1磺胺嘧啶混悬液基本信息编辑本段

　　通用名：磺胺嘧啶混悬液

　　英文名：SULFADIAZINE SUSPENSION

　　拼音名：HUANG`AN MIDING HUNXUANYE

　　化学名：N-2-嘧啶基-4-氨基苯磺酰胺

　　CAS No.：68-35-9

　　分子式：C10H10N4O2S

　　分子量：250.28

　　药品类别：磺胺类

　　性状：本品为细微颗粒的混悬水溶液，静置后细微沉淀，振摇后成均匀的白色混悬液。

　　贮藏：遮光，密闭，在阴凉干燥处保存。

　　包装：塑料瓶，100ml/瓶;玻璃瓶，500ml/瓶。

　　有效期：2年

2磺胺嘧啶混悬液药理毒理编辑本段

　　本品属磺胺类广谱抗菌药，对革兰阳性和阴性菌均具抗菌作用，但目前细菌对该类药物的耐药现象普遍存在，在葡萄球菌属、淋球菌、脑膜炎球菌、肠肝菌科细菌中耐药菌株均增多，磺胺类药体对外下列微生物亦具活性：沙眼衣原体、星形奴卡菌、恶性疟原虫和鼠弓形虫。磺胺类药物为广谱抗菌剂，在结构上类似对氨基苯甲酸(PABA)，可与PABA竞争性作用于细菌体内的二氢叶酸合成酶，从而阻止PABA作为原料合成细菌所需要叶酸的过程，减少了具有代谢活性的四氢叶酸的量，而后者则是细菌合成嘌呤、胸腺嘧啶核苷和脱氧核糖核酸(DNA)的必需物质，因此遏制了细菌的生长繁殖。磺胺药的作用可被PABA及其衍生物(普鲁卡因、丁卡因)所拮抗，此外脓液以及组织的分解产物的存在也起拮抗作用，因其可提供细菌生长的必需物质。

3磺胺嘧啶混悬液药代动力学编辑本段

　　本品口服后易自胃肠道吸收，约可吸收给药量的70%以上，但吸收较缓慢，给药后3—6小时血药浓度达峰值，单次口服2g后游离血药峰浓度约为30— 60mg/L。本品在体内分布与磺胺异恶唑相仿，可透过血脑屏障，脑膜无炎症时，脑脊液中药物浓度约为血药浓度的50%，脑膜有炎症时，脑脊液中药物浓度约可达血药浓度的 50%—80%。该药的消除半衰期肾功能正常者约为10小时，肾功能衰竭者可达34小时，给药后48—72小时内以原形药物自尿中排出给药量的60%— 85%。药物在尿中溶解度低，易发生结晶尿。腹膜透析不能排出本品，血透析仅中等程度清除该药，本品的蛋白结合率为38%—48%。

4磺胺嘧啶混悬液注意事项编辑本段

　　1. 交叉过敏反应。对一种磺胺药呈现过敏的患者对其他磺胺药也可能过敏。

　　2. 对呋塞米、砜类、噻嗪类利尿药、磺脲类、碳酸酐酶遏制剂呈现过敏的患者，对磺胺药亦可过敏。

　　3. 磺胺药可穿过血胎盘屏障至胎儿体内，该类药物对胎儿的影响在人类中的研究尚缺乏资料。根据美国食品药品管理局(FDA)资料，磺胺药在孕妇中的应用属C类，即动物实验症实药物有毒性，而在人类研究中缺乏充足的资料，但用于人类时可能利多于弊。然而在围产期由于磺胺药有引起新生儿核黄疸的可能，故不宜应用。

　　4. 磺胺药可自乳汁中分泌，乳汁中的浓度约可达母体血药浓度的50%～100%，药物可能对乳儿产生影响。磺胺药在葡萄糖-6-磷酸脱氢酶缺乏的新生儿中的应用有导致溶血性贫血发生的可能。鉴于上述原因，哺乳期妇女不宜应用本品。

　　5. 小儿，磺胺药除作为乙胺嘧啶的辅助用药治疗先天性弓形虫病外，该类药物在新生儿及2月以下婴儿的应用属禁忌。由于磺胺药可与胆红素竞争在血浆蛋白上的结合部位，而新生儿的乙酰转移酶系统未发育完善，磺胺游离血浓度增高，以致增加了核黄疸发生的危险性。

　　6. 老年人，老年患者应用磺胺药发生严重不良反应的机会增加。如严重疱疹、骨髓遏制和血小板减少等是老年人严重不良反应中常见者。因此老年患者宜避免应用，确有指征时需权衡利弊后决定。

　　7. 下列情况应慎用：缺乏葡萄糖-6-磷酸脱氢酶、肝功能损害、血卟啉症、肾功能损害患者。

　　8. 应用磺胺药期间多饮水，保持高尿流量，以防结晶尿的发生，必要时亦可服药碱化尿液。

　　9. 治疗中须注意检查：(1)全血象检查，对接收较长疗程的患者尤为重要;(2)治疗中定期尿液检查(每2—3日查尿常规一次)以发现长疗程或高剂量治疗时可能发生的结晶尿;(3)肝、肾功能检查。

　　【禁忌症】

　　对磺胺类药物过敏着禁用，新生儿 及二月以下婴儿禁用。肝肾功能不良者禁用。

5磺胺嘧啶混悬液2010版修订增订内容编辑本段

　　磺胺嘧啶混悬液

　　Huang’an Miding Hunxuanye

　　Sulfadiazine Suspension

　　[修订]

　　【鉴别】 (1)取本品，摇匀，取2ml，加0.4%氢氧化钠溶液3ml，振摇使磺胺嘧啶溶解，滤过，取滤液1ml，加硫酸铜试液1滴，即生成黄绿色沉淀，放置后变为紫色。

　　(2)取上述剩余滤液，显芳香第一胺类的鉴别反应(附录Ⅲ)。

　　【含量测定】 照高效液相色谱法(附录Ⅴ D)测定。

　　色谱条件与系统适用性试验 用十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂;以0.3%醋酸铵溶液-乙腈(20:80)为流动相;检测波长为260nm。理论板数按磺胺嘧啶峰计算不低于3000。 测定法取本品，摇匀，用内容量移液管精密量取5ml，置100ml量瓶中，用0.1mol/L氢氧化钠溶液30ml洗涤移液管内壁，洗液并入量瓶中，振摇使磺胺嘧啶溶解，加流动相稀释至刻度，摇匀，滤过，精密量取续滤液1ml，置50ml量瓶中，加流动相稀释至刻度，摇匀。精密量取10μl注入液相色谱仪，记录色谱图;另取磺胺嘧啶对照品约25mg，精密称定，置50ml量瓶中，加0.1mol/L氢氧化钠溶液1.5ml溶解后，用流动相稀释至刻度，摇匀，精密量取10ml，置50ml量瓶中，用流动相稀释至刻度，摇匀，同法测定。按外标法以峰面积计算，即得。

　　[增订]

　　【鉴别】(3)在含量测定项下记录的色谱图中，供试品溶液主峰的保留时间应与对照品溶液主峰的保留时间一致。

　　【检查】 pH值 取本品，摇匀，依法测定(附录Ⅵ H)，pH值应为4.0~6.0。