1依诺沙星胶囊基本信息编辑本段

　　【药品名】 依诺沙星胶囊

　　【拼音名】 Yinuoshaxing Jiaonang

　　【英文名】 Enoxacin Capsules

　　【书页号】 2000年版二部-402

　　【药品类别】西药产品

　　【商品名】 诺必星

　　【批准文号】 国药准字H10983007

　　【生产企业】 河南京豫药业(上海迪冉郸城制药有限公司)

　　【性状】该品为胶囊，内容物为类白色至微黄色结晶性粉末

　　【规格】 0.2g/粒*10粒/板*1板/盒;0.2g/粒*10粒/板*2板/盒

　　【剂型】 胶囊剂

　　【成分】该品含依诺沙星(C15H17FN4O3)应为标示量的90.0%～110.0%。

　　【类别】 同依诺沙星。

　　【性状】胶囊剂，内容物为类白色粉末。

　　【有效期】暂定三年。

2依诺沙星胶囊鉴别编辑本段

　　(1)取该品内容物适量(约相当于依诺沙星10mg)，加丙二酸少许，加醋酐4～5滴，在水浴上加热5分钟，应显棕红色。

　　(2) 取含量测定项下的溶液，照分光光度法(附录Ⅳ A)测定，在266nm与346nm的波长处有最大吸收。

　　(3)取该品内容物适量(约相当于依诺沙星10mg)，应显有机氟化物的鉴别反应(附录Ⅲ)。

　　【检查】 溶出度 取该品，照溶出度测定法(附录Ⅹ C 第一法)，以稀盐酸24ml加水至1000ml的溶液900ml为溶剂，转速为每分钟100转，依法操作，经30分钟时，取溶液10ml，滤过，精密量取续滤液2ml，加0.1mol/L氢氧化钠溶液稀释至50ml(0.1g规格)或100ml(0.2g规格)摇匀。照分光光度法(附录Ⅳ A)，在266nm的波长处测定吸收度，按C15H17FN4O3的吸收系数(E1% 1cm)为1024计算出每片的溶出量。限度为标示量的80%，应符合规定。

　　【含量测定】 取装量差异项下的内容物，混匀，研细，精密称取适量(约相当于依

　　诺沙星50mg)，置250ml量瓶中，加0.1mol/L氢氧化钠溶液约150ml，振摇15分钟，使依诺

　　沙星溶解，用0.1mol/L氢氧化钠溶液稀释至刻度，摇匀，滤过，精密量取续滤液5ml，置

　　250ml量瓶中，加0.1mol/L氢氧化钠溶液稀释至刻度，摇匀，照分光光度法(附录Ⅳ A)，

　　在266nm的波长处测定吸收度，按C15H17FN4O3的吸收系数(E1% 1cm)为1204计算，即得。

3依诺沙星胶囊实验室方法编辑本段

　　方法名称：依诺沙星胶囊—依诺沙星的测定—高效液相色谱法

　　应用范围：该方法采用高效液相色谱法测定依诺沙星胶囊中依诺沙星的含量。

　　该方法适用于依诺沙星胶囊。

　　方法原理：取该品适量(约相当于依诺沙星25mg)，精密称定，置100mL量瓶中，加0.1mol/L盐酸溶液约 20mL搅拌均匀使溶解，加流动相稀释至刻度，摇匀，滤过，精密量取续滤液5mL置25mL量瓶中，加流动相稀释至刻度，摇匀，精密量取20μL进入高效液相色谱仪，用紫外吸收检测器，于波长269nm处检测依诺沙星(C15H17FN4O3)的吸收值，计算出其含量。

　　试剂：1. 甲醇

　　2. 三乙胺

　　3. 盐酸

　　4. 乙腈(色谱纯)

