1乳酸环丙沙星注射液基本信息编辑本段

　　乳酸环丙沙星注射液

　　拼音名：Rusuan Huanbingshaxing Zhusheye

　　英文名：Ciprofloxacin Lactate Injection

　　书页号：2000年版二部-404

　　本品为乳酸环丙沙星的灭菌水溶液。含乳酸环丙沙星按环丙沙星(C17H18FN3O3)计算，应为标示量的

　　90.0%～110.0%。

　　本品中加有氯化钠调节等渗。

　　【性状】本品为无色或几乎无色的澄明液体。

　　【规格】按环丙沙星计 (1)100ml:0.1g (2)100ml:0.2g (3)250ml:0.25g

　　【贮藏】遮光，密闭保存。

　　【有效期】暂定一年

　　本品主要成份为：乳酸环丙沙星。其化学名称为：1-环丙基-6-氟-1,4-二氢-4-氧代-7(1-哌嗪基)-3-喹啉羧酸乳酸盐。

　　结构式：(参见乳酸环丙沙星滴眼液)

　　分子式：C17H18FN3O3·C3H6O3

　　分子量：421.43

2乳酸环丙沙星注射液检查编辑本段

　　pH值 应为3.5～4.5(附录Ⅵ H)。

　　颜色 取本品，照分光光度法(附录Ⅳ B)，在430nm的波长处测定，吸收度不得大于0.03。

　　有关物质 取本品，加流动相溶解并分别定量稀释制成每1ml中含环丙沙星0.2mg的溶液(1)与

　　0.003mg的溶液(2);照含量测定项下的方法，取对照品溶液20μl注入液相色谱仪，调节仪器灵敏度，使主成

　　分峰高为记录仪的满量程;再分别取溶液(1)和(2)各20μl注入液相色谱仪，记录色谱图至主成分峰保留时

　　间的2倍。溶液(1)显示各杂质峰面积及其总和分别不得大于溶液(2)主峰面积的1/3和2/3。

　　不溶性微粒 取本品1瓶，依法检查(附录Ⅸ C)，应符合规定。

　　氯化物 精密量取本品10ml，加水40ml，加糊精溶液(1→50)5ml，加碳酸钙0.1g与荧光黄指示液5～8

　　滴，摇匀后，用硝酸银滴定液(0.1mol/L)滴定至浑浊液由黄绿色变为微红色。消耗硝酸银滴定液(0.1mol/L)

　　应为14.6～16.2ml。

　　热原 取本品，依法检查(附录Ⅺ D)，剂量按家兔体重每1kg缓缓注射12mg(按环丙沙星计)，应符合

　　规定。

　　其他 应符合注射剂项下有关的各项规定(附录Ⅰ B)

3乳酸环丙沙星注射液含量测定编辑本段

　　照高效液相色谱法(附录Ⅴ D)测定。

　　色谱条件与系统适用性试验 用十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂;0.025mol/L磷酸溶液-乙腈(87:

　　13)(用三乙胺调节pH值至3.0)为流动相;检测波长为277nm。理论板数按环丙沙星峰计算应不低于2000，

　　环丙沙星峰与内标物质峰的分离度应符合要求，拖尾因子应不大于4.0。

　　内标溶液的制备 取氟罗沙星对照品约20mg，精密称定，置100ml量瓶中，加流动相溶解并稀释至刻

　　度，摇匀，即得。

　　测定法 取乳酸环丙沙星对照品约25mg，精密称定，置100ml量瓶中，加流动相稀释至刻度，摇匀，精

　　密量取该溶液与内标溶液各5ml，置25ml量瓶中，用流动相稀释至刻度，摇匀，取20μl注入液相色谱仪，记

　　录色谱图;另取本品适量，同法测定。按内标法以峰面积计算，即得。

　　【类别】同乳酸环丙沙星。

　　【规格】按环丙沙星计 (1)100ml:0.1g (2)100ml:0.2g (3)250ml:0.25g

　　【贮藏】遮光，密闭保存。

　　【有效期】暂定一年

　　本品主要成份为：乳酸环丙沙星。其化学名称为：1-环丙基-6-氟-1,4-二氢-4-氧代-7(1-哌嗪基)-3-喹啉羧酸乳酸盐。

　　结构式：(参见乳酸环丙沙星滴眼液)

　　分子式：C17H18FN3O3·C3H6O3

　　分子量：421.43

4乳酸环丙沙星注射液药理毒理编辑本段

　　本品具广谱抗菌作用，尤其对需氧革兰阴性杆菌的抗菌活性高，对下列细菌在体外具良好抗菌作用：肠杆菌科的大部分细菌，包括枸椽酸杆菌属、阴沟、产气肠杆菌等肠杆菌属、大肠埃希菌、克雷伯菌属、变形杆菌属、沙门菌属、志贺菌属、弧菌属、耶尔森菌等。常对多重耐药菌也具有抗菌活性。对青霉素耐药的淋病奈瑟菌、产酶流感杆菌和莫拉菌属均具有高度抗菌活性。对铜绿假单胞菌等假单胞菌属的大多数菌株具抗菌作用。本品对甲氧西林敏感葡萄球菌具抗菌活性，对肺炎链球菌、溶血性链球菌和粪肠球菌仅具中等抗菌活性。对沙眼衣原体、支原体、军团菌具良好抗微生物作用，对结核杆菌和非典型分枝杆菌也有抗菌活性。对厌氧菌的抗菌活性差。

