1氟罗沙星胶囊基本信息编辑本段

　　通用名：氟罗沙星胶囊

　　规格：0.1g

　　药品类型：化学药品

　　剂型：胶囊剂

　　英文名称：Fleroxacin Capsules

　　汉语拼音：Fuluoshɑxinɡ Jiɑonɑnɡ

　　本品主要成份为：氟罗沙星。其化学名称为：6,8-二氟-1-(2-氟乙基)1,4-二氢-7-(4-甲基-1-哌嗪基)-4-氧-3-喹啉羧酸。

　　用法用量：口服，一日0.2～0.4g，分1～2次服，一般疗程7～14日。

　　性状：　本品内容物为白色至微黄色颗粒或粉末。

　　分子式：C17H18F3N3O3

　　分子量：369.34

　　有效期：暂定二年。

　　贮藏：遮光、密封保存。

2氟罗沙星胶囊药物分析编辑本段

　　方法名称：

　　氟罗沙星胶囊—氟罗沙星的测定—高效液相色谱法

　　应用范围：

　　本方法采用高效液相色谱法测定氟罗沙星胶囊中氟罗沙星(C17H18F3N3O3)的含量。

　　本方法适用于氟罗沙星胶囊。

　　方法原理：

　　供试品经称取制成流动相溶液，进入高效液相色谱仪进行色谱分离，用紫外吸收检测器，于波长286nm处检测氟罗沙星吸收值，计算出其含量。

　　试剂：

　　1. 乙腈

　　2. 三乙胺磷酸溶液

　　仪器设备：

　　1. 仪器

　　1.1 高效液相色谱仪

　　1.2 色谱柱

　　十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂，理论板数按氟罗沙星峰计算应不低于 2000。

　　1.3 紫外吸收检测器

　　2. 色谱条件

　　2.1 流动相：三乙胺磷酸溶液+乙腈=82 18

　　2.2 检测波长：286nm

　　2.3 柱温：室温

　　试样制备：

　　1. 三乙胺磷酸溶液

　　取三乙胺5mL与磷酸7mL加水至1000mL。

　　2. 称取供试品

　　取装量差异项下内容物，混合均匀，精密称取适量(约相当于氟罗沙星100mg)。

　　3. 对照品溶液的制备

　　精密称取氟罗沙星对照品适量，加流动相分别制成每1mL含1mg的溶液。

　　4. 供试品溶液的制备

　　将供试品置于100mL容量瓶中，加流动相溶解并稀释至刻度，摇匀，精密量取5mL置100mL量瓶中，加流动相稀释至刻度，即得供试品溶液。

　　注：“精密称取”系指称取重量应准确至所取重量的千分之一。“精密量取”系指量取体积的准确度应符合国家标准中对该体积移液管的精度要求。

　　操作步骤：

　　分别精密吸取上述对照品溶液与供试品溶液各10μL 注入高效液相色谱仪，用紫外吸收检测器，于波长286nm处测定氟罗沙星的吸收值，计算出其含量。

　　参考文献：

　　中华人民共和国药典，国家药典委员会编，化学工业出版社，2005年版，二部，p.396。

3氟罗沙星胶囊药理毒理编辑本段

　　本品为喹诺酮类抗菌药，对革兰阴性菌,包括大肠埃希菌、肺炎杆菌、变形杆菌属、伤寒沙门菌、副伤寒沙门菌、志贺菌属、阴沟肠杆菌、产气肠杆菌、枸橼酸菌属、粘质沙雷菌、铜绿假单胞菌、脑膜炎奈瑟菌、流感嗜血杆菌、摩拉卡他菌、嗜肺军团菌、淋病奈瑟菌等均有较强的抗菌作用。对葡萄球菌属、溶血链球菌等革兰阳性球菌亦具有中等抗菌作用。

　　本品的作用机制是通过遏制细菌的DNA旋转酶而起杀菌作用。

4氟罗沙星胶囊药代动力学编辑本段

　　本品口服后吸收迅速而完全，健康**者单次口服0.1、0.2、0.4g后，血药峰浓度(Cmax)分别可达1.6、2.9和5.1mg/ml，血消除半衰期(t1/2b)为9.9～11.6小时。本品在体内有少量代谢物。血浆蛋白结合率为23%，能广泛分布于各组织中。本品在多数组织中的浓度接近或高于同时期血浓度，但中枢神经系统中浓度很低。本品主要随尿排泄，口服后72小时内尿中排出86%，其中75%为原药，少部分由胆汁排泄，随粪便排出量仅占3%。

5氟罗沙星胶囊不良反应编辑本段

　　(1)胃肠道反应较为常见，可表现为腹部不适或疼痛、腹泻、恶心呕吐、食欲不振等。

　　(2)中枢神经系统反应可有头昏、头痛、兴奋、嗜睡或失眠。

　　(3)过敏反应有皮疹、皮肤瘙痒，偶可发生渗出性多形性红斑及血管神经性水肿。少数患者有光敏反应。

　　(4)少数患者可发生血氨基转移酶、血尿素氮增高及周围血象白细胞降低，多属轻度，并呈一过性。

　　(5)偶可发生

　　①癫痫发作、精神异常、烦躁不安、意识混乱、幻觉、震颤;

　　②血尿、发热、皮疹等间质性肾炎表现;

　　③结晶尿，多见于高剂量应用时;

　　④关节疼痛。

　　【禁忌】

　　(1)对本品或喹诺酮类药物过敏者禁用。

　　(2)孕妇、哺乳期妇女及18岁以下患者禁用。

6氟罗沙星胶囊注意事项编辑本段

　　(1)功能减退者慎用，若使用，应根据减退程度调整剂量。

　　(2)肝功能不全者慎用，若使用，应注意监测肝功能。

　　(3)原有中枢神经系统疾患者，包括脑动脉硬化或癫痫病史者均应避免应用，有指征时权衡利弊应用。

　　(4)喹诺酮类药物间存在交叉过敏反应，对任何一种喹诺酮类过敏者不宜使用本品。

　　(5)患者的尿pH值在7以上时易发生结晶尿，故每日饮水量必须充足，以使每日尿量保持在1200～1500ml以上。

　　(6)本品可引起光敏反应，至少在光照后12小时才可接受治疗，治疗期间及治疗后数天内应避免过长时间暴露于明亮光照下。

　　(7)当出现光敏反应指征如皮肤灼热、发红、肿胀、水泡、皮疹、瘙痒、皮炎时应停止治疗。

　　【孕妇及哺乳期妇女用药】

　　氟喹诺酮类可透过血胎盘屏障，并可分泌至乳汁中，其浓度接近血药浓度，故孕妇及哺乳期妇女禁用。

　　【儿童用药】

　　氟喹诺酮类可使犬的承重关节软骨发生长期性损害而致跛行，在其他几种未成年动物中也可致关节病发生，故18岁以下患者禁用。在由多重耐药菌引起的感染，细菌仅对氟喹诺酮类呈现敏感时，权衡利弊后小儿才可应用本品。

　　【老年患者用药】

　　老年患者肾功能有所减退，用药量应酌减。

7氟罗沙星胶囊药物相互作用编辑本段

　　(1)去羟肌苷(DDI)制剂中含有的铝及镁可与氟喹诺酮类螯合，不宜合用。

　　(2)尿碱化剂可减低本品在尿中的溶解度，导致结晶尿和肾毒性。

　　(3)丙磺舒可延迟本品的排泄，使本品血浓度增高而产生毒性。

　　(4)含铝或镁的制酸药可减少本品口服吸收，建议避免同服，不能避免时宜在本品服用前2小时，或服用后6小时服用。