1琥乙红霉素胶囊基本信息编辑本段

　　通用名：琥乙红霉素胶囊

　　曾用名：

　　英文名：ERYTHROMYCIN ETHYLSUCCINATE CAPSULES

　　拼音名：HUYIHONGMEISU JIAONANG

　　该品主要成份为：琥乙红霉素(红霉素的琥珀酸乙酯)。

　　结构式：(参见琥乙红霉素分散片)

　　分子式：C43H75NO16

　　分子量：862.07

　　药品类别：大环内酯类

　　性状

　　该品为胶囊剂。

　　贮藏：遮光，密封保存。

2琥乙红霉素胶囊适应症编辑本段

　　1.该品作为青霉素过敏患者治疗下列感染的替代用药：溶血性链球菌、肺炎链球菌等所致的急性扁桃体炎、急性咽炎、鼻窦炎;溶血性链球菌所致猩红热、蜂窝织炎;白喉及白喉带菌者;气性坏疽、炭疽、破伤风;放线菌病;梅毒;李斯特菌病等。

　　2.军团菌病。

　　3.肺炎支原体肺炎。

　　4.肺炎衣原体肺炎。

　　5.衣原体属、支原体属所致泌尿生殖系感染。

　　6.沙眼衣原体结膜炎。

　　7.厌氧菌所致口腔感染。

　　8.空肠弯曲菌肠炎。

　　9.百日咳。

　　10.风湿热复发、感染性心内膜炎(风湿性心脏病、先天性心脏病、心脏瓣膜置换术后)及口腔、上呼吸道医疗操作时的预防用药(青霉素的替代用药)。

3琥乙红霉素胶囊药理毒理编辑本段

　　该品属大环内酯类抗生素，为红霉素的琥珀酸乙酯，在胃酸中较红霉素稳定。该品系抑菌剂，但在高浓度时对某些细菌也具杀菌作用。对葡萄球菌属(包括产酶菌株)、各组链球菌和革兰阳性杆菌均具抗菌活性。奈瑟菌属、流感嗜血杆菌、百日咳鲍特氏菌等也对该品敏感。该品对除脆弱拟杆菌和梭杆菌属以外的各种厌氧菌亦具抗菌作用。对军团菌属、胎儿弯曲菌、某些螺旋体、肺炎支原体、立克次体属和衣原体属也有遏制作用。该品可透过细菌细胞膜，在接近供位(P位)与细菌核糖体的50S亚基成可逆性结合，阻断了转移核糖核酸(t-RNA)结合至“P”位上，同时也阻断了多肽链自受位(“A”位) 至“P”位的位移，从而遏制细菌蛋白质合成。

4琥乙红霉素胶囊药代动力学编辑本段

　　该品在肠道中以基质和酯化物的形式被吸收，在体内水解为碱。吸收后除脑脊液和脑组织外，广泛分布于各组织和体液中，尤以肝、胆汁和脾中的浓度为高，在肾、肺等组织中的浓度可高出血药浓度数倍，在胆汁中的浓度可达血药浓度的10～40倍以上。在皮下组织、痰及支气管分泌物中的浓度也较高，痰中浓度与血药浓度相仿;在胸、顾?芭б? 等中的浓度可达有效水平。有一定量(约为血药浓度的33%)进入前列腺及精囊中，但不易透过血-脑脊液屏障，脑膜有炎症时脑脊液中浓度仅为血药浓度的 10%左右。可进入胎血和排入母乳中，胎儿血药浓度为母体血药浓度的5%～20%，母乳中药物浓度可达血药浓度的50%以上。表观分布容积(Vd)为 0.9L/kg。蛋白结合率为70%～90%。红霉素在肝内代谢，主要在肝中浓缩和从胆汁排出，并进行肠肝循环，约2%～5%的口服量自肾小球滤过排出，无尿患者的血消除半衰期(t1/2?)可延长。粪便中也含有一定量。血液透析或腹膜透析后极少被清除，故透析后无需加用。

