1阿奇霉素分散片基本信息编辑本段

　　该品为2009年版《国家基本药物目录(基层医疗卫生机构配备使用部分)》和《国家基本医疗保险、工伤保险和生育保险药品目录》，大环内酯类抗生素强势品种，誉为“当家花旦”。

　　阿奇霉素为15元氮杂大环内酯新型抗生素。主要用于呼吸道、泌尿生殖道、皮肤和软组织等感染，其用法为1日1次500mg，通常3天为一疗程。抗菌谱比红霉素更广，除加强对革兰氏阳性菌作用外，对革兰氏阴性菌、杆菌及厌氧菌均有显著活性，特别对肺炎支原体、砂眼衣原体及梅毒螺旋体等有很好的活性。半衰期长达48小时，适用于混合感染的治疗。给药剂量与次数相应减少，不良反应较低，更适合于儿童和对青霉素敏感患者使用。因其对非复杂性淋病和衣原体尿道炎、子宫颈炎治愈高，被专家誉为"攻克性病的利器"。

　　与普通的片剂、胶囊、颗粒剂相比，阿奇霉素分散片采用了国际先进分散工艺技术，2分钟崩解，分散均匀，100%吸收，快速达到病灶部位，见效就更快。

　　【药品名称】阿奇霉素分散片

　　通用名：阿奇霉素分散片

　　英文名：Azithromycin Dispersible Tablets

　　汉语拼音：Aqimeisu Fensan Pian

　　该品主要成份为阿奇霉素，

　　其化学名称为：(2R,3S,4R,5R,8R,10R,11R,12S,13S,14R) - 13 - [(2,6 - 二脱氧-3 -C-甲基-3-O-甲基-α-L-核-已吡喃糖基)氧]-2-乙基- 3，4，10-三羟基-3，5，6，8，10，12，14-七甲基-11-[[3，4，6-三脱氧-3-(二甲氨基)-β-D-木-已吡喃糖基] 氧]-1-氧杂-6-氮杂环十五烷-15酮。

　　其结构式为：

　　分子式：C38H72N2 O12

　　分子量：749.00

　　【性状】该品为白色或类白色片。

2阿奇霉素分散片药理毒理编辑本段

　　阿奇霉素系通过阻碍细菌转肽过程，从而遏制细菌蛋白质的合成，体外试验证明阿奇霉素对临床上多种常见致病菌有抗菌作用，包括：

　　革兰阳性需氧菌

　　金黄色葡萄球菌、酿脓链球菌(A组β溶血性链球菌)、肺炎(链)球菌、α-溶血性链球菌(草绿色链球菌)和其它链球菌、白喉(棒状)杆菌。该品对于耐红霉素的革兰阳性细菌，包括粪链球菌(肠球菌)以及耐甲氧西林的多种葡萄球菌菌株呈现交叉耐药性。

　　革兰阴性需氧菌

　　流感(嗜血)杆菌、副流感(嗜血)杆菌、卡他(摩拉)菌、不动杆菌属、耶尔森菌属、嗜肺军团菌、百日咳杆菌、副百日咳杆菌、志贺菌属、巴斯德菌属、霍乱弧菌、副溶血性杆菌、类志贺吡邻单胞菌。

