呋喃妥因片
拼音名:Funantuoyin Pian
英文名:Nitrofurantoin Tablets
书页号:2000年版二部-283
本品含呋喃妥因(C8H6N4O5)应为标示量的93.0%~107.0 %。
【性状】 本品为肠溶糖衣片,除去包衣后显黄色。
【鉴别】 取含量测定项下的细粉适量(约相当于呋喃妥因25mg),加水25ml与氨
试液1ml ,振摇使呋喃妥因溶解,滤过,滤液应显橙黄色;照呋喃妥因项下的鉴别(1)、
(2)项试验,显相同的反应。
【检查】 应符合片剂项下有关的各项规定(附录Ⅰ A)。
【含量测定】 避光操作。取本品10片,除去肠溶衣至粉衣层后,精密称定,研细
,精密称取适量(约相当于呋喃妥因40mg),置600ml 烧杯中,加二甲基甲酰胺10ml,
搅拌使呋喃妥因溶解,快速加入水400ml ,搅匀,移至500ml 棕色量瓶中,用水稀释至
刻度,摇匀,用干燥滤纸滤过,精密量取续滤液10ml(以上操作应保持在15℃以上),照
呋喃妥因项下的方法,自“置100ml 棕色量瓶中”起,依法测定,即得。
【类别】 同呋喃妥因。
【规格】 50mg
【贮藏】 遮光,密封保存。
本品主要成份为:呋喃妥因。其化学名称为:1-[[(5-硝基-2-呋喃基)亚甲基]氨基]-2,4-咪唑烷二酮。
分子式:C8H6N4O5
分子量:238.16
口服成人一次50~100mg,一日3~4次。单纯性下尿路感染用低剂量;1月以上小儿每日按体重5~7mg/kg,分4次服。疗程至少1周,或用至尿培养转阴后至少3日。对尿路感染反复发作予本品预防者,成人一日50~100mg,睡前服,儿童一日1mg/kg。
本品为抗菌药。大肠埃希菌对本品多呈敏感,产气肠杆菌、阴沟肠杆菌、变形杆菌属、克雷伯菌属等肠杆菌科细菌的部分菌株对本品敏感,铜绿假单胞菌通常对本品耐药。本品对肠球菌属等革兰阳性菌具有抗菌作用。本品的抗菌活性不受脓液及组织分解产物的影响,在酸性尿液中的活性较强,抗菌作用机制为干扰细菌体内氧化还原酶系统,从而阻断其代谢过程。
本品微晶型在小肠内迅速而完全吸收,大结晶型的吸收较缓。与食物同服可增加两种结晶型的生物利用度。血清中药物浓度甚低,尿中的浓度较高。本品可透过胎盘和血-脑脊液屏障。血清蛋白结合率为60%。血消除半衰期(T1/2a)为0.3~1小时。肾小球滤过为主要排泄途径,少量自肾小管分泌和重吸收。30%~40%迅速以原形经尿排出,大结晶型的排泄较慢。本品亦可经胆汁排泄,并经透析清除。
本品为抗菌药。大肠埃希菌对本品多呈敏感,产气肠杆菌、阴沟肠杆菌、变形杆菌属、克雷伯菌属等肠杆菌科细菌的部分菌株对本品敏感,铜绿假单胞菌通常对本品耐药。本品对肠球菌属等革兰阳性菌具有抗菌作用。本品的抗菌活性不受脓液及组织分解产物的影响,在酸性尿液中的活性较强,抗菌作用机制为干扰细菌体内氧化还原酶系统,从而阻断其代谢过程。本品为肠溶糖衣片,除去包衣后显黄色。
1、恶心、呕吐、纳差和腹泻等胃肠道反应较常见。
2、皮疹、药物热、粒细胞减少、肝炎等变态反应亦可发生,有葡萄糖-6-磷酸脱氢酶缺乏者尚可发生溶血性贫血。
3、头痛、头昏、嗜睡、肌痛、眼球震颤等神经系统不良反应偶可发生,多属可逆,严重者可发生周围神经炎,原有肾功能减退或长期服用本品的病人易于发生肺纤维化。
4、呋喃妥因偶可引起发热、咳嗽、胸痛、肺部浸润和嗜酸粒细胞增多等急性肺炎表现,停药后可迅速消失,重症患者采用皮质激素可能减轻症状;长期服用6月以上的患者,偶可引起间质性肺炎或肺纤维化,应及早停药并采取相应治疗措施。 禁忌 新生儿、足月孕妇、肾功能减退及对呋喃类药物过敏患者禁用。
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