　　环丙沙星为杀菌剂，通过作用于细菌DNA螺旋酶的A亚单位，遏制DNA的合成和复制而导致细菌死亡。

5乳酸环丙沙星注射液药代动力学编辑本段

　　静脉滴注本品0.2g和0.4g后，其血药峰浓度(Cmax)分别为2.1mg/mL和4.6mg/mL。广泛分布至各组织、体液(包括脑脊液)中，组织中的浓度常超过血药浓度，蛋白结合率约为20%～40%，静脉给药后排出给药量的50%～70%，以代谢物形式排出约15%，同时亦有相当数量的药物经胆汁和粪便排泄。

6乳酸环丙沙星注射液适应症编辑本段

　　用于畜禽细菌性疾病和支原体感染，如1、猪：支原体肺炎、巴氏杆菌病、大肠杆菌病、沙门氏菌病、链球菌病、放线菌性胸膜肺炎、乳腺炎、仔猪黄白痢等;2、犬、猫：敏感菌所致皮肤、呼吸道。[1]

　　用于敏感菌引起的

　　1.泌尿生殖系统感染，包括单纯性、复杂性尿路感染、细菌性前列腺炎、淋病奈瑟菌尿道炎或宫颈炎(包括产酶株所致者)。

　　2.呼吸道感染，包括敏感革兰阴性杆菌所致支气管感染急性发作及肺部感染。

　　3.胃肠道感染，由志贺菌属、沙门菌属、产肠毒素大肠杆菌、亲水气单胞菌、副溶血弧菌等所致。

　　4.伤寒。

　　5.骨和关节感染。

　　6.皮肤软组织感染。

　　7.败血症等全身感染。

7乳酸环丙沙星注射液不良反应编辑本段

　　1.胃肠道反应较为常见，可表现为腹部不适或疼痛、腹泻、恶心或呕吐。

　　2.中枢神经系统反应可有头昏、头痛、嗜睡或失眠。

　　3.过敏反应：皮疹、皮肤瘙痒，偶可发生渗出性多形红斑及血管神经性水肿。少数患者有光敏反应。

　　4.偶可发生

　　(1)癫痫发作、精神异常、烦躁不安、意识混乱、幻觉、震颤。

　　(2)血尿、发热、皮疹等间质性肾炎表现。

　　(3)静脉炎。

　　(4)结晶尿，多见于高剂量应用时。

　　(5)关节疼痛。

　　5.少数患者可发生血清氨基转移酶升高、血尿素氮增高及周围血象白细胞降低，多属轻度，并呈一过性。

　　【禁忌】

　　对本品及氟喹诺酮类药过敏的患者禁用。

8乳酸环丙沙星注射液注意事项编辑本段

　　1.由于目前大肠埃希菌对氟喹诺酮类药物耐药者多见，应在给药前留取尿培养标本，参考细菌药敏结果调整用药。

　　2.本品大剂量应用或尿pH值在7以上时可发生结晶尿。为避免结晶尿的发生，宜多饮水，保持24小时排尿量在1200ml以上。

　　3.肾功能减退者，需根据肾功能调整给药剂量。

　　4.应用氟喹诺酮类药物可发生中、重度光敏反应。应用本品时应避免过度暴露于阳光，如发生光敏反应需停药。

　　5.肝功能减退时，如属重度(肝硬化腹水)可减少药物清除，血药浓度增高，肝、肾功能均减退者尤为明显，均需权衡利弊后应用，并调整剂量。

　　6.原有中枢神经系统疾患者，例如癫痫及癫痫病史者均应避免应用，有指征时需仔细权衡利弊后应用。

　　【孕妇及哺乳期妇女用药】

　　动物实验未证实喹诺酮类药物有致畸作用，但对孕妇用药所做研究尚无明确结论。鉴于本药可引起未成年动物关节病变，故孕妇禁用，哺乳期妇女应用本品时应暂停哺乳。

　　【儿童用药】

　　本品在婴幼儿及18岁以下青少年的安全性尚未确立。但本品用于数种幼龄动物时，可致关节病变。因此不宜用于18岁以下的小儿及青少年。

　　【老年患者用药】

　　老年患者常有肾功能减退，因本品部分经肾排出，需减量应用。

9乳酸环丙沙星注射液药物相互作用编辑本段

　　1.尿碱化剂可减低本品在尿中的溶解度，导致结晶尿和肾毒性。

　　2.本品与茶碱类合用时可能由于与细胞色素P450结合部位的竞争性遏制，导致茶碱类的肝清除明显减少，血消除半衰期(t1/2b)延长，血药浓度升高，出现茶碱中毒症状，如恶心、呕吐、震颤、不安、激动、抽搐、心悸等，故合用时应测定茶碱类血药浓度和调整剂量。

　　3.环孢素与本品合用，可使前者的血药浓度升高，必须监测环孢素血浓度，并调整剂量。

　　4.本品与抗凝药华法林合用时可增强后者的抗凝作用，合用时应严密监测患者的凝血酶原时间。

　　5.丙磺舒可减少本品自肾小管分泌约50%，合用时可因本品血浓度增高而产生毒性。

　　6.本品干扰咖啡因的代谢，从而导致咖啡因清除减少，血消除半衰期(t1/2b)延长，并可能产生中枢神经系统毒性。

　　【药物过量】　急性药物过量时应仔细观察病情变化，予以对症处理及支持疗法。并维持适当的补液量。血液透析或腹膜透析时只有少量药物(< 10%)排出体外。