1克林霉素磷酸酯注射液基本信息编辑本段

　　通用名：克林霉素磷酸酯注射液

　　曾用名：

　　英文名：CLINDAMYCIN PHOSPHATE INJECTION

　　拼音名：KELINMEISU LINSUANZHI ZHUSHEYIE

　　该品主要成份为：克林霉素磷酸酯。

　　结构式：(参见克林霉素磷酸酯凝胶)

　　分子式：C18H34ClN2O8

　　分子量：504.96

　　药品类别：林可酰胺类抭菌素

　　性状：该品为无色或微黄色的澄明液体。

　　贮藏：遮光、密闭保存。

　　规格：2ml∶0.3g(按克林霉素计)

　　有效期：暂定二年。

2克林霉素磷酸酯注射液适应症编辑本段

　　1.用于革兰阳性菌引起的下列各种感染性疾病：(1)扁桃体炎、化脓性中耳炎、鼻窦炎等。(2)急性支气管炎、慢性支气管炎急性发作、肺炎、肺脓肿和支气管扩张合并感染等。(3)皮肤和软组织感染：疖、痈、脓肿、蜂窝组织炎、创伤、烧伤和手术后感染等。(4)泌尿系统感染：急性尿道炎、急性肾盂肾炎、前列腺炎等。(5)其它：骨髓炎、败血症、腹膜炎和口腔感染等。

　　2.用于厌氧菌引起的各种感染性疾病：(1)脓胸、肺脓肿、厌氧菌性肺炎。(2)皮肤和软组织感染、败血症。(3)腹内感染：腹膜炎、腹腔内脓肿。(4)女性盆腔及生殖器感染：子宫内膜炎、非淋球菌性输卵管及卵巢脓肿、盆腔蜂窝组织炎及妇科手术后感染等。

3克林霉素磷酸酯注射液药理毒理编辑本段

　　该品为化学半合成的克林霉素衍生物，它在体外无抗菌活性，进入机体后迅速水解为克林霉素而显示其药理活性。故抗菌谱、抗菌活性及治疗效果与克林霉素相同，但它的脂溶性及渗透性比克林霉素好，可肌内注射和静脉滴注给药。与林可霉素相比该品抗菌作用强4～8倍，吸收好、骨浓度高、且对厌氧菌感染具有良好的疗效。该品主要对革兰阳性球菌及厌氧菌有很强的抗菌活性，包括革兰阳性球菌：金黄色葡萄球菌、表皮葡萄球菌、链球菌(磷链球菌除外)、肺炎链球菌、微球菌属等;厌氧菌：梭状芽孢杆菌属、拟杆菌属、梭状杆菌属、丙酸杆菌属、真杆菌、厌氧球菌等。

4克林霉素磷酸酯注射液检查编辑本段

　　pH值应为5.5-7.0(国内药典2000年版二部附录Ⅵ H)。

　　溶液的颜色取该品5瓶，分别与黄色2号标准比色液(国内药典2000年版二部附录Ⅸ A第一法)比较，均不得更深。

　　有关物质取该品，加流动相制成每1ml中含3mg的溶液，作为供试品溶液，精密量取适量，加流动相稀释成每1ml中含0.03mg的溶液，作为对照品溶液。照含量测定项下的方法试验，取对照溶液10μl注入液相色谱仪，调节仪器灵敏度，使主成份峰的峰高约为满量程的10%-25%，再取供试品溶液和对照溶液各10μl注入液相色谱仪，记录色谱图至主峰保留时间的2倍，供试品溶液如显杂质峰，与对照溶液主峰面积比较，单一杂质峰面积不得大于对照溶液主峰面积的4.0倍(4.0%);各杂质峰面积的总和不得大于对照溶液主峰面积的6.0倍(6.0%)。忽略不计小于对照溶液主峰面积10.0%的色谱峰。

　　细菌内毒素取该品适量，依法检查(国内药典2000年版二部附录Ⅺ E)，每1mg克林霉素中含内毒素的量应小于0.6EU.