5琥乙红霉素胶囊用法用量编辑本段

　　口服，成人一日1.6g，分2～4次服用。军团菌病患者，一次0.4～1.0g，一日4次。成人一日量一般不宜超过4g。预防链球菌感染，一次 400mg，一日2次。衣原体或溶脲脲原体感染，一次800mg，每8小时1次，共7日;或一次400mg，每6 小时一次，共14日。小儿，按体重一次7.5～12.5mg/kg， 一日4次;或一次15～25mg/ kg，一日2次;严重感染时每日量可加倍，分4次服用。百日咳患儿，按体重一次10～12.5mg/kg，一日4次，疗程14日。

6琥乙红霉素胶囊不良反应编辑本段

　　【不良反应】

　　1 服用该品后发生肝毒性反应者较服用其他红霉素制剂为多见，服药数日或1～2周后患者可出现乏力、恶心、呕吐、腹痛、皮疹、发热等。有时可出现黄疸，肝功能试验显示淤胆，停药后常可恢复。

　　2 胃肠道反应有腹泻、恶心、呕吐、中上腹痛、口舌疼痛、胃纳减退等，其发生率与剂量大小有关。

　　3 大剂量〈≥4g/日〉应用时，尤其肝、肾疾病患者或老年患者，可能引起听力减退，主要与血药浓度过高(12mg/L)有关，停药后大多可恢复。

　　4 过敏反应表现为药物热、皮疹、嗜酸粒细胞增多等，发生率约0.5%～1%。

　　5 其他，偶有心律失常，口腔或阴道念珠菌感染。

　　【禁忌症】 严重肝功能损害者及对该品过敏者禁用。

7琥乙红霉素胶囊注意事项编辑本段

　　1.溶血性链球菌感染用该品治疗时，至少需持续10日，以防止急性风湿热的发生。

　　2.肾功能减退患者一般无需减少用量，但严重肾功能损害者该品的剂量应适当减少。

　　3.用药期间定期随访肝功能。

　　4.患者对一种红霉素制剂过敏或不能耐受时，对其他红霉素制剂也可能过敏或不能耐受。

　　5.因不同细菌对红霉素的敏感性存在一定差异，故应做药敏测定。

　　6.对诊断的干扰：该品可干扰Higerty法的荧光测定，使尿儿茶酚胺的测定值出现假性增高。血清碱性磷酸酶、胆红素、丙氨酸氨基转移酶和门冬氨酸氨基转移酶的测定值均可能增高。

　　孕妇及哺乳期妇女用药：因出现肝毒性反应的可能性增加且该品可透过胎盘，故孕妇慎用。由于该品有相当量进入母乳中，故哺乳期妇女慎用或暂停哺乳。

8琥乙红霉素胶囊药物相互作用编辑本段

　　1.该品可遏制卡马西平和丙戊酸等抗癫痫药的代谢，导致其血药浓度增高而发生毒性反应。与阿芬太尼合用可遏制后者的代谢，延长其作用时间。与阿司咪唑或特非那定等抗组胺药合用可增加心脏毒性，与环孢素合用可使后者血药浓度增加而产生肾毒性。

　　2.对氯霉素和林可霉素类有拮抗作用，不推荐同时使用。

　　3.该品为抑菌剂，可干扰青霉素的杀菌效能，故当需要快速杀菌作用如治疗脑膜炎时，两者不宜同时使用。

　　4.长期服用华法林的患者应用该品时可导致凝血酶原时间延长，从而增加出血的危险性，老年病人尤应注意。两者必须同时使用时，华法林的剂量宜适当调整，并严密观察凝血酶原时间。

　　5.除二羟丙茶碱外，该品与黄嘌呤类药物同时使用可使氨茶碱的肝清除减少，导致血清氨茶碱浓度升高和(或)毒性反应增加。这一现象在同用6日后较易发生，氨茶碱清除的减少幅度与该品血清峰值成正比。因此在两者合用时和合用后，黄嘌呤类药物的剂量应予调整。

　　6.与其他肝毒性药物合用可能增强肝毒性。

　　7.大剂量该品与耳毒性药物合用，尤其肾功能减退患者可能增加耳毒性。

　　8.与洛伐他丁合用时可遏制其代谢而使血浓度上升，可能引起横纹肌溶解;与咪达唑仑或三唑仑合用时可减少二者的清除而增强其作用。

　　9.该品可阻挠性激素类的肠肝循环，与口服避孕药合用可使之降效。