1硬脂酸红霉素片基本信息编辑本段

　　通用名：硬脂酸红霉素片

　　拼音名：Yingzhisuan Hongmeisu Pian

　　英文名：Erythromycin Stearate Tablets

　　剂型：片剂

　　书页号：2000年版二部-831

　　该品含硬脂酸红霉素按红霉素(C37H67NO13)计算，应为标示量的90.0%～110.0%。

　　【规格】 按C37H67NO13计算 ⑴ 0.05g (5万单位) ⑵ 0.125g(12.5万单位)⑶ 0.25g(25万单位)

　　贮藏 遮光，密封，在干燥处保存。

　　有效期30个月

2硬脂酸红霉素片鉴别编辑本段

　　⑴ 取该品，研细，照硬脂酸红霉素项下的鉴别⑴ 项试验，显相同的反应。

　　⑵ 取该品，研细，加氯仿10ml，研磨，使硬脂酸红霉素溶解，滤过，滤液置水浴上蒸干，残渣照硬脂酸红霉素项下的鉴别⑵ 项试验，显相同的反应。

3硬脂酸红霉素片检查编辑本段

　　有关物质 取该品，研细，精密称取适量，加乙醇制成每1ml 中含20mg的溶液(以红霉素计)，滤过，滤液作为供试品溶液;照硬脂酸红霉素项下的方法，自“另精密称取红霉素标准品适量”起，依法检查，应符合规定。溶出度 取该品，照溶出度测定法(附录Ⅹ C 第一法)，以盐酸溶液(9→1000)为溶剂，转速为每分钟100转，依法操作，经45分钟时，取溶液适量，滤过，精密量取续滤液适量，用上述盐酸溶液稀释成每1ml中约含红霉素55μg的溶液;另取该品10片，精密称定，研细，精密称取适量(约相当于平均片重)，置1000ml量瓶中，用上述盐酸溶液溶解并稀释至刻度，滤过，精密量取续滤液适量，用上述盐酸溶液稀释成每1ml中约含红霉素55μg的溶液。精密量取上述两种溶液各5ml，加硫酸溶液(75→100)5ml，混匀，约45分钟时，照分光光度法(附录Ⅳ A)，在482nm的波长处分别测定吸收度，按二者吸收度的比值计算每片的溶出量。限度为75%，应符合规定。其他 应符合片剂项下有关的各项规定(附录Ⅰ A)。

4硬脂酸红霉素片含量测定编辑本段

　　取该品10片，精密称定，研细，精密称取适量，加乙醇使硬脂酸红霉素溶解;取该品4片，研细，加乙醇分次研磨，使硬脂酸红霉素溶解，用乙醇稀释成每1ml中约含1000单位的溶液，摇匀，静置2小时后，精密量取上清液适量，照硬脂酸红霉素项下的方法测定。

5硬脂酸红霉素片药理毒理编辑本段

　　该品可透过细菌细胞膜，在接近供位(“P”位)处与细菌核糖体的50S亚基成可逆性结合，阻断了转移核糖核酸(t-RNA)结合至“P”位上，同时也阻断了多肽链自受位(“A”位)至“P”位的位移，因而细菌蛋白质合成受遏制。硬脂酸红霉素仅对分裂活跃的细菌有效。

6硬脂酸红霉素片药代动力学编辑本段

　　该品对酸较稳定，故在胃中破坏较少，在十二指肠分离成具抗菌活性的红霉素，并以盐基形式从小肠吸收。口服0.25g该品后，达峰时间为2小时，血药浓度可达1～1.3mg/L。吸收后除脑脊液和脑组织外，广泛分布于各组织和体液中，尤以肝、胆汁和脾中的浓度为最高，在肾、肺等组织中的浓度可高出血药浓度数倍，在胆汁中的浓度可达血药浓度的10～40倍以上。在皮下组织、痰及支气管分泌物中的浓度也较高，痰中浓度与血药浓度相仿;在胸、腹水、脓液等中的浓度可达有效水平。该品有一定量(约为血药浓度的33%)进入前列腺及精囊中，但不易透过血脑屏障，脑膜有炎症时脑脊液中浓度仅为血药浓度的10%左右。可进入胎血和排入母乳中，胎儿血药浓度为母体血药浓度的5%～20%，母乳中药物浓度可达血药浓度的50%以上。表观分布容积为0.9L/kg。蛋白结合率为 70%～90%。游离红霉素在肝内代谢，血半衰期为1.4～2小时，无尿患者的血半衰期可延长至4.8～6小时。红霉素主要在肝中浓缩和从胆汁排出，并进行肠肝循环，约2%～5%的口服量和10%～15%的注入量自肾小球滤过排除，尿中浓度可达10～100mg/L。粪便中也含有一定量。血或腹膜透析后极少被清除，故透析后无需加用。