　　5. 磷酸溶液：0.025mol/L

　　仪器设备：1. 仪器

　　1.1 高效液相色谱仪

　　1.2 色谱柱

　　十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂，理论板数按依诺沙星峰计算应不低于 2000。

　　1.3 紫外吸收检测器

　　2. 色谱条件

　　2.1 流动相：甲醇 乙腈+0.025mol/L磷酸溶液(用三乙胺调节pH值至3.0)=10 10 80

　　2.2 检测波长：269nm

　　2.3 柱温：室温

　　试样制备：1. 称取供试品

　　取装量差异项下内容物，混合均匀，研细，精密称取适量(约相当于依诺沙星25mg)。

　　2. 供试品溶液的制备

　　将上述供试品置100mL量瓶中，加0.1mol/L盐酸溶液约20mL搅拌均匀使溶解，加流动相稀释至刻度，摇匀，滤过，精密量取续滤液5mL置25mL量瓶中，加流动相稀释至刻度，摇匀，即得供试品溶液。

　　3. 对照品溶液的制备

　　精密称取依诺沙星适量，与供试品同法配制。

　　注：“精密称取”系指称取重量应准确至所取重量的千分之一。“精密量取”系指量取体积的准确度应符合国家标准中对该体积移液管的精度要求。

　　操作步骤：分别精密吸取上述对照品溶液与供试品溶液20μL 注入高效液相色谱仪，用紫外吸收检测器，于波长269nm处测定依诺沙星(C15H17FN4O3)的吸收值，计算出其含量。

　　参考文献：中华人民共和国药典，国家药典委员会编，化学工业出版社，2005年版，二部，p347。

4依诺沙星胶囊药理毒理编辑本段

　　该品具广谱抗菌作用，尤其对需氧革兰阴性杆菌抗菌活性高，对下列细菌在体外具良好抗菌作用：肠杆菌科的大部分细菌，包括枸椽酸杆菌属、阴沟、产气肠杆菌等肠杆菌属、大肠埃希菌、克雷伯菌属、变形杆菌属、沙门菌属、志贺菌属、弧菌属、耶尔森菌等。常对多重耐药菌也具有抗菌活性。对青霉素耐药的淋病奈瑟菌、产酶流感嗜血杆菌和莫拉菌属均具有高度抗菌活性。对铜绿假单胞菌等假单胞菌属的大多数菌株具抗菌作用。该品对甲氧西林敏感葡萄球菌具抗菌活性，对肺炎链球菌、溶血性链球菌和粪肠球菌仅具中等抗菌活性。对沙眼衣原体、支原体、军团菌具良好抗微生物作用，对结核杆菌和非典型分枝杆菌也有抗菌活性。对厌氧菌的抗菌活性差。依诺沙星为杀菌剂，通过作用于细菌DNA螺旋酶的A亚单位，遏制DNA的合成和复制而导致细菌死亡。

5依诺沙星胶囊药代动力学编辑本段

　　口服后吸收完全，相对生物利用度约为90%。单剂量给药后血药达峰时间(Tmax)约为1～3小时。血消除半衰期(t1/2?)约为3.3～5.8小时，蛋白结合率为18%～57%。该品吸收后广泛分布至各组织、体液，组织中的浓度常超过血药浓度而达有效水平。该品主要自肾排泄，48小时内给药量的 52%～60%以原形自尿中排出，一部分(20%)在体内代谢。胆汁排泄越18%。

6依诺沙星胶囊适应症编辑本段

　　适用于由敏感菌引起的：

　　1.泌尿生殖系统感染，包括单纯性、复杂性尿路感染、细菌性前列腺炎、淋病奈瑟菌尿道炎或宫颈炎(包括产酶株所致者)。

　　2.呼吸道感染，包括敏感革兰阴性杆菌所致支气管感染急性发作及肺部感染。

　　3.胃肠道感染，由志贺菌属、沙门菌属、产肠毒素大肠杆菌、亲水气单胞菌、副溶血弧菌等所致。

　　4.伤寒。5.骨和关节感染。

　　6.皮肤软组织感染。

　　7.败血症等全身感染。

7依诺沙星胶囊用法和用量编辑本段

　　口服。成人常用量：1.支气管感染：一次0.3～0.4g，一日2次，疗程7～14日。2.急性单纯性下尿路感染：一次0.2g，一日2次，疗程5～7 日;复杂性尿路感染：一次0.4g，一日2次，疗程10～14日。3.单纯性淋病奈瑟菌性尿道炎：一次0.4g，单剂量。4.肠道感染：一次0.2g，一日2次，疗程5～7日。5.伤寒：一次0.4g，一日2次，疗程10～14日。

