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1磺胺林片基本信息编辑本段

磺胺林片基本信息

  通用名:磺胺林片曾用名:

  商品名:

  英文名:Sulfalene Tablets

  汉语拼音:Huɑnɡ’ɑnlin Piɑn

  本品主要成份为:磺胺林。其化学名称为:2-(对氨基苯磺酰氨基)-3-甲氧基吡嗪。

  结构式:

  分子式:C11H12N4O3S

  分子量:280.30

  性状本品为白色片。

  规格:0.25g

  贮藏:遮光,密封保存。

  药理毒理:本品可与对氨基苯甲酸(PABA)竞争性作用于细菌体内的二氢叶酸合成酶,从而阻止PABA作为原料合成细菌所需的叶酸过程,减少具有代谢活性的四氢叶酸的量,而后者则是细菌合成嘌呤、胸腺嘧啶核苷和脱氧核糖核酸(DNA)的必需物质,因此遏制细菌的生长繁殖。

 药代动力学:本品口服后易自胃肠道吸收,吸收完全。血浆蛋白结合率为60%~80%。大约给药剂量的5%代谢为乙酰化物。本品自尿中缓慢排泄,尿乙酰化物约占70%。t1/2为60~65小时。

  编辑本段适应症主要用于敏感菌所致的急、慢性尿路感染

  编辑本段用法用量口服,常用量为首剂1g,以后每隔2~3日1次,一次0.25~0.5g。

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2磺胺林片不良反应编辑本段

磺胺林片不良反应

  (1)过敏反应较为常见.可表现为药疹,严重者可发生渗出性多形红斑、剥脱性皮炎和大疱表皮松解萎缩性皮炎等;也有表现为光敏反应、药物热、关节及肌肉疼痛发热等血清病样反应。

  (2)粒细胞减少或缺乏症、血小板减少症及再生障碍性贫血。患者可表现为咽痛、发热、苍白和出血倾向。因此在服用本品时应定期检查周围血象,发现异常及时停药。

  (3)溶血性贫血及血红蛋白尿,这在缺乏葡萄糖-6-磷酸脱氢酶的患者应用磺胺药后易发生,在新生儿和小儿中较成人为多见。

  (4)高胆红素血症和新生儿核黄疸。由于本品与胆红素竞争蛋白结合部位,可致游离胆红素增高。新生儿肝功能不完善,故较易发生高胆红素血症和新生儿黄疸,偶可发生核黄疸。

  (5)肝脏损害。可发生黄疸、肝功能减退,严重者可发生急性肝坏死。

  (6)肾脏损害。可发生结晶尿、血尿和管型尿。偶有患者发生间质性肾炎或肾管坏死的严重不良反应。

  (7)恶心、呕吐、胃纳减退、腹泻、头痛、乏力等,一般症状轻微,不影响继续用药。偶有患者发生艰难梭菌肠炎,此时需停药。

  (8)甲状腺肿大及功能减退偶有发生。

  (9)中枢神经系统毒性反应偶可发生,表现为精神错乱、定向力障碍、幻觉、欣快感或抑郁感。一旦出现均需立即停药。

  磺胺药所致的严重不良反应虽少见,但可致命,如渗出性多形红斑、剥脱性皮炎、大疱表皮松解萎缩性皮炎、暴发性肝坏死、粒细胞缺乏症、再生障碍性贫血等血液系统异常。治疗时应严密观察,当皮疹或其他反应早期征兆出现时应立即停药。

  禁忌(1)对磺胺类药物过敏者禁用。

  (2)重度肝、肾功能减退者及血液病患者禁用。

  (3)小于2个月以下婴儿禁用。

  (4)孕妇及哺乳期妇女禁用。

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3磺胺林片注意事项编辑本段

磺胺林片注意事项

 

  (1)失水、休克患者服用本品易致肾损害,应慎用或避免应用本品。

  (2)缺乏葡萄糖-6-磷酸脱氢酶、血卟啉症、肝、肾功能损害患者慎用。

  (3)交叉过敏反应。对一种磺胺药呈现过敏的患者对其他磺胺药也可能过敏。

  (4)对呋塞米、砜类、噻嗪类利尿药、磺脲类、碳酸酐酶遏制药呈现过敏的患者,对磺胺药亦可过敏。

  (5)应用磺胺药期间多饮水,保持高尿流量,以防结晶尿的发生。长疗程、大剂量服用本品时,宜同时服用碱化尿液的药物,以防止结晶尿、血尿和管型尿等因肾脏损害引起的不良反应。

