1红霉素简介编辑本段

　　红霉素是由红霉素链霉菌(Streptomyces erythreus)所产生的大环内酯(macrolide)系的代表性的抗菌素。主要对革兰氏阳性菌具有抗菌性。LD50为200―400毫克/公斤，作用机理在于与细菌的聚核糖体结合而遏制肽链的延伸。

　　CAS号 114-07-8

　　EINECS号 204-040-1

　　分子式 C37H67NO13

　　分子量 733.93

　　InChI编码InChI=1/C37H67NO13 /c1-14-25-37(10,45)30(41)20⑷27(39)18⑵16-35(8,44)32(51-34-28(40)24(38⑾12)15-19⑶47-34)21⑸29(22⑹33(43)49-25)50-26-17-36(9,46-13)31(42)23⑺48-26/h18-26,28-32,34,40-42,44-45H,14-17H2,1-13H3/t18-,19+,20+,21+,22-,23+,24-,25-,26+,28+,29+,30-,31+,32-,34-,35-,36-,37-/m1/s1

　　密度：1.2g/cm3[1]

　　熔点：138-140℃

　　沸点：818.4°C at 760 mmHg

　　闪点：448.8°C

　　蒸汽压：4.94E-31mmHg at 25°C

　　性状

　　红霉素为白色或类白色的结晶或粉末;无臭，味苦;微有引湿性。在甲醇、乙醇或丙酮中易溶，在水中极微溶解。

2红霉素药理作用编辑本段

　　该品为大环内酯类抗生素，抗菌谱与青霉素近似，对革兰阳性菌，如葡萄球菌、化脓性链球菌、绿色链球菌、肺炎链球菌、粪链球菌、溶血性链球菌、梭状芽孢杆菌、白喉杆菌、炭疽杆菌等有较强的遏制作用。对革兰阴性菌，如淋球菌、螺旋杆菌、百日咳杆菌、布氏杆菌、军团菌、脑膜炎双球菌以及流感嗜血杆菌、拟杆菌、部分痢疾杆菌及大肠杆菌等也有一定的遏制作用。此外，对支原体、放线菌、螺旋体、立克次体、衣原体、奴卡菌、少数分枝杆菌和阿米巴原虫有遏制作用。金黄色葡萄球菌等葡萄球菌及链球菌属细菌对该品易耐药。

　　特点是对青霉素产生耐药性的菌株，对该品敏感。作用机制主要是与核糖核蛋白体的50S亚单位相结合，遏制肽酰基转移酶，影响核糖核蛋白体的移位过程，妨碍肽链增长，遏制细菌蛋白质的合成，系抑菌剂

3红霉素适应症编辑本段

　　适用于支原体肺炎、沙眼衣原体引起的新生儿结膜炎、婴儿肺炎、生殖泌尿道感染(包括非淋病性尿道炎)、军团菌病、白喉(辅助治疗)及白喉带菌者、皮肤软组织感染、百日咳、敏感菌(流感杆菌、肺炎球菌、溶血性链球菌、葡萄球菌等)引起的呼吸道感染(包括肺炎)、链球菌咽峡炎、李斯德菌感染、风湿热的长期预防及心内膜炎的预防、空肠弯曲菌肠炎，以及淋病、梅毒、痤疮等。

　　临床上主要用于耐青霉素的金黄色葡萄球菌感染及对青霉素过敏的金黄色葡萄球菌感染。亦用于溶血性链球菌及肺炎球菌所致的呼吸道、军团菌肺炎、支原体肺炎、皮肤软组织等感染，此外，对白喉病人，以该品及白喉抗毒素联用则疗效显著。

4红霉素不良反应及注意事项编辑本段

　　胃肠道反应

　　有腹泻、恶心、呕吐、胃绞痛、口舌疼痛、胃纳减退等，发生率、反应与剂量大小有关。

　　过敏反应

　　可有荨麻疹及药物热。表现为药物热、皮疹、嗜酸粒细胞增多等，发生率为0.5~1%。

　　肝脏损害

　　可引起肝脏损害，如血清丙氨酸氨基转移酶升高，出现黄疸等。

　　注射须知

　　静注或静滴乳糖酸红霉素可引起血栓性静脉炎，静注发生的可能性较多。肌注局部刺激性大，可引起疼痛及硬结，因此不宜肌注。

　　应先以注射用水溶解乳糖酸红霉素，切不可用生理盐水或其它无机盐溶液溶解，因无机离子可引起沉淀。待溶解后则可用等渗葡萄糖注射液或生理盐水稀释供静滴，浓度不宜大于0.1%，以防血栓性静脉炎产生。

　　乳糖酸红霉素与氨茶碱、辅酶A、细胞色素C、万古霉素、磺胺嘧啶钠、青霉素、氨苄青霉素钠、头孢噻吩钠及碳酸氢钠等混用可产生浑浊、沉淀或降效，故不宜同时静滴。

　　红霉素在酸性输液中破坏降效，一般不应与低pH的葡萄糖输液配伍。在5%-10%葡萄糖输液500ml中，添加维生素C注射液(抗坏血酸1g)或5%碳酸氢钠注射液0.5ml使pH升到6左右，再加红霉素乳糖盐，则有助稳定。

　　其他注意事项

　　1.红霉素为抑菌性药物，给药应按一定时间间隔进行，以保持体内药物浓度，利于作用发挥。

　　2.该品在酸中不稳定，能被胃酸破坏，若服用药粉，则受胃酸破坏而发生降效，故应整片吞服，亦有认为即使吞服片剂也应同时服用抑酸剂碳酸氢钠，如服用肠溶片则不必。幼儿可服用对酸稳定的酯化红霉素。

