本品为类白色至淡黄色疏松块状物或粉末
通用名:注射用乳酸左氧氟沙星
英文名:LevofloxacinLactateforInjection
汉语拼音:ZhusheyongRusuanZuoyangfushaxing
分子式为C18H20FN3O4•C3H6O3•1/2H2O
分子量为460.41
药理作用
本品具有抗菌谱广、抗菌作用强的特点,对大多数肠杆菌科细菌,如大肠埃希菌、克雷白菌属、沙雷氏菌属、变形杆菌属、志贺菌属、沙门氏菌属、枸橼酸杆菌、不动杆菌属以及铜绿假单胞菌、流感嗜血杆菌、淋球菌等革兰阴性细菌有较强的抗菌活性。对部分甲氧西林敏感葡萄球菌、肺炎链球菌、化脓性链球菌、溶血性链球菌等革兰阳性菌和军团菌、支原体、衣原体也有良好的抗菌作用,但对厌氧菌和肠球菌的作用较差。
毒理研究
重复给药毒性:大鼠连续4周经口给予本品剂量分别为50、200、800mg/kg,仅见800mg/kg用药组动物出现中性白细胞的减少和骨髓M/E的上升;病理组织学可见肢关节表面出现轻度变性。猕猴经口投药4周,100mg/kg组动物出现流涎、腹泻、体重减轻和尿中pH值降低。大鼠经口给药26 周,80和320mg/kg剂量组动物出现流涎、尿中pH升高。320mg/kg组动物的排粪量增加,盲肠粘膜的杯状细胞出现肿大。猕猴经口给药26周时,在10、25、62.5mg/kg剂量下均未出现明显毒性反应。
对关节软骨的影响:幼年和3-4周龄大鼠、4月龄猎兔犬经口给药7天,大鼠在300mg/kg以上、猎兔犬在10mg/kg以上剂量时,出现关节软骨病变,并在幼、年轻猎兔犬中易发现关节毒性。13月龄犬,经口投药7天,在40mg/kg剂量时出现极轻度的关节毒性。但18月龄犬静脉注射14天,30mg/kg剂量时未出现关节毒性。
生殖毒性:大鼠妊娠前、妊娠初期经口给药剂量达360mg/kg时,对雌、雄动物的生殖能力和胎儿均未见影响。大鼠在器官形成期给药,剂量达90mg/kg时,对胎儿和新生儿均无明显影响。家兔经口给药50mg/kg时,未出现胚胎、胎儿致死以及胎儿生长迟缓作用,也未出现致畸作用。大鼠围产期、授乳期经口给药达360mg/kg时,对动物的分娩、授乳以及出生儿均未见明显影响。
光毒性:采用长波长紫外线(320-400nm)照射,以小鼠耳廓厚度变化为指标进行了光毒性研究,结果经口给药剂量达200mg/kg时,未见明显异常变化。
据文献资料:静脉制剂,健康人恒速静脉滴注乳酸左氧氟沙星注射液0.2g(以C18H20FN3O4计),滴注时间为1小时,血药峰浓度(Cmax)为 3.40(2.8~4.0)μg/ml,12小时后血药浓度为0.55(0.3~0.7)μg/ml,消除相半衰期(t1/2β)约为5.2小时,清除率 (CL)约11.2L/h。广泛分布于各组织,该药大部分以原形经肾脏排泄,24小时累积排泄量达74.6%。
适用于革兰阴性菌和革兰阳性菌中的敏感菌株引起的中、重度呼吸系统、泌尿系统、消化系统和皮肤软组织感染,败血症、伤寒副伤寒菌痢以及由淋球菌、沙眼衣原体所致的尿道炎、宫颈炎等。
偶见纳差,恶心、呕吐、腹泻、失眠、头晕、头痛、皮疹及血清谷丙转氨酶升高及注射局部刺激症状等,一般均能耐受,疗程结束后即可消失。
使用禁忌
对喹诺酮类药物过敏者及癫痫患者禁用。
1.本制剂专供静脉滴注,静脉滴注速度每100ml至少60分钟,流速过快易引起静脉刺激症状或中枢神经系统反应。
2.本制剂不宜与其他药物同瓶混合静滴,或在同一根静脉输液管内进行静滴。
3.肾功能减退者应减量或慎用。
5.喹诺酮类药物尚可引起少见的光毒性反应(发生率<0.1%),在接受本品治疗时应避免过度阳光曝晒和人工紫外线。如出现光敏反应或皮肤损伤时应停用本品。此外偶有用药后发生跟踺炎或跟踺断裂的报告,故如有上述症状发生时须立即停药并休息,严禁运动,直到症状消失。
孕妇及哺乳期妇女用药
因不能确保妊娠妇女的用药安全,妊娠或有可能妊娠的妇女禁用;
因药物经乳汁排泄,所以哺乳期妇女禁用。如必须服用本药,应暂停哺乳。
儿童用药
16岁以下患者禁用。
老年患者用药
本品主要经肾脏排泄,因高龄患者大多肾功能低下,可能会出现持续高血药浓度。因此,注意用药剂量慎重给药。
1.本品不能与多价金属离子如镁、钙等溶液在同一输液管中使用。
2.避免与茶碱同时使用。如需同时应用,应监测茶碱的血药浓度,据以调整剂量。
3.与华法令或其衍生物同时应用时,应监测凝血酶原时间或其他凝血试验。
4.与非甾体类消炎药物同时应用,有引发抽搐的可能。
5.与口服降血糖药同时使用时可能引起低血糖,因此用药过程中应注意监测血糖浓度,一旦发生低血糖时应立即停用本品,并给予适当处理。
6.性病患者治疗时,应进行梅毒血清学检查,以免耽误对梅毒的治疗。
药物过量
喹诺酮类药物过量时,可出现消化系统、中枢神经系统等症状。急救措施及解毒药:(1)输液(加保肝药物):代谢性酸中毒给以碳酸氢钠注射液,尿碱化给以碳酸氢钠注射液,以增加本品由肾脏的排泄;(2)强制利尿:给予呋喃苯氨酸注射液;(3)对症疗法:抽搐时应反复投以安定静脉注射液;(4)重症:可考虑进行血液透析。
关于我们|招贤纳士|联系我们|用户协议|帮助中心|网站地图|内容合作|友情链接|新浪微博|下载安卓客户端
免责声明:求医网所有建议仅供用户参考。但不可代替专业医师诊断、不可代替医师处方,请谨慎参阅,本站不承担由此引起的相关责任。 Copyright © 2016 QIUYI.CN 京ICP证111012号 公安备案号11011202000697 京ICP备11039101号 互联网药品信息服务资格证书