  (6)治疗中须注意检查

  ①全血象检查,对接受较长疗程的患者尤为重要。

  ②治疗中定期尿液检查(每2~3日查尿常规一次)以发现长疗程或高剂量治疗时可能发生的结晶尿。

  ③肝、肾功能检查。

  (7)由于本品阻止叶酸的代谢,加重巨幼红细胞性贫血患者叶酸盐的缺乏,故该病患者应慎用。

  孕妇及哺乳期妇女用药

  (1)本品可穿过血胎盘屏障至胎儿体内,动物实验发现有致畸作用,虽然人类中研究缺乏充足资料,但孕妇仍宜禁用。

  (2)本品可自乳汁中分泌,乳汁中浓度约可达母体血药浓度的50%~100%,药物可能对乳儿产生影响。磺胺药在葡萄糖-6-磷酸脱氢酶缺乏的新生儿中的应用有导致溶血性贫血发生的可能。鉴于上述原因,哺乳期妇女使用本品时应暂停哺乳。

  儿童用药

  由于本品可引起新生儿核黄疸和溶血,因此新生儿及2个月以下婴幼儿禁用。

  老年患者用药

  老年患者应用本品发生严重不良反应的机会增加,常见严重皮疹、骨髓遏制和血小板减少等,因此老年患者宜避免使用,确有指征时需权衡利弊后决定。

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4磺胺林片药物相互作用编辑本段

磺胺林片药物相互作用

  (1)与尿碱化药合用可增强磺胺药在碱性尿中的溶解度,使排泄增多。

  (2)PABA可代替磺胺被细菌摄取,对磺胺药的抑菌作用发生拮抗,因而两者不宜合用。

  (3)下列药物与本品合用时,后者可取代这些药物的蛋白结合部位,或遏制其代谢,以致药物作用时间延长或毒性发生,因此当这些药物与本品合用时,或在应用本品之后使用时需调整其剂量。此类药物包括口服抗凝药、口服降血糖药、甲氨蝶呤、苯妥英钠和硫喷妥钠。

  (4)与骨髓遏制药合用时可能增强此类药物对造血系统的不良反应。如有指征需两类药物合用时,应严密观察可能发生的毒性反应。

  (5)与避孕药(雌激素类)长时间合用可导致避孕的可靠性减少,并增加经期外出血的机会。

  (6)与溶栓药物合用时,可能增大其潜在的毒性作用。

  (7)与肝毒性药物合用时,可能引起肝毒性发生率的增高。对此类患者尤其是用药时间较长及以往有肝病史者应监测肝功能。

  (8)与光敏药物合用可能发生光敏的相加作用。

  (9)接受本品治疗者对维生素K的需要量增加。

  (10)乌洛托品在酸性尿中可分解产生甲醛,后者可与本品形成不溶性沉淀物。使发生结晶尿的危险性增加,因此不宜两药同时应用。

  (11)本品可取代保泰松的血浆蛋白结合部位,当两者同用时可增强保泰松的作用。

  (12)磺吡酮(sulfinpyrazone)与本品合用时可减少后者自肾小管的分泌,其血药浓度升高且持久,从而产生毒性,因此在应用磺吡酮期间或在应用其治疗后可能需要调整本品的剂量。当磺吡酮疗程较长时,对本品的血药浓度宜进行监测,有助于剂量的调整,保证安全用药。

  编辑本段药物过量磺胺血浓度不应超过200mg/ml,超过此浓度,不良反应发生率增高,毒性增强。

  过量短期服用本品会出现食欲不振、腹痛、恶心、呕吐、头晕、头痛、嗜睡、神志不清、精神低沉、发热、血尿、结晶尿、血液疾病、黄疸、骨髓遏制等。长期过量服用本品易引起骨髓遏制,造成血小板、白细胞的减少和巨幼红细胞性贫血。一般治疗为停药,并进行洗胃、催吐或大量饮水;尿量低且肾功能正常时可给予输液治疗。在治疗过程中应监测血象、电解质等。

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最新编辑时间:2017-01-12

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1磺胺林片基本信息
2磺胺林片不良反应
3磺胺林片注意事项
4磺胺林片药物相互作用

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