1颠茄磺苄啶片基本信息编辑本段

　　产品类型

　　抗感染药

　　剂型

　　片剂

　　成分

　　磺胺甲恶唑0.1g，甲氧苄啶20mg，颠茄流浸膏2mg

　　产品性能

　　用于痢疾杆菌引起的慢性菌痢和其他敏感致病菌引起的肠炎等。

　　产品说明

　　该品作用机制为：SMZ作用于二氢叶酸合成酶，干扰叶酸合成的第一步，TMP作用于叶酸合成代谢的第二部，选择性遏制性二氢叶酸还原酶的作用二者合用可使细菌的叶酸代谢受到双重阻断。该品的协同抗菌作用较单药增强，对其呈现耐药菌株减少然而近年来细菌。品的耐药性亦呈增高趋势。

　　颠茄为M胆碱受体阻断药，能遏制乙酰胆碱的毒蕈碱样作用，主要系遏制节后胆碱能神经支配的自主性效应器部位乙酰胆碱的活动，受乙酰胆碱支配的平滑肌的活动也被遏制。遏制平滑肌、心肌、窦房结和房室结，以及外分泌腺等的兴奋。较大量的颠茄也能减少胃肠的蠕动和分泌，降低输尿管和膀胱的张力，对胆总管和胆囊仅略为松弛。

　　贮　藏

　　遮光，密封，在干燥处保存

　　适 应 症

　　用于痢疾杆菌引起的慢性菌痢和其他敏感致病菌引起的肠炎等。

2颠茄磺苄啶片禁 忌编辑本段

　　1.对SMZ和TMP过敏者禁用。

　　2.由巨幼红细胞性贫血患者禁用。

　　3.孕妇及哺乳期妇女禁用。

　　4.新生儿及2个月婴儿禁用。

　　5.重度肝肾功能损害者禁用。

　　6.青光眼、眼内压高患者禁用。

　　7.心动过速，患者禁用。

　　8.前列腺肥大患者禁用。

　　9.幽门梗阻者禁用。

3颠茄磺苄啶片药物毒理编辑本段

　　该品为复方制剂，是磺胺类广谱抗菌药，磺胺甲恶唑(SMZ)与甲氧苄啶(TMP)有协同抑菌和杀菌作用。对非产酶金黄色葡萄球菌、化脓性链球菌、肺炎链球菌、大肠埃希菌、克雷伯菌属、沙门菌属、变形杆菌属、摩根菌属、志贺菌属等肠杆菌科细菌、淋球菌、脑膜炎奈瑟菌、流感嗜血杆菌均有良好抗菌作用，尤其对大肠埃希菌、流感嗜血杆菌、金黄色葡萄球菌的抗菌作用较SMZ单药明显增强。此外体外对沙眼衣原体、星形奴卡菌、原虫、弓形虫等亦具有良好抗微生物活性。该品作用机制为：SMZ作用于二氢叶酸合成酶;干扰叶酸合成的第一步，TMP作用于叶酸合成代谢的第二步，选择性遏制二氢叶酸还原酶的作用，二者合用可使细菌的叶酸代谢受到双重阻断。该品的协同作用较单药增强，对其呈现耐药菌株减少。然而近年来细菌对该品的耐药性亦呈增高趋势。颠茄为M胆碱受体阻断药，能遏制乙酰胆碱的毒蕈碱样作用，主要系遏制节后胆碱能神经支配的自主性效应器部位乙酰胆碱的活动，受乙酰胆碱支配的平滑肌的活动也被遏制。遏制平滑肌、心肌、窦房结和房室结，以及外分泌腺等的兴奋。较大量的颠茄也能减少胃肠的蠕动和分泌，降低输尿管和膀胱的张力，对胆总管和胆囊仅略为松弛。

4颠茄磺苄啶片药代动力学编辑本段

　　该品中的SMZ和TMP口服后自胃肠道吸收完全，均可吸收给药量的90%以上，血药浓度(Cmax)在服药后1-4小时达到。给予TMP160mg，SMZ800mg一日服用2次，3日后达到稳态血药浓度，TMP 为1.72mg/L，SMZ的血浆游离浓度及总浓度分别为57.4mg/L和68.0mg/L。SMZ及TMP均主要自肾小球滤过和肾小管分泌，尿药浓度明显高于血药浓度。单剂口服给药后0-72小时内自尿中排出SMZ总量的84.5%，其中30%为包括代谢物在内的游离磺胺;TMP以游离药物形式排出 66.8%。SMZ和TMP两药的排泄过程互不影响。SMZ和TMP的血消除半衰期(t1/2β)分别为10小时和8-10小时，肾功能减退者，半衰期延长，需调整剂量。吸收后二者均可广泛分布至痰液、中耳液、阴道分泌物等全身组织和体液中。并可穿透血-脑脊液屏障，达治疗浓度。也可穿过血胎盘屏障，进入胎儿血循环并可分泌至乳汁中。颠茄口服自胃肠道吸收迅速，代谢主要由肝细胞水解酶分解，峰值作用时间1-2小时，作用持续时间4小时，经肾排泄

