1依托红霉素片基本信息编辑本段

　　通用名：依托红霉素片

　　曾用名：无味红霉素片

　　拼音名：Yituo Hongmeisu Pian英文名：Erythromycin Estolate Tablets

　　剂型：片剂

　　书页号：2000年版二部-397

　　该品含依托红霉素按红霉素(C37H67NO13)计算，应为标示量的90.0%～110.0 %。

　　分子式：C40H71NO14·C12H26O4S

　　分子量：1056.4

　　【性状】 该品为白色片。

　　【鉴别】 取该品1 片，研细，加氯仿5ml ，研磨，滤过，取滤液蒸去氯仿，残渣照依托红霉素项下的鉴别试验，显相同的结果。

　　【检查】 应符合片剂项下有关的各项规定(附录Ⅰ A)。

　　【含量测定】 取该品10片，精密称定，研细，精密称取适量(约相当于红霉素0.25g)，置250ml 量瓶中，加乙醇适量，振摇使依托红霉素溶解，再加乙醇稀释至刻度，摇匀，静置2小时后，精密量取上清液适量，照依托红霉素项下的方法测定。

　　【规格】 按红霉素计 0.125g(12.5万单位)

　　【贮藏】 遮光，密封保存。

　　【包装】100片/瓶，塑料瓶包装。

　　【有效期】36个月

2依托红霉素片药理毒理编辑本段

　　该品属大环内酯类抗生素，为红霉素丙酸酯的十二烷基硫酸盐，对葡萄球菌属、各组链球菌和革兰阳性杆菌均具抗菌活性。奈瑟菌属、流感嗜血杆菌、百日咳鲍特氏菌等也可对该品呈现敏感。该品对除脆弱拟杆菌和梭杆菌属以外的各种厌氧菌亦具抗菌活性;对军团菌属、胎儿弯曲菌、某些螺旋体、肺炎支原体、立克次体属和衣原体属也有遏制作用。该品系抑菌剂，但在高浓度时对某些细菌也具杀菌作用。该品可透过细菌细胞膜，在接近供位(“P”位)处与细菌核糖体的50S亚基成可逆性结合，阻断了转移核糖核酸(t-RNA)结合至“P”位上，同时也阻断了多肽链自受位(“A”位)至“P”位的位移，因而细菌蛋白质合成受遏制。该品仅对分裂活跃的细菌有效。

3依托红霉素片药代动力学编辑本段

　　空腹或饭后口服都很快吸收，在胃酸中较稳定。蛋白结合率为90%～99%。口服后在胃肠道中分解为红霉素丙酸酯，部分在血液中水解成游离的红霉素而起抗菌作用。口服0.25g和0.5g的血药峰浓度(Cmax)于2小时到达，分别为1.4mg/L和4.2mg/L。吸收后除脑脊液和脑组织外，广泛分布于各组织和体液中，尤以肝、胆汁和脾中的浓度为最高，在肾、肺等组织中的浓度可高出血药浓度数倍，在胆汁中的浓度可达血药浓度的10%～40倍以上。在皮下组织、痰及支气管分泌物中的浓度也较高，痰中浓度与血药浓度相仿;在胸、腹水、脓液等中的浓度可达有效水平。该品有一定量(约为血药浓度的33%)进入前列腺及精囊中，但不易透过血-脑脊液屏障，脑膜有炎症时脑脊液中浓度仅为血药浓度的10%左右。可进入胎血和排入母乳中，胎儿血药浓度为母体血药浓度的 5%～20%，母乳中药物浓度可达血药浓度的50%以上。表观分布容积(Vd)为0.9L/kg。游离红霉素在肝内代谢，血消除半衰期(t1/2?)为 1.4～2小时，无尿患者的血半衰期可延长至4.8～6小时。红霉素主要在肝中浓缩和从胆汁排出，并进行肠肝循环，约2%～5%的口服量和10%～15% 的注入量自肾小球滤过排除，尿中浓度可达10～100mg/L。粪便中也含有一定量。血或腹膜透析后极少被清除，故透析后无需加用。

4依托红霉素片适应症编辑本段

　　⒈该品作为青霉素过敏患者治疗下列感染的替代用药：溶血性链球菌、肺炎链球菌等所致的急性扁桃体炎、急性咽炎、鼻窦炎;溶血性链球菌所致的猩红热、蜂窝织炎;白喉及白喉带菌者;气性坏疽、炭疽、破伤风;放线菌病;梅毒;李斯特菌病等。