　　无菌取该品，分别加入0.9%无菌氯化钠溶液100ml中，用薄膜过滤法处理后，依法检查(国内药典2000年版二部附录Ⅺ H)，应符合规定。

　　其他应符合注射剂项下有关的各项规定(国内药典2000年版二部附录Ⅰ B)。

5克林霉素磷酸酯注射液含量测定编辑本段

　　照高效液相色谱法(国内药典2000年版二部附录Ⅴ D)测定。

　　色谱条件与系统适用性试验用辛烷基硅烷键合硅胶为填充剂;以磷酸二氢钾溶液(取磷酸二氢钾 10.54g，加水775ml使溶解，用85%磷酸溶液调节pH值2.5)-乙腈(775：225)为流动相;检测波长为210nm，理论板数按克林霉素磷酸酯峰计算应不低于1500.克林霉素磷酸酯与相邻峰的分离度应符合规定。

　　测定法精密量取该品适量，加流动相稀释成每1ml中约含0.48mg的溶液，精密量取10μl注入液相色谱议，记录色谱图;另取克林霉素磷酸酯对照品适量，同法测定，按外标法以峰面积计算供试品中克林霉素的含量。

6克林霉素磷酸酯注射液药代动力学编辑本段

　　注射给药可立即获得高血浓度，然后广泛分布到组织和体液中，在肺、扁桃体、肝胆、腹腔液、阑尾、前列腺及子宫输卵管等，均可达高浓度，尤其骨关节组织中浓度较高为其特点。但透过血-脑脊液屏障的能力差，脑组织浓度低。该品进入机体后在血液中碱性磷酸酯酶作用下很快水解为克林霉素。正常人的药代动力学表明：单次静脉滴注0.6g该品，血液中克林霉素立即达峰值，浓度为11.09±2.02mg/L，8小时血药浓度为1.69±0.35mg/L。单次肌内注射0.6g，血液中克林霉素1～2小时达峰值，浓度为5.92±1.45mg/L，8小时血药浓度为 2.51±0.91mg/L，有效血浓度可维持8小时以上。该品给药后，主要在肝内代谢，并经胆汁和粪便排泄，粪便中的抗菌活性可在停药后延续5天。部分经尿排泄。静脉滴注和肌内注射该品0.6g，8小时排泄率分别为11.72±1.33%和10.51± 2.68%。

7克林霉素磷酸酯注射液用法用量编辑本段

　　该品可经深部肌内注射或静脉滴注给药。静脉滴注时，每0.3g需用50～ 100ml生理盐水或5%葡萄糖溶液稀释成小于6mg/ml浓度的药液，缓慢滴注，通常每分钟不超过20mg。1.轻中度感染：成人一日 0.6～1.2g，分2～4次给药(ql2h～q6h);儿童一日按体重15～25mg/kg，分2～4次给药(ql2h～q6h)。2.重度感染：成人一日1.2～2.7g，分2～4次给药(ql2h～q6h);儿童一日按体重25～40mg/kg，分2～4次给药(q12h～q6h)。

8克林霉素磷酸酯注射液不良反应编辑本段

　　1.肌内注射后，在注射部位偶可出现轻微疼痛。长期静脉滴注可出现静脉炎。

　　2.胃肠道反应：偶见恶心、呕吐、腹痛及腹泻。

　　3.过敏反应：少数病人可出现药物性皮疹。

　　4.偶可引起中性粒细胞减少或嗜酸性粒细胞增多。

　　5.少数病人可发生一过性碱性磷酸酶、血清氨基转移酶轻度升高及黄疸。

　　6.极少数病人可产生假膜性结肠炎。

　　禁忌症：该品与林可霉素、克林霉素有交叉耐药性，对克林霉素或林可霉素有过敏史者禁用。

9克林霉素磷酸酯注射液注意事项编辑本段

　　1.该品和青霉素、头孢菌素类抗生素无交叉过敏反应，可用于对青霉素过敏者。

　　2.该品禁与氨苄青霉素、苯妥英钠、巴比妥类、氨茶碱、葡萄糖酸钙及硫酸镁配伍。

　　3.肝、肾功能损害者慎用。4.如出现假膜性肠炎，可选用万古霉素0.125～0.5g口服，一日4次进行治疗。

　　孕妇及哺乳期妇女用药：孕妇及哺乳期妇女使用该品应注意。

　　儿童用药：小于4岁儿童慎用。

　　老年患者用药：

　　药物相互作用：该品与红霉素呈拮抗作用，不宜合用。