1阿奇霉素胶囊基本信息编辑本段

　　药品名

　　阿奇霉素胶囊

　　拼音名

　　Aqimeisu Jiaonang

　　英文名

　　Azithromycin Capsules

　　生产企业

　　西安利君制药有限责任公司

　　批准文号

　　国药准字H20059253

　　产品分类

　　药品/化学药品/抗菌药和抗病毒药物

　　书页号

　　2000年版二部-337

　　该品含阿奇霉素(C38H72N2O12)应为标示量的90.0%～110.0%。

　　通用名：阿奇霉素胶囊商品名：英文名：AzithromycinCapsules汉语拼音：AqimeisuJiaonang该品主要成分为阿奇霉素，其化学名为(2R，3S，4R，5R，8R，10R，11R，12S，13S，14R)-13-[(2，6-二脱氧-3-C-甲基-3-O-甲基-α-L-核-已吡喃糖基)氧]-2-乙基-3，4，10-三羟基-3，5，6，8，10，12，14-七甲基-11-[[3，4，6-三脱氧-3-(二甲氨基)-β-D- 木-已吡喃糖基]氧]-1-氧杂-6-氮杂环十五烷-15酮。其化学结构式

　　规格

　　(1)0.125g(12.5万单位) (2)0.25g(25万单位)

　　贮藏

　　密封，在阴凉干燥处保存。

2阿奇霉素胶囊鉴别检查编辑本段

　　性状

　　该品内容物为白色或类白色结晶性粉末。

　　【鉴别】取该品的内容物适量，用无水乙醇溶解，滤过，滤液置水浴上蒸干，残渣照阿奇霉素项下的鉴别

　　(1)项试验，显相同的反应。

　　检查

　　有关物质 取该品内容物适量，照阿奇霉素片项下的方法检查，应符合规定。

　　水分 取该品的内容物，照水分测定法(附录Ⅷ M 第一法 A)测定，含水分不得过5.0%。

　　溶出度 取该品，照溶出度测定法(附录Ⅹ C 第二法)，以0.1mol/L盐酸溶液1000ml为溶剂，转速为每

　　分钟100转，依法操作，经45分钟时，取溶液适量，滤过，取续滤液作为供试品溶液;另取装量差异项下的内

　　容物，混匀，精密称取适量(相当于1粒的平均装量)，置1000ml量瓶中，加乙醇(每2mg约加乙醇1ml)，充

　　分振摇使溶解，再加0.1mol/L盐酸溶液稀释至刻度，摇匀，滤过，取续滤液作为对照溶液。精密量取上述两

　　种溶液各适量，分别置具塞试管中，加0.1mol/L盐酸溶液制成每1ml中含阿奇霉素约50μg的溶液，摇匀，

　　再加入硫酸溶液(75→100)5ml，混匀，放置，冷却至室温，照分光光度法(附录Ⅳ A)，在482nm的波长处分别

　　测定吸收度，按二者吸收度的比值计算每粒的溶出量。限度为75%，应符合规定。

　　其他 应符合胶囊剂项下有关的各项规定(附录Ⅰ E)。

3阿奇霉素胶囊类别规格编辑本段

　　含量测定

　　取装量差异项下的内容物，混匀，精密称取适量(约相当于阿奇霉素0.25g)，加乙醇适量(每2mg约加乙醇1ml)使阿奇霉素溶解，再加灭菌水制成每1ml中约含1000单位的溶液，照阿奇霉素项下

　　的方法测定。

　　类别

　　同阿奇霉素。

4阿奇霉素胶囊药理毒理编辑本段

　　阿奇霉素系通过阻碍细菌转肽过程，从而遏制细菌蛋白质的合成。体外试验证明阿奇霉素对临床上多种常见致病菌有效，包括革兰氏阳性需氧菌：金黄色葡萄球菌、酿脓链球菌(A组β溶血性链球菌)、肺炎(链)球菌、α-溶血性链球菌(草绿色链球菌组)和其它链球菌、白喉(棒状)杆菌。阿奇霉素对于耐红霉素的革兰氏阳性细菌，包括粪链球菌(肠球菌)以及耐甲氧西林的多种葡萄球菌菌株呈现交叉耐药性。革兰氏阴性需氧菌：流感(嗜血)杆菌、副流感(嗜血)杆菌、卡他(摩拉)菌、不动杆菌属、耶尔森菌属、嗜肺军团菌、百日咳杆菌、副百日咳杆菌、志贺菌属、巴斯德菌属、霍乱弧菌、副溶血性杆菌、类志贺吡邻单胞菌。厌氧菌：脆弱类杆菌、类杆菌属、产气荚膜杆菌、消化链球菌属坏死梭杆菌、痤疮丙酸杆菌。性传播疾病微生物：沙眼衣原体、梅毒密螺旋体、淋球菌、杜克(嗜血)杆菌。其它微生物：包括特南包柔螺旋体(Lyme病体)(Lyme disease agent)、肺炎支原体、人型支原体、脲素原体、卡氏肺孢子虫、鸟分枝杆菌属、弯曲菌属、单核细胞增多性李斯德杆菌。下列革兰氏阴性菌通常是耐药的：变形杆菌属、沙雷菌属、摩根杆菌、绿脓(假单胞)杆菌。动物模型研究发现，该品存在于吞噬细胞内，且当吞噬细胞被活化后，释放出高浓度阿奇霉素，因此该品可在感染部位达高浓度。约12%的静脉给药剂量在3天内以原型药物从尿中排出，且大部分在起首24小时内排出。此外，该品可经胆道以原形(胆汁内可见高浓度的阿奇霉素)及10种代谢物排出。业已证实，代谢物不具有抗菌活性。

