1红霉素肠溶片基本信息编辑本段

　　别名：红霉素. 新红康. 威霉素.红霉素片. 红霉素肠溶胶囊

　　拼音名：Hongmeisu changrong Pian

　　英文名：Erythromycin Enteric-coated tablets

　　书页号：2000年版二部-263

　　本品含红霉素(C37H67NO13) 应为标示量的90.0%～110.0%。

　　性状

　　本品为肠溶衣片或肠溶薄膜衣片，除去包衣后，显白色或类白色。

　　鉴别

　　取本品，除去包衣后，研细，照红霉素项下的鉴别(1)、(2)项试验，显相

　　同的反应。

　　检查

　　释放度 取本品，照释放度测定法[附录Ⅹ D第二法(一)],采用溶出度测定法(附录Ⅹ C第一法)试验。先以盐酸溶液(9→1000) 为溶剂，转速为每分钟100 转，依法操作，经2 小时，检查每片肠膜均不得有裂缝或软化现象，继以磷酸盐缓冲液(pH6.8) 为溶剂，45分钟，取溶液10ml，滤过，精密量取续滤液适量，用磷酸盐缓冲液(pH6.8) 稀释成每1ml中约含红霉素55μg 的溶液;另取本品10片，研细，精密称取适量(相当于平均片重)，加乙醇适量使红霉素溶解后，按标示量用磷酸盐缓冲液(pH6.8) 稀释成每1ml 中约含红霉素55μg 的溶液。分别量取上述二种溶液各5ml ，加硫酸溶液(75→100)5ml，混匀，放置约30～40分钟，照分光光度法(附录Ⅳ A)，在482nm 的波长处分别测定吸收度，按二者吸收度的比值计算出每片的释放量。限度为85%，应符合规定。其他 应符合片剂项下有关的各项规定(附录Ⅰ A)。

　　含量测定

　　取本品4 片，研细，用乙醇适量(红霉素约0.25g 用乙醇25ml)，分次研磨使红霉素溶解，并用水稀释成每1ml 中约含1000单位的溶液，摇匀，静置，精密量取悬浮液适量，照红霉素项下的方法测定。

　　类别

　　同红霉素。

　　规格

　　(1) 0.125g(12.5万单位) (2) 0.25g (25万单位)

　　贮藏

　　密封，在干燥处保存。

2红霉素肠溶片药理毒理编辑本段

　　本品属大环内酯类抗生素。对葡萄球菌属(耐甲氧西林菌株除外)、各组链球菌和革兰阳性杆菌均具抗菌活性。奈瑟菌属、流感嗜血杆菌、百日咳鲍特氏菌等也对本品敏感。本品对除脆弱拟杆菌和梭杆菌属以外的各种厌氧菌亦具抗菌作用。对军团菌属、胎儿弯曲菌、某些螺旋体、肺炎支原体、立克次体属和衣原体属也有遏制作用。

　　本品可透过细菌细胞膜，在接近供位(“P”位)与细菌核糖体的50S亚基成可逆性结合，阻断转移核糖核酸(t-RNA)结合至“P”位上，同时也阻断多肽链自受位(“A”位)至“P”位的位移，从而遏制细菌蛋白质合成。

3红霉素肠溶片药代动力学编辑本段

　　本品口服后在肠道中吸收。吸收后除脑脊液和脑组织外，广泛分布于各组织和体液中，尤以肝、胆汁和脾中的浓度为高，在肾、肺等组织中的浓度可高出血药浓度数倍，在胆汁中的浓度可达血药浓度的10～40倍以上。在皮下组织、痰及支气管分泌物中的浓度也较高，痰中浓度与血药浓度相仿;在胸、腹水及脓液等的浓度可达有效水平。有一定量(约为血药浓度的33%)进入前列腺及精囊中，但不易透过血-脑脊液屏障，脑膜有炎症时脑脊液中浓度仅为血药浓度的10%左右。可进入胎血和排入母乳中，胎儿血药浓度为母体血药浓度的5%～20%，母乳中药物浓度可达血药浓度的50%以上。表观分布容积(Vd)为0.9L/kg。蛋白结合率为70%～90%。红霉素在肝内代谢，主要在肝中浓缩和从胆汁排出，并进行肠肝循环，约2%～5%的口服量自肾小球滤过排出，无尿患者的血消除半衰期(t1/2b)可延长。粪便中也含有一定量。血液透析或腹膜透析后极少被清除，故透析后无需加用。

4红霉素肠溶片适应症编辑本段

　　(1)本品可作为青霉素过敏患者治疗下列感染的替代用药:溶血性链球菌、肺炎链球菌等所致的急性扁桃体炎、急性咽炎、鼻窦炎;溶血性链球菌所致猩红热、蜂窝织炎;白喉及白喉带菌者;气性坏疽、炭疽、破伤风;放线菌病;梅毒;李斯特菌病等。