　　该品对下列革兰阴性菌的活性视菌株而定，并需作敏感性测定：大肠埃希菌、伤寒沙门菌、肠肝菌属、亲水性单胞菌、克雷白菌属。

　　厌氧菌

　　脆弱类杆菌、类杆菌属、产气荚膜杆菌、消化链球菌属、坏死梭杆菌、痤疮丙酸杆菌。

　　传播疾病菌

　　性传播疾病微生物

　　梅毒螺旋体、淋病奈瑟菌、杜克(嗜血)杆菌。

　　其他微生物

　　包括特南包柔螺旋体(Lyme病体)、肺炎支原体、人型支原体、解脲支原体、沙眼衣原体、卡氏肺孢子虫、鸟分枝杆菌属、弯曲菌属、单核细胞增多性李斯德杆菌。

　　下列革兰阴性菌通常是耐药的：变形杆菌属、沙雷菌属、摩根杆菌、绿脓(假单胞)杆菌。

　　作用机制与红霉素相同，主要与细菌核糖体的50S亚单位结合，遏制依赖于RNA的蛋白合成。

3阿奇霉素分散片药代动力学编辑本段

　　口服后迅速吸收，生物利用度为37%。单剂口服0.5g后，达峰时间为2.5～2.6小时，血药峰浓度(Cmax)为0.4～0.45mg/L。该品在体内分布广泛，在各组织内浓度可达同期血浓度的10～100倍，在巨噬细胞及纤维母细胞内浓度高，前者能将阿奇霉素转运至炎症部位。该品单剂给药后的血消除半衰期(t1/2β)为35～48小时，给药量的50%以上以原形经胆道排出，给药后72小时内约4.5%以原形经尿排出。该品的血清蛋白结合率随血药浓度的增加而减低，当血药浓度为0.02μg/ml时，血清蛋白结合率为15%;当血药浓度为2μg/ml时，血清蛋白结合率为7%。

4阿奇霉素分散片适应症编辑本段

　　该品适用于敏感细菌所引起的下列感染：

　　中耳炎、鼻窦炎、咽炎、扁桃体炎等上呼吸道感染;支气管炎、肺炎等下呼吸道感染。皮肤和软组织感染;沙眼衣原体所致单纯性生殖器感染;非多重耐药淋球菌所致的单纯性生殖器感染(需排除梅素螺旋体的合并感染)。

5阿奇霉素分散片用法用量编辑本段

　　以阿奇霉素分散片治疗感染疾病，服用前用水分散后口服直接吞服。

　　其疗程及使用方法如下：

　　成人：⑴沙眼衣原体或敏感淋病奈瑟菌所致性传播疾病，仅需单次口服该品1g(0.1g×10片，0.25g×4片)。

　　⑵治疗小儿咽炎、扁桃体炎，一日按体重12mg/kg顿服，一日最大量不超过0.5g(0.1g×5 片，0.25g×2片)，连用5日。对其他感染的治疗：总剂量1.5g(0.1g×15片，0.25g×6片)，分三次服药， 一日1次服用该品0.5g(0.1g×5片，0.25g×2片)。或总剂量相同，仍为1.5g(0.1g×15片，0.25g×6片)，首日服用 0.5g(0.1g×5片，0.25g×2片)，然后第二至第五日一日1次口服该品0.25g(0.1g×2.5片，0.25g×1片)。

6阿奇霉素分散片不良反应编辑本段

　　病人对该品的耐受性良好，不良反应发生率较低，因不良反应而中断治疗者约0.3%。不良反应中消化道反应占大多数，主要症状包括腹泻(稀便)、上腹部不适(疼痛或痉挛)、恶心、呕吐，偶见腹胀。一般为轻至中度。偶见肝氨基转移酶可逆性升高，发生率与其它大环内酯类抗生素及青霉素类相似。

　　曾见一过性轻度中性粒细胞减少症，但是否与阿奇霉素有关尚未证实。

　　【禁 忌 】

　　对阿奇霉素或其他任何一种大环内酯类药物过敏者禁用

7阿奇霉素分散片注意事项编辑本段

　　⑴轻度肾功能不全患者(肌酐清除率>40ml/分钟)不需作剂量调整，但阿奇霉素对较严重肾功能不全患者中的使用尚无资料，给这些患者使用阿奇霉素时应慎重。

　　⑵由于肝胆系统是阿奇霉素排泄的主要途径，肝功能不全者慎用，严重肝病患者不应使用。用药期间定期随访肝功能。

　　⑶如同其他抗生素制剂一样，在该品疗程中，应对非敏感菌包括真菌所致的二重感染征象进行观察。

　　⑷用药期间如果发生过敏反应(如血管神经性水肿、皮肤反应、Stcvous-Jonson综合征及毒性表皮坏死等)，应立即停药，并采取适当措施。

　　⑸治疗期间，若患者出现腹泻症状，应考虑假膜性肠炎发生。如果诊断确立，应采取相应治疗措施，包括维持水、电解质平衡、补充蛋白质等。

　　【孕妇及哺乳期妇女用药】

　　动物生殖性研究表明阿奇霉素穿过胎盘，但对胎儿无损害迹象。尚无该品 在母乳中的分泌资料。在人的妊娠、哺乳期妇女使用的安全性迄今尚未证实，故在妊娠或哺乳期妇女无适当选择余地时才使用该品。

