1利福霉素钠注射液产品简介编辑本段

　　产品名称: 利福霉素钠注射液

　　英 文 名：Rifamycin Sodium Injection

　　汉语拼音：Lifumeisuna Zhusheye

2利福霉素钠注射液主要成分编辑本段

　　【成分】 本品主要成份为利福霉素钠，其化学名称为(12Z，14E，24E)-(2S，16S，17S，18R，19R，20R，21S，22R，23S)-21-乙酰氧基-1，2-二氢 -6，9，17，19-四羟基-23-甲氧基-2，4，12，16，18，20，22-七甲-1，11-二氧-2，7-(十五碳环氧[1，11，13]- 三烯亚胺)苯骈-[2，1-b]呋喃-5-酚的一钠盐。分子式：C37H47NNaO12。分子量：719.76

　　【处方】

　　利福霉素钠(以C37H47NO12计) 50g

　　维生素C 6.5g

　　焦亚硫酸钠 4g

　　丙二醇 70ml

　　氢氧化钠 适量

　　制成 1000ml

　　【性状】本品为暗红色澄明液体。

3利福霉素钠注射液药理毒理编辑本段

　　1.药理

　　抗生素类药。本品为半合成利福霉素类中的广谱抗菌药。对金黄色葡萄球菌(包括耐青霉素和耐新霉素株)，结核杆菌有较强的抗菌作用。对常见革兰阴性菌作用弱。其作用机制是抑制体内核糖核酸聚合酶的活性，从而影响核糖核酸的合成和蛋白质代谢，导致细菌生长繁殖停止而达到杀菌作用。与其他类抗生素或抗结核药尚未发现交叉耐药。

　　2.毒理

　　小鼠静注本品的LD50为616.7mg/kg。家兔每日静注30mg/kg或100mg/kg 7天后，偶见门冬氨酸氨基转移酶(ALT)升高，停药后可逐渐降低，提示长期用药应注意观察肝功能。快速静脉推注可引起血压明显下降，提示临床宜注意缓慢给药。

　　【药代动力学】本品口服吸收不良，故临床采用肌肉注射或静脉注射。注射后分布以肝脏和胆汁为最高，在肾、肺、心、脾也可达治疗浓度。血浆半衰期3-4小时，主要由胆汁排泄。

4利福霉素钠注射液用法用量编辑本段

　　静脉滴注。成人：一般感染一次0.5g，配于5%葡萄糖注射液250ml中，一日2次;中重度感染：一次1g，配于5%葡萄糖注射液500ml中，一日2次，滴速不宜过快。

　　小儿：用量为一日10-30mg/kg体重，一日2次或遵医嘱。

5利福霉素钠注射液注意编辑本段

　　【不良反应】

　　1.滴注过快时可出现暂时性巩膜或皮肤黄染。肌肉注射可引起局部疼痛，有时出现硬结、肿块。

　　2.少数病人可出现一过性肝脏损害、黄疸及肾损害。

　　3.其他不良反应有恶心、食欲不振及眩晕，偶见耳鸣及听力下降、过敏性皮炎等。

　　【禁忌】

　　1.有肝病或肝损害者禁用。

　　2.对本品过敏者禁用。

　　【注意事项】

　　1.长期应用本品，可见ALT轻度增高，停药后一般可自行恢复。

　　2.本品不宜与其他药物混合使用，以免药物析出。

　　3.用药后病人尿液呈红色，属于正常现象。

　　4.与异烟肼合用，对结核菌有协同抗菌作用，但对肝毒性亦增加。

　　5.用药期间应监测肝功能。

　　【孕妇及哺乳期妇女用药】孕妇及哺乳期妇女慎用。

　　【老年患者用药】肝功能不全、胆道梗阻、慢性酒精中毒者应用本品应适当减量。

　　【药物相互作用】尚不明确。

　　【药物过量】利福霉素使用过量后不能经血液透析或腹腔透析清除。

6利福霉素钠注射液鉴别方法编辑本段

　　(1)取本品适量，照利福霉素钠项下的鉴别(1)、(3)项试验，显相同的结果。

　　(2)取利福霉素钠注射液2ml，加甲醇稀释至10ml，作为供试品溶液;另精密称取利福霉素钠对照品适量，用甲醇溶解并稀释至每1ml中含10mg的溶液，作为对照品溶液。照薄层色谱法(中国药典2000年版二部附录Ⅵ B)试验，吸取上述两种溶液及供试品溶液与对照品溶液等量混合的溶液各2μl,分别点于同一薄层板上(取硅胶H 10g，加0.3%羧甲基纤维素30ml，研磨均匀后铺板，经105℃活化后，喷以3%柠檬酸乙醇溶液至半透明状，晾干，在80℃干燥半小时后备用)。以氯仿-醋酸乙酯-丙酮-冰醋酸(8:1:1:0.15)为展开剂，展开后，晾干。混合溶液所显示的主斑点在单一斑点，供试品溶液所显主斑点的颜色和位置应与对照品溶液或混合溶液的主斑点相同。

　　【检查】酸碱度 取本品，依法测定(中国药典2000年版二部附录Ⅵ H)，pH值应为6.7～7.8。

　　有关物质 取本品适量以0.39%磷酸二氢钠溶液(用磷酸调节pH至3.0)-乙腈(50:50)的混合溶液稀释成每1ml中含1mg的溶液，照利福霉素钠有关物质测定项下的方法试验应符合规定。

　　异常毒性 取本品适量，加氯化钠注射液制成每1ml含8000单位的溶液，依法检查(中国药典2000年版 二部 附录 Ⅺ C)，按静脉注射法给药，应符合规定。

　　细菌内毒素 取本品，依法检查(中国药典2000年版二部附录Ⅺ E)，每1mg利福霉素中含内毒素的量应小于0.50EU。

　　无菌 取本品，分别加入0.9%无菌氯化钠溶液100ml中，用薄膜过滤法处理后，依法检查(中国药典2000年版二部 附录 Ⅺ H)，应符合规定。

　　其他 应符合注射剂项下有关的各项规定(中国药典2000年版二部附录Ⅰ B)。

7利福霉素钠注射液含量测定编辑本段

　　精密量取本品适量，加灭菌水制成每1ml约含1000单位的溶液，照抗生素微生物检定法(中国药典2000年版二部附录Ⅺ A)测定，可信限率不得大于7%。

　　试验菌 藤黄微球菌[MCC (B)28001]

　　培养基 培养基Ⅱ(pH6.5～6.6)

　　缓冲液 灭菌磷酸盐缓冲液(pH6.0)

　　供试品溶液浓度 1.0单位/ml和0.5单位/ml

　　培养条件 35～37℃ 16～18小时