　　⒉军团菌病。

　　⒊肺炎支原体肺炎。

　　⒋肺炎衣原体肺炎。

　　⒌其他衣原体属、支原体属所致泌尿生殖系感染。

　　⒍沙眼衣原体结膜炎。

　　⒎厌氧菌所致口腔感染。

　　⒏空肠弯曲菌肠炎。

　　⒐百日咳。

　　⒑风湿热复发、感染性心内膜炎(风湿性心脏病、先天性心脏病、心脏瓣膜置换术后)、预防口腔或上呼吸道感染(青霉素的替代用药)。

5依托红霉素片用法用量编辑本段

　　口服，成人一日0.75～2g，分3～4次，儿童每日按体重20～30mg/kg，分3～4次。治疗军团菌病，成人一次0.5～1.0g，一日4次。用作风湿热复发的预防用药时，一次0.25g，一日2次。用作感染性心内膜炎的预防用药时，术前1小时口服1g，术后6小时再服用0.5g。

6依托红霉素片不良反应编辑本段

　　⒈服用该品后发生肝毒性反应者较服用其他红霉素制剂为多见，服药数日或1～2周后患者可出现乏力、恶心、呕吐、腹痛、皮疹、发热等。有时可出现黄疸，肝功能试验显示淤胆，停药后常可恢复。

　　⒉胃肠道反应有腹泻、恶心、呕吐、中上腹痛、口舌疼痛、胃纳减退等，其发生率与剂量大小有关。

　　⒊大剂量(≥4g/日)应用时，尤其肝、肾疾病患者或老年患者，可能引起听力减退，主要与血药浓度过高(>12mg/L)有关，停药后大多可恢复。

　　⒋过敏反应表现为药物热、皮疹、嗜酸粒细胞增多等，发生率约0.5%～1%。

　　⒌其他：偶有心律失常、口腔或阴道念珠菌感染。

　　【禁忌】对红霉素类药物过敏者禁用。

7依托红霉素片注意事项编辑本段

　　⒈服用该品后出现ALT、AST、AKP、胆红素等增高者较服用其他红霉素制剂为多见。

　　⒉溶血性链球菌感染用该品治疗时，至少需持续10日，以防止急性风湿热的发生。

　　⒊肾功能减退患者一般无需减少用量。

　　⒋患者对一种红霉素制剂过敏或不能耐受时，对该品也可过敏或不能耐受。

　　⒌慢性肝病、肝功能损害者慎用。

　　⒍因不同细菌对红霉素的敏感性存在一定差异，故应做药敏测定。

　　⒎对诊断的干扰：红霉素可干扰Higerty法的荧光测定，使尿儿茶酚胺的测定值出现假性增高。血清碱性磷酸酶、胆红素、丙氨酸氨基转移酶和门冬氨酸氨基转移酶的测定值均可能增高。

　　【孕妇及哺乳期妇女用药】1.该品可通过胎盘而进入胎儿循环，且孕妇服用该品后出现肝毒性反应的可能性增加，故孕妇不宜应用。2.红霉素有相当量进入母乳中，哺乳期妇女应用时宜暂停哺乳。

8依托红霉素片药物相互作用编辑本段

　　⒈该品可遏制卡马西平和丙戊酸等抗癫痫药的代谢，导致后者血药浓度增高而发生毒性反应。该品与阿芬太尼合用可遏制后者的代谢，延长其作用时间。该品与阿司咪唑或特非那定等抗组胺药合用可增加心脏毒性，与环孢素合用可使后者血药浓度增加而产生肾毒性。

　　⒉与氯霉素和林可酰胺类有拮抗作用，不推荐同用。

　　⒊该品为抑菌剂，可干扰青霉素的杀菌效能，故当需要快速杀菌作用如治疗脑膜炎时，两者不宜联合用药。

　　⒋长期服用华法林的患者应用该品时可导致凝血酶原时间延长，从而增加出血的危险性，老年病人尤应注意。两者必须同用时，华法林的剂量宜适当调整，并严密观察凝血酶原时间。

　　⒌除二羟丙茶碱外，该品与黄嘌呤类合用可使氨茶碱的肝清除减少，导致血清氨茶碱浓度升高和(或)毒性反应增加。这一现象在合用6日后较易发生，氨茶碱清除的减少幅度与该品血清峰值成正比。因此在两者合用疗程中和疗程后，黄嘌呤类的剂量应予调整。，

　　⒍与其他肝毒性药物合用可能增强肝毒性。

　　⒎大剂量该品与耳毒性药物合用，尤其肾功能减退患者可能增加耳毒性。

　　⒏与洛伐他丁合用时可遏制其代谢而使血浓度上升，可能引起横纹肌溶解，与咪达唑仑或三唑仑合用时可减少二者的清除而增强其作用。

　　药物过量

　　应及时停药给予对症和支持治疗。血或腹膜透析后极少被消除。