通用名:异烟腙片
血脑屏障曾用名:
英文名:FTⅣAZIDE TABLETS
拼音名:YIYANZONG PIAN
化学名称:N-(3-甲氧基-4-羟基苯亚甲基)-Nˊ-异烟酰肼一水合物化学
分子式:C14H13N3O3·H2O
分子量:289.29
药品类别:抗结核病药
适应症:为二线抗结核药,当用异烟肼产生不良反应时可改用该品。
性状:该品为淡黄色片。
异烟腙片对结核杆菌有良好的抗菌作用,疗效较好,用量较小,毒性相对较低,易为病人所接受。具有较强的杀灭结核分枝杆菌的作用,最低抑菌浓度(Mlc)为0.02~0.05ug/m1。对细胞内、外处于不同酸碱环境,繁殖代谢旺盛、缓慢及休眠状态的结核菌均具有杀灭作用。异烟腙片的作用机制为遏制细菌DNA的合成,从而使细菌RNA及蛋白质合成受阻。
异烟腙片的口服吸收率为90%;服后1~2小时血清药物浓度可达峰;Vd为0.61士0.11L/kg,蛋白结合率甚氯化钠注射液低。异烟腙片在体内主要通过乙酰化,同时有部分水解而代谢。由于遗传差异,人群可分为快乙酰化者与慢乙酰化者。他们的半衰期有显著差异,快乙酰化者的平均t1/2为1.1小时。慢乙酰化者则为3小时。异烟腙片易通过血脑屏障。异烟腙片口服易吸收,1~2h达血药浓度峰值,血浆蛋白结合率低,能迅速进入各脏器及体液(包括脑脊液、胸液、腹腔液),干酪病灶中也具有较高药物浓度,胎盆血液及乳汁中药物浓度与血液浓度相当,并可见于唾液、痰液。
异烟腙片主要用于各型肺结核的进展期、溶解播散期、吸收好转期,尚作用于结核住脑膜炎和其他肺外结核等,异烟腙片常需和其他抗结核病药联合应用,以增强疗效和克服耐药菌。此外对痢疾、百日咳、麦粒肿等也有一定疗效。异烟腙片为预防及治疗结核病的优选药物,适用于各型肺结核和肺外结核病,单用异烟腙片易产生耐药性,常与利福平、乙胺丁醇、吡嗪酰胺,链霉素等合用,减少结核杆菌的耐药性的产生,提高疗效。
1、口服:成人1次0.1~0.3g,1日0.2~0.6g。对急性粟粒性肺结核或结核性脑膜炎,1次0.2~0.3g,1日3次。
2、静注或静滴:对较重度浸润结核,肺外活动结核等,1次0.3~0.6g;加5%葡萄糖注射液或等渗氯化钠注射液20~40ml,缓慢推注。或加入输液250~500ml中静滴。
3、细菌性痢疾:1次200mg,l日3次,连服3~7日。
4、百日咳:1日按10~15mg/kg,分为3次。
5、麦粒肿:1日按4~10mg/kg,分为3次。
6、局部(胸腔内注射治疗局灶性结核等):一次50~200mg。该品口服或注射常用量为:成人,每日5mg/kg(或300mg),1次/d,也可2次/周,每次15mg/kg。儿童剂量为每日10~20mg/kg。治疗急性血行播散型肺结核或结核性脑膜炎时剂量为每日10~30mg/kg。对较重的浸润型结核,肺外活动结核300~600mg/次,加5%葡萄糖注射液或生理盐水20~40rnl缓慢静脉推注或加入250~500ml输液中静滴。鞘内注射剂量为成人25~50mg/d,儿童为10~20mg/d。
长期、大剂量服用异烟腙片可发生以下不良反应:肝功能障碍(如血清转氨酶、黄疸指数等升高)及药物性肝炎;周围神经炎如肌肉痉挛、四肢感觉异常:视神经炎、视神经萎缩等;血液系统症状如贫血、白细胞减少,嗜酸性细胞增多等;过敏性反应如药物热、皮疹等;中枢神经系统紊乱,如头痛、失眠、记忆力减退、精神兴奋、易怒、欣快感、反射亢进、幻觉等;内分泌失调,如男子女性化乳房、阳萎、妇女月经不调、泌乳等;胃肠道反应,如食欲不振、恶心、呕吐、便秘等。肝功能不良者忌用,精神病患者及癫痫病患者忌用,孕妇慎用。
1、不良反应有胃肠道症状(如食欲不振、恶心、呕吐、腹痛、便秘等);血液系统症状(贫血、白细胞减少、嗜酸细胞增多,引起血痰、咯血、鼻出血、眼底出血等);肝损害;过敏(皮疹或其他);内分泌失调(男子女性化乳房、泌乳、月经不调、阳痿等);中枢症状(头痛、失眠、疲倦、记忆力减退、精神兴
吡嗪酰胺奋、易怒、欣快感、反射亢进、幻觉、抽搐、排尿困难、昏迷等);周围神经炎(表现为肌肉痉挛、四肢感觉异常、视神经炎、视神经萎缩等)。上述反应大多在大剂量或长期应用时发生。慢乙酰化者较易引起血液系统、内分泌系统和神经精神系统的反应;而快乙酰化者则较易引起肝脏损害。
2、维生素B6可防治神经系统反应的发生,每日用量10~20mg,分1~2次服,但不应作为一种常规来普遍应用。遇异烟腙急性中毒时,大剂量维生素B6可对抗,并需进行其他对症治疗。
3、也可1日300mg,l次顿服或1周2次,1次0.6~0.8g,这种给药方法可提高疗效并减少不良反应的发生率。
4、可加强香豆素类抗血凝药、某些抗癫痫药、降压药、抗胆碱药、三环抗抑郁药等的作用,合用时须注意。
5、用药期间注意检查肝功能。肝功能不良者、有精神病和癫痫病史者慎用。
6、孕妇慎用。抗酸药尤其是氢氧化铝可遏制异烟腙片的吸收,不宜同服。
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