1依诺沙星片基本信息编辑本段

　　拼音名：Yinuoshaxing Pian

　　英文名：Enoxacin Tablets

　　书页号：2000年版二部-401

　　成分

　　本品含依诺沙星(C15H17FN4O3)应为标示量的93.0%～107.0%。

　　性状

　　本品为类白色或微黄色片或薄膜衣片。

　　鉴别

　　(1)取本品的细粉适量(约相当于依诺沙星10mg)，加丙二酸少许,加醋酐4～5滴，在水浴上加热约5分钟，即显深棕色。

　　(2)取本品细粉适量,加0.1mol/L氢氧化钠溶液制成每1ml中含依诺沙星4μg的溶液,滤过，照分光光度法(附录Ⅳ A)测定,在266nm与346nm的波长处有最大吸收。

　　(3)本品显有机氟化物的鉴别反应(附录Ⅲ)。

　　检查

　　溶出度 取本品,照溶出度测定法(附录Ⅹ C 第一法)，以稀盐酸24ml

　　加水至1000ml为溶剂，转速为每分钟100转，依法操作，经30分钟时，取溶液滤过，精密

　　量取续滤液2ml，加0.1mol/L氢氧化钠溶液稀释至50ml(0.1g规格)或100ml(0.2g规格),摇

　　匀;另精密称取在105℃干燥至恒重的依诺沙量对照品0.10g，置1000ml量瓶中,加上述溶

　　剂使溶解并稀释至刻度，摇匀，精密量取2ml，加0.1mol/L氢氧化钠溶液稀释至50ml，摇

　　匀。取上述两种溶液，照分光光度法(附录Ⅳ A)，在266nm的波长处分别测定吸收度，计

　　算每片的溶出量。限度为标示量的80%，应符合规定。

　　其他 应符合片剂项下有关的各项规定(附录Ⅰ A)。

　　规格

　　(1)0.1g (2)0.2g

　　贮藏

　　遮光，密封保存。

　　有效期：暂定二年。

2依诺沙星片药理毒理编辑本段

　　对铜绿假单胞菌等假单胞菌属的大多数菌株具抗菌作用。本品对甲氧西林敏感葡萄球菌具抗菌活性，对肺炎链球菌、溶血性链球菌和粪肠球菌仅具中等抗菌活性。对沙眼衣原体、支原体、军团菌具良好抗微生物作用，对结核杆菌和非典型分枝杆菌也有抗菌活性。对厌氧菌的抗菌活性差。依诺沙星为杀菌剂，通过作用于细菌 DNA螺旋酶的A亚单位，遏制DNA的合成和复制而导致细菌死亡。

3依诺沙星片药代动力学编辑本段

　　口服后吸收完全，相对生物利用度约为90%。单剂量给药后血药达峰时间(Tmax)约为1～3小时。血消除半衰期(t1/2?)约为3.3～5.8小时，蛋白结合率为18%～57%。本品吸收后广泛分布至各组织、体液，组织中的浓度常超过血药浓度而达有效水平。本品主要自肾排泄，48小时内给药量的 52%～60%以原形自尿中排出，一部分(20%)在体内代谢。胆汁排泄越18%。

4依诺沙星片适应症编辑本段

　　适用于由敏感菌引起的：

　　1.泌尿生殖系统感染，包括单纯性、复杂性尿路、依诺沙星片感染、细菌性前列腺炎、淋病奈瑟菌尿道炎或宫颈炎(包括产酶株所致者)。

　　2.呼吸道感染，包括敏感革兰阴性杆菌所致支气管感染急性发作及肺部感染。

　　3.胃肠道感染，由志贺菌属、沙门菌属、产肠毒素大肠杆菌、亲水气单胞菌、副溶血弧菌等所致。

　　4.伤寒。

　　5.骨和关节感染。

　　6.皮肤软组织感染。

　　7.败血症等全身感染。

5依诺沙星片用法和用量编辑本段

　　口服。成人常用量：1.支气管感染：一次0.3～0.4g，一日2次，疗程7～14日。2.急性单纯性下尿路感染：一次0.2g，一日2次，疗程5～7 日;复杂性尿路感染：一次0.4g，一日2次，疗程10～14日。3.单纯性淋病奈瑟菌性尿道炎：一次0.4g，单剂量。4.肠道感染：一次0.2g，一日2次，疗程5～7日。5.伤寒：一次0.4g，一日2次，疗程10～14日。

