菌、球孢子菌属、孢

　　注射用两性霉素B子丝菌属、念珠菌属等，部分曲菌属对本品耐药;皮肤和毛发癣菌则大多耐药;本品对细菌、立克次体、病毒等无抗菌活性。常用治疗量所达到的药物浓度对真菌仅具抑菌作用。作用机制为本品通过与敏感真菌细胞膜上的固醇相结合，损伤细胞膜的通透性，导致细胞内重要物质如钾离子、核苷酸和氨基酸等外漏，破坏细胞的正常代谢从而遏制其生长。

3注射用两性霉素B药代动力学编辑本段

　　开始治疗时，每天静脉滴注两性霉素B1～5mg，后逐步增加至每天0.65mg/kg时的血药峰浓度(Cmax)为2～4mg/L。血消除半衰期(t1 /2?)约为24小时。蛋白结合率为91%～95%。本品在胸水、腹水和滑膜腔液中药物浓度通常低于同期血药浓度的一半，支气管分泌物中药物浓度亦低。本品在肾组织中浓度最高，依次为肝、脾、肾上腺、肺、甲状腺、心、骨骼肌、胰腺等。本品在体内经肾脏缓慢排泄，每日约有给药量的2%～5%以原型排出，7日内自尿排出给药量的40%。停药后自尿中排泄至少持续7周，在碱性尿液中药物排泄增多。本品不易为透析清除。

4注射用两性霉素B静脉用药编辑本段

　　开始静脉滴注时先试以1～5mg或按体重一次0.02～0.1mg/kg给药，以后根据患者耐受情况每日或隔日增加5mg，当增至一次0.6～0.7mg/kg时即可暂停增加剂量，此为一般治疗量。成人最高一日剂量不超过

　　注射用两性霉素B1mg/kg，每日或隔1～2日给药1次，累积总量1.5～3.0g，疗程1～3个月，也可长至6个月，视病情及疾病种类而定。对敏感真菌感染宜采用较小剂量，即成人一次20～30mg，疗程仍宜长。

5注射用两性霉素B鞘内给药编辑本段

　　首次0.05～0.1mg，以后渐增至每次0.5mg，最大量一次不超过1mg，每周给药2～3次，总量15mg左右。鞘内给药时宜与小剂量地塞米松或琥珀酸氢化可的松同时给与，并需用脑脊液反复稀释药液，边稀释边缓慢注入以减少不良反应。

6注射用两性霉素B局部用药编辑本段

　　气溶吸入时成人每次5～10mg，用灭菌注射用水溶解成0.2%～0.3%溶液应用;超声雾化吸入时本品浓度为0.01%～0.02%，每日吸入2～3次，每次吸入5～10ml;持续膀胱冲洗时每日以两性霉素B5mg加入1000ml灭菌注射用水中，按每小时注入40ml速度进行冲洗，共用5～10 日。静脉滴注或鞘内给药时，均先以灭菌注射用水10ml配制本品50mg，或5ml配制25mg，然后用5%葡萄糖注射液稀释(不可用氯化钠注射液，因可产生沉淀)，滴注液的药物浓度不超过10mg/100ml，避光缓慢静滴，每次滴注时间需6小时以上，稀释用葡萄糖注射液的pH值应在4.2以上。鞘内注射时可取5mg/ml浓度的药液1ml，加5%葡萄糖注射液19ml稀释，使最终浓度成250g/ml。注射时取所需药液量以脑脊液5～30ml反复稀释，并缓慢注入。鞘内注射液的药物浓度不可高于25mg/100ml，pH值应在4.2以上。

7注射用两性霉素B不良反应编辑本段

　　1.静滴过程中或静滴后发生寒颤、高热、严重头痛、食欲不振、恶心、呕吐，有时可出现血压下降、眩晕等。

　　2.几乎所有患者在疗程中均可出现不同程度的肾功能损害，尿中可出现红细胞、白细胞、蛋白和管型、血尿素氮和肌酐增高，肌酐清除率降低，也可引起肾小管性酸中毒。

　　3.低钾血症，由于尿中排出大量钾离子所致。

　　4.血液系统毒性反应有正常红细胞性贫血，偶可有白细胞或血小板减少。

　　5.肝毒性，较少见，可致肝细胞坏死，急性肝功能衰竭亦有发生。

　　6.心血管系统反应如静滴过快时可引起心室颤动或心脏骤停。此外本品所致的电解质紊乱亦可导致心律失常的发生。本品静滴时易发生血栓性静脉炎。

　　7.神经系统毒性反应，鞘内注射本品可引起严重头痛、发热、呕吐、颈项强直、下肢疼痛及尿潴留等，严重者可发生下肢截瘫等。

　　8.过敏性休克、皮疹等变态反应偶有发生。

8注射用两性霉素B禁忌编辑本段

对本品过敏及严重肝病的患者禁用。

9注射用两性霉素B注意事项编辑本段

　　1.本品毒性大，不良反应多见，但它又是治疗危重深部真菌感染的单独有效药物，选用本品时必须权衡利弊后作出决定。

　　2.下列情况应慎用：(1)肾功能损害，本品主要在体内灭活，故肾功能重度减退时半衰期仅轻度延长，因此肾功能轻、中度损害的患者如病情需要仍可选用本品，重度肾功能损害者则需延长给药间期或减量应用，应用其最小有效量;当治疗累积剂量大于4g时可引起不可逆性肾功能损害。(2)肝功能损害，本品可致肝毒性，肝病患者避免应用本品。

　　3.治疗期间定期严密随访血、尿常规、肝、肾功能、血钾、心电图等，如血尿素氮或血肌酐明显升高时，则需减量或暂停治疗，直至肾功能恢复。

　　4.为减少本品的不良反应，给药前可给解热镇痛药和抗组胺药，如吲哚美辛和异丙嗪等，同时给予琥珀酸氢化可的松25～50mg或地塞米松2～5mg一同静脉滴注。

　　5.本品治疗如中断7日以上者，需重新自小剂量(0.25mg/kg)开始逐渐增加至所需量。

　　6.本品宜缓慢避光滴注，每剂滴注时间至少6小时。

　　7.药液静脉滴注时应避免外漏，因本品可致局部刺激。

10注射用两性霉素B用药编辑本段

　　孕妇及哺乳期妇女用药：本品用于治疗患全身性真菌感染的孕妇，对胎儿无明显影响。但孕妇用药尚缺乏有良好对照的研究。孕妇如确有应用指征时方可慎用。哺乳期妇女应避免应用本品或于用药时暂时停止哺乳。

　　儿童用药：静脉及鞘内给药剂量以体重计算均同成人，应限用最小有效剂量。

　　老年患者用药：老年患者肾功能有生理性减退，宜按肾功能减退的程度减量应用。