　　3.金黄色葡萄球菌对该品易耐药。

　　4.孕妇及哺乳期妇女慎用。

5红霉素药物相互作用编辑本段

　　临床上主要用于耐青霉素的金葡菌感染及对青霉素过敏的金葡菌感染。亦用于溶血性链球菌及肺炎球菌所致的呼吸道、军团菌肺炎、支原体肺炎、皮肤软组织等感染，此外，对白喉病人，以该品及白喉抗毒素联用则疗效显著。

　　抗菌谱与红霉素相近，对金黄色葡萄球菌(MRSA除外)、链球菌(包括肺炎链球菌和A、B、C型链球菌，但G型和肠球菌除外)、棒状杆菌、李司忒菌、卡他摩拉菌(卡他球菌)、军团菌等高度敏感或较敏感。　对口腔拟杆菌、产黑拟杆菌、消化球菌、消化链球菌、痤疮丙酸杆菌等厌氧菌以及脑炎弓形体、衣原体、梅毒螺旋体等也有较好的抗菌作用。对螺旋杆菌、淋球菌、脑膜炎球菌、百日咳杆菌等作用较弱。

　　口服单剂量150mg，2小时血浆浓度达峰，平均6.6～7.gμg/ml，AUC为72.6～81μg·h/ml(口服红霉素500mg则为6.97μg·h/ml)。进食后服药则吸收减少。但若与牛奶同服，因该品的脂溶性强而吸收良好，在组织和体液中分布较红霉素明显为高。在母乳中含量甚低。

　　主要通过粪和尿排泄，以原形药物排出，也有部分脱糖代谢物。该品的半衰期为8.4～15.5小时，远比红霉素长。老年人的药动学无明显改变。肾功能不足者，t1/2延长，AUC增大，但一般不需调节剂量(因粪排泄增加)。严重酒精性肝硬化者，半衰期延长两倍，需调整给药间隔时间。

　　应用于上述敏感菌所致的呼吸道、泌尿道、皮肤和软组织、五官科感染。

6红霉素副作用编辑本段

　　1.胃肠道反应，可有恶心、呕吐、腹痛及腹泻，反应与剂量大小有关。

　　2.过敏反应，可有荨麻疹及药物热。

　　3.可引起肝脏损害，如血清丙氨酸氨基转移酶升高，出现黄疸等。

　　4.静注或静滴乳糖酸红霉素可引起血栓性静脉炎，静注发生的可能性较多。肌注局部刺激性大，可引起疼痛及硬结，因此不宜肌注。

7红霉素作用与用途编辑本段

　　该品为大环内酯类抗生素，抗菌谱和青霉素相似，主要是对革兰阳性菌如金葡菌、溶血性链球菌、肺炎球菌、白喉杆菌、炭疽杆菌及梭形芽胞杆菌等，均有强大抗菌作用。对革兰阴性菌如脑膜炎双球菌、淋球菌、百日咳杆菌、流感杆菌、布氏杆菌、部分痢疾杆菌及大肠杆菌等有一定作用。特点是对青霉素产生耐药性的菌株，对该品敏感。作用机制主要是与核糖核蛋白体的50S亚单位相结合，遏制肽酰基转移酶，影响核糖核蛋白体的移位过程，妨碍肽链增长，遏制细菌蛋白质的合成，系抑菌剂临床上主要用于耐青霉素的金葡菌感染及对青霉素过敏的金葡菌感染。亦用于溶血性链球菌及肺炎球菌所致的呼吸道、军团菌肺炎、支原体肺炎、皮肤软组织等感染，此外，对白喉病人，以该品及白喉抗毒素联用则疗效显著。

　　抗菌谱与红霉素相近，对金黄色葡萄球菌(MRSA除外)、链球菌(包括肺炎链球菌和A、B、C型链球菌，但G型和肠球菌除外)、棒状杆菌、李司忒菌、卡他摩拉菌(卡他球菌)、军团菌等高度敏感或较敏感。

　　对口腔拟杆菌、产黑拟杆菌、消化球菌、消化链球菌、痤疮丙酸杆菌等厌氧菌以及脑炎弓形体、衣原体、梅毒螺旋体等也有较好的抗菌作用。对螺旋杆菌、淋球菌、脑膜炎球菌、百日咳杆菌等作用较弱。

　　口服单剂量150mg，2小时血浆浓度达峰，平均6.6～7.gμg/ml，AUC为72.6～81μg·h/ml(口服红霉素500mg则为6.97μg·h/ml)。进食后服药则吸收减少。但若与牛奶同服，因该品的脂溶性强而吸收良好，在组织和体液中分布较红霉素明显为高。在母乳中含量甚低。

　　功能性消化不良指有消化不良症状，但没有胃十二指肠溃疡、胃食管反流、胆道病、胰岛疾病、胃肠肿瘤等。经常上腹部疼痛或不舒服、嗳气、早饱、食欲不振、恶心呕吐、烧心及反流。由于红霉素可促进胃肠运动和胆囊排空作用，服药后对上述症状可以改善甚至消失。

　　主要通过粪和尿排泄，以原形药物排出，也有部分脱糖代谢物。该品的半衰期为8.4～15.5小时，远比红霉素长。老年人的药动学无明显改变。肾功能不足者，t1/2延长，AUC增大，但一般不需调节剂量(因粪排泄增加)。严重酒精性肝硬化者，半衰期延长两倍，需调整给药间隔时间。

　　应用于上述敏感菌所致的呼吸道、泌尿道、皮肤和软组织、五官科感染。