5阿奇霉素胶囊用法和用量编辑本段

　　以阿奇霉素胶囊治疗感染性疾病，其疗程及使用方法如下：

　　成人：沙眼衣原体或敏感淋球菌所致性传播疾病，仅需单次口服该品1.0g。

　　对其他感染的治疗：总剂量1.5g，分三次服药;一日1次服用该品0.5g。或总剂量相同，仍为1.5g，首日服用0.5g，然后第二至第五日一日1次口服该品0.25g。

6阿奇霉素胶囊不良反应编辑本段

　　不良反应

　　病人对该品的耐受性良好，不良反应发生率较低，因不良反应而中断治疗者约为0.3%。不良反应中消化道反应占大多数，主要症状包括腹泻(稀便)，上腹部不适(痛或痉挛)，恶心、呕吐，偶见腹胀。一般为轻至中度。偶见肝转氨酶可逆性升高，发生率与其它大环内酯类抗

　　禁忌症

　　对阿奇霉素、红霉素或其他任何一种大环内酯类药物过敏者禁用。

7阿奇霉素胶囊注意事项编辑本段

　　(1)进食可影响阿奇霉素的吸收，故需在饭前1小时或饭后2小时口服

　　(2)轻度肾功能不全患者(肌酐清除率>40ml/分钟)不需作剂量调整，但阿奇霉素对较严重肾功能不全患者中的使用尚无资料，给这些患者使用阿奇霉素时应慎重

　　(3)由于肝胆系统是阿奇霉素排泄的主要途径，肝功能不全者慎用，严重肝病患者不应使用.用药期间定期随访肝功能

　　(4)用药期间如果发生过敏反应(如血管神经性水肿、皮肤反应、Stevens-Johnson综合征及毒性表皮坏死等)，应立即停药，并采取适当措施

　　(5)治疗期间，若患者出现腹泻症状，应考虑假膜性肠炎发生.如果诊断确立，应采取相应治疗措施，包括维持水、电解质平衡、补充蛋白质等

　　孕妇及哺乳期妇女用药

　　动物实验显示该品对胎儿无影响，但在人类孕妇中应用尚缺乏经验，故在孕妇中应用须充分权衡利弊.尚无资料显示该品是否可分泌至母乳中，故哺乳期妇女应用须谨慎考虑

　　儿童用药

　　治疗小于6个月小儿中耳炎、社区获得性肺炎及小于2岁小儿咽炎或扁桃体炎的疗效与安全性尚未确定

8阿奇霉素胶囊药典修订编辑本段

　　阿奇霉素胶囊

　　Aqimeisu Jiaonang

　　Azithromycin Capsules

　　书页号：国内药典2005年版二部附录p294

　　修订

　　【鉴别】(1)取该品的细粉适量，加乙醇制成每1ml中含阿奇霉素5mg的溶液，滤过，取续滤液作为供试品溶液;另取阿奇霉素对照品，加乙醇制成每1ml中含5mg的溶液，作为对照品溶液。照阿奇霉素项下的鉴别(1)项试验，显相同的结果。

　　【检查】溶出度 取该品(不加沉降篮)，照溶出度测定法(附录Ⅹ C第二法)，以磷酸盐缓冲液(pH6.0)(0.1mol/L磷酸氢二钠溶液6000ml，加盐酸约40ml，调节pH值至6.0±0.05)900ml(0.125g为500ml)为溶出介质，转速为每分钟100转，依法操作，经45分钟时，取溶液适量，滤过，取续滤液作为供试品溶液;另取阿奇霉素对照品适量，精密称定，加适量乙醇(每2mg约加乙醇1ml)使溶解，加溶出介质定量稀释制成每1ml中约含0.25mg的溶液，作为对照品溶液。照含量测定项下的色谱条件，精密量取上述两种溶液各 50μl，分别注入液相色谱仪，记录色谱图，按外标法以峰面积计算每粒的溶出量。限度为标示量的75%，应符合规定

　　【含量测定】取装量差异项下的内容物，混和均匀，精密称取适量(约相当于阿奇霉素0.1g)，加乙腈定量稀释制成每1ml中含阿奇霉素1mg的溶液，滤过，取续滤液照阿奇霉素项下的方法测定。

　　增订

　　【鉴别】(2)在含量测定项下记录的色谱图中，供试品溶液主峰的保留时间应与对照品溶液主峰的保留时间一致。

9阿奇霉素胶囊药物相互作用编辑本段

　　药物相互作用

　　(1)不宜与含铝或镁的抗酸药同时服用，后者可降低该品的血药峰浓度;必须合用时，该品应在服用上述药物前1小时或后2小时给予

　　(2)与茶碱合用时能提高后者在血浆中的浓度，应注意检测血浆茶碱水平

　　(3)与华法林合用时应注意检查凝血酶原时间

　　(4)与下列药物同时使用时，建议密切观察患者：

　　地高辛——使地高辛水平升高

　　麦角胺或二氢麦角胺——急性麦角毒性，症状是严重的末梢血管痉挛和感觉迟钝(触物感痛)

　　三唑仑——通过减少三唑仑的降解，而使三唑仑的药理作用增强

　　细胞色素P450系统代谢药——提高血清中卡马西平、特非那定、环孢素、环已巴比妥、苯妥英的水平(5)与利福布汀合用会增加后者的毒性

　　药物过量

　　如发生超量使用(尚未有报道)，可进行洗胃或一般支持疗法