通用名:氟罗沙星葡萄糖注射液
英文名:Fleroxacin and Glucose Injection
汉语拼音:Fuluoshɑxinɡ Putɑotɑnɡ Zhusheye
本品主要成份为:氟罗沙星。其化学名称为:6,8-二氟-1-(2-氟乙基)1,4-二氢-7-(4-甲基-1-哌嗪基)-4-氧代-3-喹啉羧酸。
结构式:(参见氟罗沙星胶囊)
分子式:C17H18F3N3O3
分子量:369.34
【性状】
本品为淡黄色澄明液体。
【用法用量】
避光缓慢静脉滴注,一次0.2~0.4g,一日1次。
【规格】200ml:氟罗沙星0.4g与葡萄糖10g
【贮藏】遮光,密闭、在阴凉处保存。
有效期:暂定一年半。
可用于对本品敏感细菌引起的急性支气管炎,慢性支气管炎急性发作及肺炎等呼吸系统感染;膀胱炎、肾孟肾炎、前列腺炎、附睾炎、淋病奈瑟菌性尿道炎等泌尿生殖系统感染;伤寒沙门菌感染、细菌性痢疾等消化系统感染;皮肤软组织感染、骨感染、腹腔感染及盆腔感染等。
本品为喹诺酮类抗菌药,对革兰阴性菌,包括大肠埃希菌、肺炎杆菌、变形杆菌属、伤寒沙门菌、副伤寒沙门菌、志贺菌属、阴沟肠杆菌、产气肠杆菌、枸橼酸菌属、粘质沙雷菌、铜绿假单胞菌、脑膜炎奈瑟菌、流感嗜血杆菌、摩拉卡他菌、嗜肺军团菌、淋病奈瑟菌等均有较强的抗菌作用。对葡萄球菌属、溶血链球菌等革兰阳性球菌亦具有中等抗菌作用。
本品的作用机制是通过遏制细菌的DNA旋转酶而起杀菌作用。
健康人静脉滴注氟罗沙星注射液0.1g后,血药峰浓度(Cmax)为2.85mg/ml,血消除半衰期(t1/2b)为(8.6±1.3)小时,达峰时间为0.33小时,表观分布容积(Vd)为110L。本品在多数组织中的浓度接近或高于同时期血浓度,但中枢神经系统中浓度很低。给药量的60%~70%以原形及代谢物经肾脏排泄。少部分由胆汁排泄,随粪便排出量仅占3%。
(1)胃肠道反应较为常见,可表现为腹部不适或疼痛、腹泻、恶心呕吐、食欲不振。
(2)中枢神经系统反应可有头昏、头痛、兴奋、嗜睡或失眠。
(3)过敏反应有皮疹、皮肤瘙痒,偶可发生渗出性多形红斑及血管神经性水肿。少数患者有光敏反应。
(4)少数患者可发生血氨基转移酶、血尿素氮增高及周围血象白细胞降低,多属轻度,并呈一过性。
(5)偶可发生
①癫痫发作、精神异常、烦躁不安、意识混乱、幻觉、震颤。
②血尿、发热、皮疹等间质性肾炎表现。
③结晶尿,多见于高剂量应用时。
④关节疼痛。
⑤静脉炎。
【禁忌】
(1)对本品或喹诺酮类药物过敏者禁用。
(2)孕妇、哺乳期妇女及18岁以下患者禁用。
(1)肝功能不全者慎用,若使用,应注意监测肝功能。
(2)原有中枢神经系统疾患者,包括脑动脉硬化或癫痫病史者均应避免应用,有指征时权衡利弊应用。
(3)喹诺酮类药物间存在交叉过敏反应,对任何一种喹诺酮类过敏者不宜使用本品。
(4)患者的尿pH值在7以上时易发生结晶尿,故每日饮水量必须充足,以使每日尿量保持在1200~1500ml以上。
(5)本品可引起光敏反应,至少在光照后12小时才可接受治疗,治疗期间及治疗后数天内应避免过长时间暴露于明亮光照下。
(6)当出现光敏反应指征如皮肤灼热、发红、肿胀、水泡、皮疹、瘙痒、皮炎时应停止治疗。
(7)本品静脉滴注速度不宜过快,每100ml滴注时间至少为45~60分钟。
(8)本品不宜与其他药物混合使用。
(9)本品忌与氯化钠注射液或葡萄糖氯化钠注射液合用。
【孕妇及哺乳期妇女用药】
氟喹诺酮类可透过血胎盘屏障,并可分泌至乳汁中,其浓度接近血药浓度,故孕妇及哺乳期妇女禁用。
【儿童用药】
氟喹诺酮类可使犬的承重关节软骨发生长期性损害而致跛行,在其他几种未成年动物中也可致关节病发生,故18岁以下患者禁用。在由多重耐药菌引起的感染,细菌仅对氟喹诺酮类呈现敏感时,权衡利弊后小儿才可应用本品。
老年患者用药
老年患者肾功能有所减退,用药量应酌减。
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