1甲氧苄啶片禁忌症编辑本段

　　⒈新生儿、早产儿禁用。

　　2.严重肝肾疾病、血液病患者(如白细胞减少、血小板减少、紫癜症等)及对该品过敏者禁用。

2甲氧苄啶片不良反应编辑本段

　　⒈由于该品对叶酸代谢的干扰可产生血液系统不良反应，可出现白细胞减少，血小板减少或高铁血红蛋白性贫血。一般白细胞及血小板减少系轻度，及时停药可望恢复，也可加用叶酸制剂。

　　2.过敏反应：可发生瘙痒、皮疹，偶可呈严重的渗出性多形红斑。

　　3.恶心、呕吐、腹泻等胃肠道反应，一般症状轻微。

　　4.偶可发生无菌性脑膜炎，有头痛、颈项强直、恶心等表现。

3甲氧苄啶片用法用量编辑本段

　　治疗急性单纯性尿路感染 成人常用量 口服 一次 0.lg，每12小时1次或一次0.2g，一日1次，疗程7～10 日。肾功能损害成人患者需减量应用。肌酐清除率 >30ml/min(0.5ml/s)时仍用成人常用量;肌酐清除率为15～ 30ml/min(0.25～0.5ml/s)时，每12小时服50mg;肌酐清除率<15ml/min(0.25ml/s)时不宜用该品。

4甲氧苄啶片药代动力学编辑本段

　　该品口服后吸收完全，约可吸收给药量的90%以上，血药峰浓度(Cmax)在给药后l～4小时到达，口服0.1g后高峰血药浓度约为lmg/L。该品吸收后广泛分布至组织和体液，在肾、肝、脾、肺、肌肉、支气管分泌物、唾液、阴道分泌物、前列腺组织及前列腺液中的浓度均超过血药浓度。该品可穿过血-脑脊液屏障，脑膜无炎症时脑脊液药物浓度为血药浓度的30%～50%，炎症时可达50%～l00%。TMP亦可穿过血胎盘屏障，胎儿循环中药物浓度接近母体血药浓度。乳汁中该品浓度接近或高于血药浓度。房水中药物浓度约为血药浓度的1/3。该品表观分布容积为1.3～1.8L/kg;蛋白结合率为3O%～46%;血消除半衰期(t1/2?)为8～10小时，无尿时可达20～50小时。TMP主要自肾小球滤过，肾小管分泌排出，24小时约可排出给药量的50%～60%，其中80%～90 %以药物原形排出，而其余部分以代谢物形式排出。平均尿药浓度为90～l00mg/L，尿中高峰浓度约为200mg/L。在酸性尿中该品自尿排泄增加，碱性尿中排出减少。该品少量自胆汁及粪便中(约为给药量的4%)排出。

5甲氧苄啶片药理毒理编辑本段

　　该品作用机制为干扰细菌的叶酸代谢。主要为选择性遏制细菌的二氢叶酸还原酶的活性，使二氢叶酸不能还原为四氢叶酸，而合成叶酸是核酸生物合成的主要组成部分，因此该品阻止了细菌核酸和蛋白质的合成，且该品与细菌的二氢叶酸还原酶的结合较之对哺乳类动物酶的结合紧密5万～6 万倍。该品与磺胺药合用可使细菌的叶酸合成代谢遭到双重阻断，有协同作用，使磺胺药抗菌活性增强，并可使抑菌作用转为杀菌作用，减少耐药菌株产生。

6甲氧苄啶片药物分析编辑本段

　　方法名称：甲氧苄啶片—甲氧苄啶的测定—分光光度法

　　应用范围：该方法采用分光光度法测定甲氧苄啶片中甲氧苄啶的含量。

　　该方法适用于甲氧苄啶片。

　　方法原理：供试品经研细后，加稀醋酸溶解并稀释，而后加水制成供试液，置紫外可见分光光度计，于271nm波长处测定吸收度，计算出其含量。

　　试剂：稀醋酸

　　仪器设备：紫外可见分光光度计

　　试样制备：

　　⒈稀醋酸

　　取冰醋酸60mL，加水稀释至1000mL。

　　⒉对照品溶液的制备

　　精密称取甲氧苄啶对照品适量，用稀醋酸溶解并定量稀释制成每1mL中约含20µg的溶液，即得对照品溶液。

　　⒊ 供试品溶液的制备

　　取供试品20片，精密称定，研细，精密称取适量(约相当于甲氧苄啶50mg)，置250mL量瓶中，加稀醋酸约150mL，充分振摇使甲氧苄啶溶解，加稀醋酸稀释至刻度，摇匀，滤过，精密量取续滤液10mL，置100mL量瓶中，加稀醋酸10mL，加水稀释至刻度，摇匀，即得供试品溶液。

　　注：“精密称取”系指称取重量应准确至称取重量的千分之一。“精密量取”系指量取体积的准确度应符合国家标准中对该体积移液管的精度要求。

　　操作步骤：取对照品溶液与供试品溶液照紫外分光光度法，于波长271nm处测定吸收度。

　　注：分光光度法应以配制供试品的同批溶剂为对照，采用1cm的石英吸收池。以吸收度最大的波长作为测定波长，一般供试品的吸收度读数，以在0.3-0.7之间的误差较小。仪器的狭缝波带宽度应小于供试品吸收带的半宽度，否则测得的吸收度偏低。狭缝宽度的选择，应以减少狭缝宽度时供试品的吸收度不再增加为准。由于吸收池和溶剂本身可能有空白吸收，因此测定供试品的吸收度后应减去空白读数，再计算含量。

　　参考文献：《中华人民共和国药典》，《国家药典委员会编》，《化学工业出版社》，《2005年版》，《一部》，《p.118》。

7甲氧苄啶片适应症编辑本段

　　甲氧苄啶片可用于对其呈现敏感的大肠埃希菌、奇异变形杆菌、肺炎克雷伯菌和某些肠杆菌属和腐生葡萄球 菌等细菌所致的急性单纯性下尿路感染初发病例。该品对铜绿假单胞菌感染无效。目前该品很少单用，一般均与磺胺药，如磺胺甲?唑或磺胺嘧啶联合用药。

8甲氧苄啶片基本信息编辑本段

　　通用名：甲氧苄啶片

　　曾用名：其化学名称为：5[(3,4,5-三甲氧基苯基)甲基]-2,4-嘧啶二胺。

　　分子式：C14H18N4O3

　　分子量：290.32

　　英文名：TRIMETHOPRIM TABLETS

　　拼音名：JIAYANG BIANDING PIAN

　　药品类别：磺胺类