8依诺沙星胶囊不良反应编辑本段

　　1.胃肠道反应较为常见，可表现为腹部不适或疼痛、腹泻、恶心或呕吐。

　　2.中枢神经系统反应可有头昏、头痛、嗜睡或失眠。

　　3.过敏反应：皮疹、皮肤瘙痒，偶可发生渗出性多形性红斑及血管神经性水肿。少数患者有光敏反应。

　　4.偶可发生：

　　(1)癫痫发作、精神异常、烦躁不安、意识混乱、幻觉、震颤。

　　(2)血尿、发热、皮疹等间质性肾炎表现。

　　(3)静脉炎。

　　(4)结晶尿，多见于高剂量应用时。

　　(5)关节疼痛。

　　5.少数患者可发生血清氨基转移酶升高、血尿素氮增高及周围血象白细胞降低，多属轻度，并呈一过性。

　　禁忌

　　对该品及氟喹诺酮类药过敏、缺乏葡萄糖-6-磷酸脱氢酶的患者禁用

9依诺沙星胶囊注意事项编辑本段

　　1.与食物同服可能影响该品的口服吸收，宜空腹服用或进餐前至少1小时，餐后至少2小时服用该品。胃酸的减少也可能使该品的口服后吸收减少。

　　2.由于目前大肠埃希菌对氟喹诺酮类药物耐药者多见，应在给药前留取尿培养标本，参考细菌药敏结果调整用药。

　　3.该品大剂量应用或尿pH值在7以上时可发生结晶尿。为避免结晶尿的发生，宜多饮水，保持24小时排尿量在1200ml以上。

　　4.肾功能减退者，需根据肾功能调整给药剂量。

　　5.应用氟喹诺酮类药物可发生中、重度光敏反应。应用该品时应避免过度暴露于阳光，如发生光敏反应需停药。

　　6.肝功能减退时，如属重度(肝硬化腹水)可减少药物清除，血药浓度增高，肝、肾功能均减退者尤为明显，均需权衡利弊后应用，并调整剂量。

　　7.原有中枢神经系统疾患者，例如癫痫及癫痫病史者均应避免应用，有指征时需仔细权衡利弊后应用。

　　【孕妇及哺乳期妇女用药】动物实验未证实喹诺酮类药物有致畸作用，但对孕妇用药进行的研究尚无明确结论。鉴于本药可引起未成年动物关节病变，故孕妇禁用，哺乳期妇女应用该品时应暂停哺乳。

　　【儿童用药】该品在婴幼儿及18岁以下青少年的安全性尚未确定。但该品用于数种幼龄动物时，可致关节病变。因此不宜用于18岁以下的小儿及青少年。

　　【老年患者用药】 老年患者常有肾功能减退，因该品部分经肾排出，需减量应用。

10依诺沙星胶囊药物相互作用编辑本段

　　1.尿碱化剂可减低该品在尿中的溶解度，导致结晶尿和肾毒性。

　　2.该品与茶碱类合用时可能由于与细胞色素P450结合部位的竞争性遏制，导致茶碱类的肝消除明显减少，血消除半衰期(t1/2?)延长，血药浓度升高，出现茶碱中毒症状，如恶心、呕吐、震颤、不安、激动、抽搐、心悸等，应避免合用，不能避免时应测定茶碱类血药浓度并调整剂量。

　　3.环孢素与该品合用时，其血药浓度升高，必须监测环孢素血浓度，并调整剂量。

　　4.该品与抗凝药华法林合用时可增强后者的抗凝作用，故应避免二者合用。不能避免时应严密监测患者的凝血酶原时间，并调整剂量。

　　5.丙磺舒可减少该品自肾小管分泌约50%，合用时可因该品血浓度增高而产生毒性。

　　6.该品干扰咖啡因的代谢，从而导致咖啡因消除减少，血消除半衰期(t1/2β)延长，并可能产生中枢神经系统毒性，故应避免二者合用。不能避免时应严密监测患者咖啡因的血药浓度并调整剂量。

　　7.含铝、镁的制酸药可减少该品的口服吸收，不宜合用。

　　8.该品与非甾体类抗炎药芬布芬合用时，偶有抽搐发生，因此不宜与芬布芬合用。