1注射用甲硝唑磷酸二钠基本信息编辑本段

　　通用名：注射用甲硝唑磷酸二钠

　　曾用名：

　　商品名：佳尔钠

　　英文名：Metronidazole Disodium Phosphate for Injection

　　汉语拼音：Zhusheyonɡ Jiɑxiɑozuolinsuɑn’ernɑ

　　本品主要成份为：甲硝唑磷酸二钠。其化学名称为：2-甲基-5-硝基咪唑-1-乙醇-磷酸酯二钠盐一水合物。

　　结构式：

　　分子式：C6H8N3Na2O6P·H2O

　　分子量：313.12

　　【性状】

　　本品为类白色或微黄色粉末。见光渐变黄色。

　　【规格】

　　0.915g(相当于无水物为0.862g)

　　有效期：暂定二年。

2注射用甲硝唑磷酸二钠药理毒理编辑本段

　　本品为甲硝唑的前体药物，在体内经水解产生相应量的甲硝唑。

　　甲硝唑的杀菌机制尚未完全阐明，厌氧菌的硝基还原酶在敏感菌株的能量代谢中起重要作用。本品的硝基还原成一种细胞毒，从而作用于细菌的DNA代谢过程，促使细胞死亡。

3注射用甲硝唑磷酸二钠适应症编辑本段

　　用于由厌氧菌所致的各种感染性疾病，如败血症、心内膜炎、脓胸、肺脓肿、腹腔感染、盆腔感染、妇科感染、骨和关节感染、脑膜炎、脑脓肿、皮肤软组织感染等。

4注射用甲硝唑磷酸二钠药代动力学编辑本段

　　本品进入体内后，迅速被水解成甲硝唑和磷酸盐。静脉注射本品0.915g后，血浆中甲硝唑达峰时间(Tmax)约为10～20分钟，血药峰浓度(Cmax)约为50g/ml。本品水解成甲硝唑后广泛分布于各组织和体液中，且能通过血-脑脊液屏障。唾液、胆汁、乳汁、羊水、精液、尿液、脓液和脑脊液等中药物都能达到有效浓度。在胎盘、乳汁、胆汁中的浓度与血浆相似。蛋白结合率小于20%。主要在肝脏代谢。血消除半衰期(t1/2)为9～11小时，60%～80%经肾排泄，其中20%为原形，其余为代谢物(25%为葡糖醛酸结合物，14%为其他代谢结合物)。10%随粪便排泄，14%从皮肤排泄。

5注射用甲硝唑磷酸二钠用法用量编辑本段

　　静脉滴注。一次0.915g，溶于100ml氯化钠注射液或5%葡萄糖注射液中，在1小时内缓慢滴注，每8小时1次，7日为一疗程。

6注射用甲硝唑磷酸二钠鉴别编辑本段

　　1.取本品约20mg，加氢氧化钠试液2ml，温热，即得紫红色溶液，滴加稀盐酸使成酸性后，即变黄色，再滴加过量氢氧化钠试液，则变成橙红色。

　　2.取本品约20mg，加水25ml使溶解，加钼酸铵硫酸试液2.5ml与1-氨基-2萘酚-1-磺酸溶液(取无水亚硫酸钠5g、亚硫酸氢钠94.3g与1-氨基-2萘酚-4-磺酸0.7g，充分混合，临用时取此混合物1.5g，加水10ml溶解，必要时滤过)1ml，混匀，溶液应无色或呈浅蓝色，置沸水中加热20分钟，即显蓝色。

　　3.本品显钠盐的火焰反应(国内药典二部附录)。

　　4.取本品适量，加水溶解并制成每1ml中约含15μg的溶液，照分光光度法(国内药典二部附录Ⅳ)测定，在321nm的波长处有最大吸收，在265nm的波长处有最小吸收。

7注射用甲硝唑磷酸二钠检查编辑本段

　　碱度 取本品，加水制成每1ml中含0.1g的溶液，依法测定(国内药典二部附录Ⅵ H)，pH值应为8.5-10.5.

