1琥乙红霉素颗粒基本信息编辑本段

　　【拼音名】Huyihongmeisu Keli

　　【英文名】Ervthromvcin Ethvlsuccinate Cranules

　　【书页号】2000年版二部-803

　　【成分】本品含琥乙红霉素按红霉素(C37H67NO13)计算。应为标示量的90.0%～110.0%。

　　【类别】 同琥乙红霉素。

　　【规格】 按C37H67NO13计算

　　(1)0.05g(5万单位)

　　(2)0.1g(10万单位)

　　(3)0.125g(12.5万单位)

　　(4)0.25g(25万单位)

　　【贮藏】 遮光，密封，在干燥处保存。

　　【性状】 本品为含矫味剂的颗粒;味甜而芳香。

2琥乙红霉素颗粒鉴别测定编辑本段

　　鉴别

　　(1)取本品细粉适量(约相当于琥乙红霉素5mg)，照琥乙红霉素项下的鉴别(1)项试验，显相同的反应。

　　(2)取本品细粉适量，照琥乙红霉素片项下的鉴别(2)项试验，显相同的结果。

　　检查

　　酸碱度 取本品，加水制成每1ml中含40mg的悬浮液，取上清液，依法测定(附录Ⅵ H)，pH值应为7.0～9.0。

　　干燥失重 取本品适量，研细，在105℃干燥至恒重，减失重量不得过2.0%(附录Ⅷ L)。

　　其他 应符合颗粒剂项下有关的各项规定(附录Ⅰ N)。

　　含量测定

　　取本品5包，研细，精密称取适量(约相当于红霉素50mg)，加乙醇20ml，振摇使溶解，用磷酸盐缓冲液(pH7.8)制成每1ml中约含1000单位的溶液，摇匀，静置2小时后，精密量取悬浮液适量，照抗生素微生物检定法红霉素项下(附录Ⅺ A)测定。

3琥乙红霉素颗粒药理毒理编辑本段

　　本奈瑟菌属、流感嗜血杆菌、百日咳鲍特氏菌等也对本品敏感。本品对除脆弱拟杆菌和梭杆菌属以外的各种厌氧菌亦具抗菌作用。对军团菌属、胎儿弯曲菌、某些螺旋体、肺炎支原体、立克次体属和衣原体属也有遏制作用。

　　本品系抑菌剂，但在高浓度时对某些细菌也具杀菌作用。本品可透过细菌细胞膜，在接近供位(“P”位)与细菌核糖体的50S亚基形成可逆性结合，阻断转移核糖核酸(t-RNA)结合至“P”位上，同时也阻断多肽链自受位(“A”位)至“P”位的位移，从而遏制细菌蛋白质合成。

4琥乙红霉素颗粒药代动力学编辑本段

　　本品在肠道中以基质和酯化物的形式被吸收，在体内酯化物部分水解为碱。空腹口服500mg后，0.5～2.5小时达血药峰浓度，酯化物及碱二者的总浓度为15 mg /L，游离碱为0.6mg/L。吸收后除脑脊液和脑组织外，广泛分布于各组织和体液中，尤以肝、胆汁和脾中的浓度为高，在肾、肺等组织中的浓度可高出血药浓度数倍，在胆汁中的浓度可达血药浓度的 10～40倍以上。在皮下组织、痰及支气管分泌物中的浓度也较高，痰中浓度与血药浓度相仿;在胸、腹水、脓液等中的浓度可达有效水平。本品有一定量(约为血药浓度的33%)进入前列腺及精囊中，但不易透过血脑屏障，脑膜有炎症时脑脊液中浓度仅为血药浓度的10%左右。可进入胎血和排入母乳中，胎儿血药浓度为母体血药浓度的5%～20%，母乳中药物浓度可达血药浓度的50%以上。表观分布容积为0.9L/kg。蛋白结合率为70%～90%。游离红霉素在肝内代谢，T1/2为1.4～2小时，无尿患者的T1/2可延长至4.8～6小时。红霉素主要在肝中浓缩和从胆汁排出，并进行肠肝循环，约2%～5%的口服量自肾小球滤过排出，尿中浓度可达10～100mg/L。粪便中也含有一定量。血液透析或腹膜透析后极少被清除，故透析后无需加用。

5琥乙红霉素颗粒适应症编辑本段

　　(1)本品作为青霉素过敏患者治疗下列感染的替代用药：溶血性链球菌、肺炎链球菌等所致的急性扁桃体炎、急性咽炎、鼻窦炎;溶血性链球菌所致猩红热、蜂窝织炎;白喉及白喉带菌者;气性坏疽、炭疽、破伤风;放线菌病;梅毒;李斯特菌病等。