6依诺沙星片不良反应编辑本段

　　1.胃肠道反应较为常见，可表现为腹部不适或疼痛、腹泻、恶心或呕吐。

　　2.中枢神经系统反应可有头昏、头痛、嗜睡或失眠。

　　3.过敏反应：皮疹、皮肤瘙痒，偶可发生渗出性多形性红斑及血管神经性水肿。少数患者有光敏反应。

　　4.偶可发生：(1)癫痫发作、精神异常、烦躁不安、意识混乱、幻觉、震颤。(2)血尿、发热、皮疹等间质性肾炎表现。(3)静脉炎。(4)结晶尿，多见于高剂量应用时。(5)关节疼痛。5.少数患者可发生血清氨基转移酶升高、血尿素氮增高及周围血象白细胞降低，多属轻度，并呈一过性。

　　禁忌

　　对本品及氟喹诺酮类药过敏、缺乏葡萄糖-6-磷酸脱氢酶的患者禁用。

7依诺沙星片注意事项编辑本段

　　1.与食物同服可能影响本品的口服吸收，宜空腹服用或进餐前至少1小时，餐后至少2小时服用本品。胃酸的减少也可能使本品的口服后吸收减少。

　　2.由于目前大肠埃希菌对氟喹诺酮类药物耐药者多见，应在给药前留取尿培养标本，参考细菌药敏结果调整用药。

　　3.本品大剂量应用或尿pH值在7以上时可发生结晶尿。为避免结晶尿的发生，宜多饮水，保持24小时排尿量在1200ml以上。

　　4.肾功能减退者，需根据肾功能调整给药剂量。

　　5.应用氟喹诺酮类药物可发生中、重度光敏反应。应用本品时应避免过度暴露于阳光，如发生光敏反应需停药。

　　6.肝功能减退时，如属重度(肝硬化腹水)可减少药物清除，血药浓度增高，肝、肾功能均减退者尤为明显，均需权衡利弊后应用，并调整剂量。

　　7.原有中枢神经系统疾患者，例如癫痫及癫痫病史者均应避免应用，有指征时需仔细权衡利弊后应用。

　　特殊人群用法

　　【孕妇及哺乳期妇女用药】动物实验未证实喹诺酮类药物有致畸作用，但对孕妇用药进行的研究尚无明确结论。鉴于本药可引起未成年动物关节病变，故孕妇禁用，哺乳期妇女应用本品时应暂停哺乳。

　　【儿童用药】本品在婴幼儿及18岁以下青少年的安全性尚未确定。但本品用于数种幼龄动物时，可致关节病变。因此不宜用于18岁以下的小儿及青少年。

　　【老年患者用药】 老年患者常有肾功能减退，因本品部分经肾排出，需减量应用。

8依诺沙星片药物相互作用编辑本段

　　1.尿碱化剂可减低本品在尿中的溶解度，导致结晶尿和肾毒性。

　　2.本品与茶碱类合用时可能由于与细胞色素P450结合部位的竞争性遏制，导致茶碱类的肝消除明显减少，血消除半衰期(t1/2?)延长，血药浓度升高，出现茶碱中毒症状，如恶心、呕吐、震颤、不安、激动、抽搐、心悸等，应避免合用，不能避免时应测定茶碱类血药浓度并调整剂量。

　　3.环孢素与本品合用时，其血药浓度升高，必须监测环孢素血浓度，并调整剂量。

　　4.本品与抗凝药华法林合用时可增强后者的抗凝作用，故应避免二者合用。不能避免时应严密监测患者的凝血酶原时间，并调整剂量。

　　5.丙磺舒可减少本品自肾小管分泌约50%，合用时可因本品血浓度增高而产生毒性。

　　6.本品干扰咖啡因的代谢，从而导致咖啡因消除减少，血消除半衰期(t1/2β)延长，并可能产生中枢神经系统毒性，故应避免二者合用。不能避免时应严密监测患者咖啡因的血药浓度并调整剂量。

　　7.含铝、镁的制酸药可减少本品的口服吸收，不宜合用。

　　8.本品与非甾体类抗炎药芬布芬合用时，偶有抽搐发生，因此不宜与芬布芬合用。