　　【儿童用药】

　　按体重kg计算剂量及服用方法如下：

　　体重 年龄 服用方法

　　15kg以下 1～3岁 每日单次口服0.1g，连续服用三天

　　15～25kg 3～8岁 每日单次口服0.2g，连续服用三天

　　26～35kg 9～12岁 每日单次口服0.3g，连续服用三天

　　36～45kg 13～15岁 每日单次口服0.4g，连续服用三天

　　46kg以上 按成人剂量及服用方法给药。

8阿奇霉素分散片药物相互作用编辑本段

　　⑴不宜与含铝或镁的抗酸药同时服用，后者可降低该品的血药峰 浓度的30%，但未见对总生物利用度的影响;必须合用时，该品应在服用 上述药物前1小时或服后2小时给予。

　　⑵与茶碱合用时能提高后者在血浆中的浓度，应注意检测血浆茶 碱水平。

　　⑶与华法林合用时应注意检查凝血酶原时间。

　　⑷与下列药物同时使用时，建议密切观察患者：

　　地高辛：曾有报告，某些大环内酯类抗生素可降低地高辛的肠内代 谢，因此在两种药物同用时，应注意地高辛血药浓度有升高的可能性。

　　麦角胺或二氢麦角胺：急性麦角毒性，症状是严重的末梢血管痉挛和感觉迟钝(触物感痛)。

　　三唑仑：通过减少三唑仑的降解，而使三唑仑的药理作用增强。

　　细胞色素P450系统代谢药一提高血清中卡马西平、特非那定、环孢素、 环已巴比妥、苯妥英的水平。

　　⑸与利福布汀合用会增加后者的毒性。

　　【药物过量】

　　如发生超量使用(尚未有报道)，可进行洗胃或一般支持疗法。

9阿奇霉素分散片国内药典编辑本段

　　增加2010版国内药典修订内容

　　阿奇霉素分散片

　　Aqimeisu Fensanpian

　　Azithromycin Dispersible Tablets

　　书页号 国内药典2005年版二部附录p293

　　[修订]

　　鉴别

　　⑴取该品的细粉适量，加乙醇制成每1ml中含阿奇霉素5mg的溶液，滤过，取续滤液作为供试品溶液;另取阿奇霉素对照品，加乙醇制成每1ml中含5mg的溶液，作为对照品溶液。照阿奇霉素项下的鉴别⑴项试验，显相同的结果。

　　检查

　　溶出度 取该品，照溶出度测定法(附录Ⅹ C第二法)，以磷酸盐缓冲液(pH6.0)(0.1mol/L磷酸氢二钠溶液6000ml，加盐酸约40ml，调节pH值至6.0±0.05)900ml(0.5g和0.25g)或 500ml(0.1g和 0.125g)为溶出介质，转速为每分钟50转，依法操作，经15分钟时，取溶液适量，滤过，取续滤液加溶出介质定量稀释制成每1ml中约含阿奇霉素 0.2mg的溶液，作为供试品溶液;另取阿奇霉素对照品适量，精密称定，加适量乙醇(每2mg约加乙醇1ml)使溶解，加溶出介质定量稀释制成每1ml中约含0.2mg的溶液，作为对照品溶液。照含量测定项下的色谱条件，精密量取上述两种溶液各50μl，分别注入液相色谱仪，记录色谱图，按外标法以峰面积计算每片的溶出量。限度为标示量的75%，应符合规定。

　　含量测定

　　取该品10片，精密称定，研细，精密称取适量(约相当于阿奇霉素0.1g)，加乙腈定量稀释制成每1ml中含阿奇霉素1mg的溶液，滤过，取续滤液照阿奇霉素项下的方法测定。

　　鉴别

　　⑵在含量测定项下记录的色谱图中，供试品溶液主峰的保留时间应与对照品溶液主峰的保留时间一致。