　　(2)军团菌病。

　　(3)肺炎支原体肺炎。

　　(4)肺炎衣原体肺炎。

　　(5)衣原体属、支原体属所致泌尿生殖系感染。

　　(6)沙眼衣原体结膜炎。

　　(7)厌氧菌所致的口腔感染。

　　(8)空肠弯曲菌肠炎。

　　(9)百日咳。

　　(10)风湿热复发、感染性心内膜炎(风湿性心脏病、先天性心脏病、心脏瓣膜置换术后)及口腔、上呼吸道医疗操作时的预防用药(青霉素的替代用药)。

6琥乙红霉素颗粒用法用量编辑本段

　　口服，成人一日1.6g，分2～4次服用。

　　军团菌病患者，一次0.4～1.0g，一日4次。成人每日量一般不宜超过4g。

　　预防链球菌感染，一次400mg，一日2次。

　　衣原体或溶脲脲原体感染，一次800mg，每8小时1次，共7日;或一次400mg，每6小时1次，共14日。

　　小儿，按体重一次7.5～12.5mg/kg, 一日4次;或一次15～25mg/kg，一日2次;严重感染每日量可加倍，分4次服用。

　　百日咳患儿，按体重一次10～12.5mg/kg，一日4次，疗程14日。

7琥乙红霉素颗粒不良反应编辑本段

　　1 服用本品后发生肝毒性反应者较服用其他红霉素制剂为多见，服药数日或1～2周后患者可出现乏力、恶心、呕吐、腹痛、皮疹、发热等。有时可出现黄疸，肝功能试验显示淤胆，停药后常可恢复。

　　2 胃肠道反应有腹泻、恶心、呕吐、中上腹痛、口舌疼痛、胃纳减退等，其发生率与剂量大小有关。

　　3 大剂量〈≥4g/日〉应用时，尤其肝、肾疾病患者或老年患者，可能引起听力减退，主要与血药浓度过高(12mg/L)有关，停药后大多可恢复。

　　4 过敏反应表现为药物热、皮疹、嗜酸粒细胞增多等，发生率约0.5%～1%。5 其他，偶有心律失常，口腔或阴道念珠菌感染。

　　禁忌症

　　对本品或其他红霉素制剂过敏者、慢性肝病患者、肝功能损害者及孕妇禁用。

8琥乙红霉素颗粒注意事项编辑本段

　　(1)溶血性链球菌感染用本品治疗时，至少需持续10日，以防止急性风湿热的发生。

　　(2)肾功能减退患者一般无需减少用量，但严重肾功能损害者本品的剂量应适当减少。

　　(3)用药期间定期检查肝功能。

　　(4)患者对一种红霉素制剂过敏或不能耐受时，对其他红霉素制剂也可能过敏或不能耐受。

　　(5)因不同细菌对红霉素的敏感性存在一定差异，故应做药敏测定。

　　孕妇及哺乳期妇女用药

　　(1)因出现肝毒性反应的可能性增加，故孕妇禁用。

　　(2)由于本品有相当量进入母乳中，故哺乳期妇女慎用或暂停哺乳。

9琥乙红霉素颗粒药物相互作用编辑本段

　　(1)本品可遏制卡马西平和丙戊酸等抗癫痫药物的代谢，导致其血药浓度增高而发生毒性反应。与阿芬太尼合用可遏制后者的代谢，延长其作用时间。与阿司咪唑或特非那定等抗组胺药合用可增加心脏毒性，与环孢素合用可使后者血药浓度增加而产生肾毒性。

　　(2)本品与氯霉素和林可酰胺类有拮抗作用，不推荐同时使用。

　　(3)本品为抑菌剂，可干扰青霉素的杀菌效能，故当需要快速杀菌作用如治疗脑膜炎时，两者不宜同时使用。

　　(4)长期服用华法林的患者应用本品时可导致凝血酶原时间延长，从而增加出血的危险性，老年病人尤应注意。两者必须同时使用时，华法林的剂量宜适当调整，并严密观察凝血酶原时间。

　　(5)除二羟丙茶碱外，本品与黄嘌呤类药物同时使用可使氨茶碱的肝清除减少，导致血清氨茶碱浓度升高和(或)毒性反应增加。这一现象在合用6日后较易发生，氨茶碱清除的减少幅度与本品血清峰值成正比。因此在两者合用时和合用后，黄嘌呤类药物的剂量应予调整。

　　(6)本品与其他肝毒性药物合用可能增强肝毒性。

　　(7)大剂量本品与耳毒性药物合用，尤其肾功能减退患者可能增加耳毒性。

　　(8)与洛伐他汀合用时可遏制其代谢而使血浓度上升，可能引起横纹肌溶解;与咪达唑仑或三唑仑合用时可减少两者的清除而增强其作用。