5颠茄磺苄啶片注意事项编辑本段

　　肝，肾功能不全者，高血压患者、糖尿病、胃及十二指肠溃疡病及心力衰竭者慎用。如有上腹胀痛、恶心、呕吐者，饭后服用即可避免。服用该品宜多喝水。孕妇及哺乳妇女用药：磺胺药可通过胎盘屏障，并有少量自乳汁分泌，动物实验有致畸作用，且有引致新生儿核疸的可能，故孕妇及哺乳期妇女不宜应用 .

6颠茄磺苄啶片药物相互作用编辑本段

　　1.使用尿碱化药可增加该品在碱性尿中的溶解度，使排泄增多。

　　2.不能与对氨基苯甲酸合用，对氨基苯甲酸可代替该品被细菌摄取，两者相互拮抗。

　　3.下列药物与该品同用时，该品可取代这些药物的蛋白结合部位，或遏制其代谢，以致药物作用时间延长或发生毒性反应，因此当这些药物与该品同用时，或在应用该品之后使用时需调整其剂量。此类药物包括口服抗凝药、口服降糖药、甲氨蝶呤、苯妥英钠和硫喷妥钠。

　　4.与骨髓遏制药合用可能增强此类药物对造血系统的不良反应。如白细胞、血小板减少等，如确有指征需两药同用时，应严密观察可能发生的毒性反应。

　　5.与避孕药(雌激素类)长时间合用可导致避孕的可靠性减少，并增加经期外出血的机会。

　　6.与溶栓药物合用时，可能增大其潜在的毒性作用。

　　7.与肝毒性药物合用时，可能引起肝毒性发生率的增高。对此类患者尤其是用药时间较长及以往有肝病史者应监测肝功能。

　　8.与光敏药物合用时，可能发生光敏作用的相加。

　　9.接受该品治疗者对维生素K的需要量增加。

　　10.不宜与乌洛托品合用，因乌洛托品在酸性尿中可分解产生甲醛，后者可与该品形成不溶性沉淀物。使发生结晶尿的危险性增加。

　　11.该品可取代保泰松的血浆蛋白结合部位，当两者同用时可增强保泰松的作用。

　　12.磺吡酮与该品合用时可减少后者自肾小管的分泌，其血药浓度持久升高易产生毒性反应，因此在应用磺吡酮期间或应用其治疗后可能需要调整该品的剂量。当磺吡酮疗程较长时，对该品的血药浓度宜进行监测，有助于剂量的调整，保证安全用药。

　　13.该品中的TMP可遏制华法林的代谢而增强其抗凝性。14.该品中的TMP与环孢素合用可增加肾毒性。

　　15.利福平与该品合用时可明显使该品中的TMP清除增加和血清半衰期缩短。

　　16.不宜与缓肿瘤药、2，4-二氨基嘧啶类药物合用，也不宜在应用其他叶酸拮抗药治疗的疗程之间应用该品，因为有产生骨髓再生不良或巨幼红细胞性贫血的可能。

　　17.不宜与氨苯砜合用，因氨苯砜与该品中的TMP合用两者血药浓度均可升高，氨苯砜浓度的升高使不良反应增多且加重，尤其是高铁血红蛋白血症的发生。

　　18.避免与青霉素类药物合用，因为该品有可能干扰此类药物的杀菌作用。

　　药物过量

　　该品的血药浓度不应超过200μ/ml，超过此浓度，不良反应发生率增高，毒性增强。过量短期服用该品会出现食欲不振、腹痛、恶心、呕吐、头晕、头痛、嗜睡、神志不清、精神低沉、发热、血尿、结晶尿、血液疾病、黄疸、骨髓遏制等。一般治疗为停药后进行洗胃、催吐或大量饮水;尿量低且肾功能正常时可给予输液治疗。在治疗过程中应监测血象、电解质等。如出现较明显的血液系统不良反应或黄疸，应予以血液透析治疗。如出现骨髓遏制，先停药，给予叶酸3-6毫克肌注，一日1次，连用3日或至造血功能恢复正常为止。长期过量服用该品会引起骨髓遏制。造成血小板、白细胞减少和巨幼红细胞性贫血。出现骨髓遏制症状时，患者应每天肌内注射甲酰四氢叶酸5-15毫克治疗，直到造血功能恢复正常为止。