　　溶液的澄清度与颜色 溶液如显浑浊，与1号浊度标准液(国内药典二部附录Ⅸ B)比较，不得更浓;如显色，与黄色6号标准比色液(国内药典二部附录Ⅸ A第一法)比较，不得更深。

　　干燥失重 取本品约0.5g，在120℃减压干燥至恒重，减失重量为5.0-8.5%(国内药典二部附录Ⅷ L)。

　　无菌 取本品2瓶，分别加灭菌水5ml溶解后，依法检查(国内药典二部附录Ⅺ H)，应符合规定。

　　其他 应符合注射剂项下有关的各项规定(国内药典二部附录Ⅰ B)。

8注射用甲硝唑磷酸二钠不良反应编辑本段

　　1.本品最严重的不良反应为高剂量时可引起癫痫发作和周围神经病变，后者主要表现为肢端麻木和感觉异常。某些病例长期用药时可产生持续周围神经病变。

　　2.其他常见的不良反应有：

　　(1)胃肠道反应，如恶心、食欲减退、呕吐、腹泻、腹部不适、味觉改变、口干、口腔金属味等。

　　(2)可逆性粒细胞减少。

　　(3)过敏反应、皮疹、荨麻疹、瘙痒等。

　　(4)中枢神经系统症状，如头痛、眩晕、晕厥、感觉异常、肢体麻木、共济失调和精神错乱等。

　　(5)局部反应如血栓性静脉炎等。

　　(6)其他有发热、阴道念珠菌感染、膀胱炎、排尿困难、尿液颜色发黑等，均属可逆性，停药后自行恢复。

　　禁忌

　　对本品或吡咯类药物过敏患者以及有活动性中枢神经疾病和血液病患者禁用。

9注射用甲硝唑磷酸二钠注意事项编辑本段

　　1.致癌、致突变作用：动物试验或体外测定发现本品具致癌、致突变作用，但人体中尚未证实。

　　2.使用中发生中枢神经系统不良反应，应及时停药。

　　3.本品可干扰丙氨酸氨基转移酶、乳酸脱氢酶、甘油三酯、己糖激酶等的检验结果，使其测定值降至零。

　　4.用药期间不应饮用含酒精的饮料，因可引起体内乙醛蓄积，干扰酒精的氧化过程，导致双硫仑样反应，患者可出现腹部痉挛、恶心、呕吐、头痛、面部潮红等。

　　5.肝功能减退者本品代谢减慢，药物及其代谢物易在体内蓄积，应减量使用，并作血药浓度监测。

　　6.本品可自胃液持续清除，某些放置胃管作吸引减压者，可引起血药浓度下降。血液透析时，本品及代谢物迅速被清除，故应用本品不需减量。

　　7.念珠菌感染者应用本品，其症状会加重，需同时给抗真菌治疗。

　　8.厌氧菌感染合并肾功能衰竭患者，给药间隔时间应由8小时延长至12小时。

　　9.本品不能与含铝的针头和套管接触，并避免与其他药物一起滴注。

　　10.重复一个疗程前，应作白细胞计数。

　　孕妇及哺乳期妇女用药

　　本品水解物甲硝唑可透过胎盘，迅速进入胎儿循环。动物试验发现腹腔给药对胎仔具毒性，而口服给药无毒性。本品对胎儿的影响尚无足够和严密的对照观察，因此孕妇禁用。

　　甲硝唑在乳汁中浓度与血中相仿。动物试验显示甲硝唑对幼鼠具致癌作用，因此哺乳期妇女不宜使用。若必须用药，应暂停哺乳，并在疗程结束后24～48小时方可重新哺乳。

　　儿童用药

　　儿童应慎用并减量使用。

　　老年患者用药

　　老年人由于肝功能减退，应用本品时药代动力学有所改变，需监测血药浓度。

10注射用甲硝唑磷酸二钠药物相互作用编辑本段

　　1.本品能遏制华法林和其他口服抗凝药的代谢，加强它们的作用，引起凝血酶原时间延长。

　　2.与苯妥英钠、苯巴比妥等诱导肝微粒体酶的药物合用，可加强本品代谢，使血药浓度下降，而苯妥英钠排泄减慢。

　　3.与西咪替丁等遏制肝微粒体酶活性的药物合用，可减慢本品在肝内的代谢及其排泄，延长本品的血消除半衰期(T1/2)，应根据血药浓度测定的结果调整剂量。

　　4.本品可干扰双硫仑代谢，两者合用时患者饮酒后可出现精神症状，故2周内应用双硫仑者不宜再用本品。

　　5.本品可干扰血清氨基转移酶和乳酸脱氢酶的测定结果，可使胆固醇、三酰甘油水平下降。