7硬脂酸红霉素片适应症编辑本段

　　⒈该品作为青霉素过敏患者治疗下列感染的替代用药：溶血性链球菌、肺炎链球菌等所致的急性扁桃体炎、急性咽炎、鼻窦炎;溶血性链球菌所致的猩红热、蜂窝织炎;白喉及白喉带菌者;气性坏疽、炭疽、破伤风;放线菌病;梅毒;李斯特菌病等。

　　⒉军团菌病。

　　⒊肺炎支原体肺炎。

　　⒋肺炎衣原体肺炎。

　　⒌其他衣原体属、支原体属所致泌尿生殖系感染。

　　⒍沙眼衣原体结膜炎。

　　⒎淋球菌感染。

　　⒏厌氧菌所致口腔感染。

　　⒐空肠弯曲菌肠炎。

　　⒑百日咳。

　　⒒风湿热复发、感染性心内膜炎(风湿性心脏病、先天性心脏病、心脏瓣膜置换术后)、口腔、上呼吸道医疗操作时的预防用药(青霉素的替代用药)。

8硬脂酸红霉素片用法用量编辑本段

　　口服，成人一日0.75～2g，分3～4次，儿童每日按体重20～40mg/kg，分3～4次。治疗军团菌病，成人一次0.5～1.0g，一日4次。用作风湿热复发的预防用药时，一次0.25g，一日2次。用作感染性心内膜炎的预防用药时，术前1小时口服1g，术后6小时再服用0.5g。

9硬脂酸红霉素片不良反应编辑本段

　　⒈胃肠道反应多见，有腹泻、恶心、呕吐、中上腹痛、口舌疼痛、胃纳减退等，其发生率与剂量大小有关。

　　⒉肝毒性少见，患者可有乏力、恶心、呕吐、腹痛、发热及肝功能异常，偶见黄疸等。

　　⒊大剂量(≥4g/日)应用时，尤其肝、肾疾病患者或老年患者，可能引起听力减退，主要与血药浓度过高(>12mg/L)有关，停药后大多可恢复。

　　⒋过敏反应表现为药物热、皮疹、嗜酸粒细胞增多等，发生率约0.5%～1%。

　　⒌其他：偶有心律失常、口腔或阴道念珠菌感染。

10硬脂酸红霉素片注意事项编辑本段

　　⒈溶血性链球菌感染用该品治疗时，至少需持续10日，以防止急性风湿热的发生。

　　⒉肾功能减退患者一般无需减少用量。

　　⒊为获得较高血药浓度，红霉素需空腹(餐前1小时或餐后3～4小时)与水同服。

　　⒋用药期间定期随访肝功能。肝病患者和严重肾功能损害者红霉素的剂量应适当减少。

　　⒌患者对一种红霉素制剂过敏或不能耐受时，对其他红霉素制剂也可过敏或不能耐受。

　　⒍对诊断的干扰：该品可干扰Higerty法的荧光测定，使尿儿茶酚胺的测定值出现假性增高。血清碱性磷酸酶、胆红素、丙氨酸氨基转移酶和门冬氨酸氨基转移酶的测定值均可能增高。

　　⒎因不同细菌对红霉素的敏感性存在一定差异，故应做药敏测定。

　　【孕妇及哺乳期妇女用药】1.该品可通过胎盘而进入胎儿循环，浓度不高，文献中也无对胎儿影响方面的报道，但孕妇应用时仍宜权衡利弊。2.该品有相当量进入母乳中，哺乳期妇女应用时应暂停哺乳。

11硬脂酸红霉素片药物相互作用编辑本段

　　⒈该品可遏制卡马西平和丙戊酸等抗癫痫药的代谢，导致后者的血药浓度增高而发生毒性反应。该品与阿芬太尼合用可遏制后者的代谢，延长其作用时间。该品与阿司咪唑或特非那定等抗组胺药合用可增加心脏毒性，与环孢素合用可使后者血药浓度增加而产生肾毒性。

　　⒉与氯霉素和林可酰胺类有拮抗作用，不推荐同用。

　　⒊该品为抑菌剂，可干扰青霉素的杀菌效能，故当需要快速杀菌作用如治疗脑膜炎时，两者不宜同用。

　　⒋长期服用华法林的患者应用该品时可导致凝血酶原时间延长，从而增加出血的危险性，老年病人尤应注意。两者必须同用时，华法林的剂量宜适当调整，并严密观察凝血酶原时间。

　　⒌除二羟丙茶碱外，该品与黄嘌呤类合用可使氨茶碱的肝清除减少，导致血清氨茶碱浓度升高和(或)毒性反应增加。这一现象在合用6日后较易发生，氨茶碱清除的减少幅度与红霉素血清峰值成正比。因此在两者合用疗程中和疗程后，黄嘌呤类的剂量应予调整。

　　⒍与其他肝毒性药物合用可能增强肝毒性。

　　⒎大剂量红霉素与耳毒性药物合用，尤其肾功能减退患者可能增加耳毒性。

　　⒏与洛伐他丁合用时可遏制其代谢而使血浓度上升，可能引起横纹肌溶解，与咪达唑仑或三唑仑合用时可减少二者的清除而增强其作用。