　　(2)军团菌病。

　　(3)肺炎支原体肺炎。

　　(4)肺炎衣原体肺炎。

　　(5)衣原体属、支原体属所致泌尿生殖系感染。

　　(6)沙眼衣原体结膜炎。

　　(7)淋病奈瑟菌感染。

　　(8)厌氧菌所致口腔感染。

　　(9)空肠弯曲菌肠炎。

　　(10)百日咳。

5红霉素肠溶片用法用量编辑本段

　　口服，成人一日1～2g，分3～4次服用。

　　军团菌病患者，一日2～4g，分4次服用。

　　小儿按体重一日30～50mg/kg，分3～4次服用。

6红霉素肠溶片不良反应编辑本段

　　(1)胃肠道反应有腹泻、恶心、呕吐、中上腹痛、口舌疼痛、胃纳减退等，其发生率与剂量大小有关。

　　(2)肝毒性少见，患者可有乏力、恶心、呕吐、腹痛、发热及肝功能异常，偶见黄疸等。

　　(3)大剂量(≥4g/日)应用时，尤其肝、肾疾病患者或老年患者，可能引起听力减退，主要与血药浓度过高(>12mg/L)有关，停药后大多可恢复。

　　(4)过敏反应表现为药物热、皮疹、嗜酸性粒细胞增多等，发生率约0.5%～1%。

　　(5)其他，偶有心律失常，口腔或阴道念珠菌感染。

　　【禁忌】

　　对本品及其他大环内酯类药物过敏者禁用。

7红霉素肠溶片注意事项编辑本段

　　(1)溶血性链球菌感染用本品治疗时，至少需持续10日，以防止急性风湿热的发生。

　　(2)肾功能减退患者一般无需减少用量，但严重肾功能损害者本品的剂量应适当减少。

　　(3)肝病患者本品的剂量应适当减少。

　　(4)用药期间定期随访肝功能。

　　(5)患者对一种红霉素制剂过敏或不能承受时，对其他红霉素制剂也可能过敏或不能承受。

　　(6)因不同细菌对红霉素的敏感性存在一定差异，故应做药敏测定。

　　(7)对诊断的干扰：本品可干扰Higerty法的荧光测定，使尿儿茶酚胺的测定值出现假性增高;血清碱性磷酸酶、胆红素、丙氨酸氨基转移酶和门冬氨酸氨基转移酶的测定值均可能增高。

　　【孕妇及哺乳期妇女用药】

　　本品可通过胎盘屏障而进入胎儿循环，故孕妇应慎用。

　　本品有相当量进入母乳中，故哺乳期妇女应慎用或暂停哺乳。

　　【儿童用药】

　　【老年患者用药】

　　注明：

　　“禁止使用此药”口服此药百分之九十，会引起口腔感染，肠道，尿道，前列腺等念珠菌(真菌)感染，应以它药取缔代替此药，请谨慎用药。

8红霉素肠溶片药物相互作用编辑本段

　　(1)本品可遏制卡马西平和丙戊酸等抗癫痫药物的代谢，导致其血药浓度增高而发生毒性反应。与芬太尼合用可遏制后者的代谢，延长其作用时间。与阿司咪唑或特非那定等抗组胺药合用可增加心脏毒性，与环孢素合用可使后者血药浓度增加而产生肾毒性。

　　(2)对氯霉素和林可霉素类有拮抗作用，不推荐同时使用。

　　(3)本品为抑菌剂，可干扰青霉素的杀菌效能，故当需要快速杀菌作用如治疗脑膜炎时，两者不宜同时使用。

　　(4)长期服用华法林的患者应用本品时可导致凝血酶原时间延长，从而增加出血的危险性，老年病人尤应注意。两者必须同时使用时，华法林的剂量宜适当调整，并严密观察凝血酶原时间。

　　(5)除二羟丙茶碱外，与黄嘌呤类药物同时使用可使氨茶碱的肝清除减少，导致血清氨茶碱浓度升高和(或)毒性反应增加。这一现象在合用6日后较易发生，氨茶碱清除的减少幅度与本品血药峰浓度成正比。因此在两者合用疗程中和疗程后，黄嘌呤类药物的剂量应予调整。

　　(6)与其他肝毒性药物合用可能增强肝毒性。

　　(7)大剂量本品与耳毒性药物合用，尤其肾功能减退患者可能增加耳毒性。

　　(8)与洛伐他丁合用时可遏制其代谢而使血浓度上升，可能引起横纹肌溶解;与咪达唑仑或三唑仑合用时可减少二者的清除而增强其作用。

　　(9)本品可阻挠性激素类的肠肝循环，与口服避孕药合用可使之降效。