1盐酸美他环素胶囊基本信息编辑本段

　　拼音名：Yansuan Meitahuansu Jiaonang

　　英文名：Metacycline Hydrochloride Capsules

　　书页号：2000年版二部-653

　　本品含盐酸美他环素按美他环素(C22H22N2O8)计算，应为标示量的90.0%～110.0%。

　　【鉴别】 取本品内容物，照盐酸美他环素片项下的鉴别试验，显相同的结果。

　　【检查】 溶出度 取本品，照盐酸美他环素片项下的方法测定，每粒的溶出量限度应符合规定。有关物质 取装量差异项下的内容物，混合均匀，精密称取适量，加0.01mol/L盐酸溶液溶解并制成每1ml中约含0.2mg的溶液，滤过，取续滤液作为供试品溶液。精密量取适量，用0.01mol/L盐酸溶液制成每1ml中含2μg的溶液，作为对照溶液，照盐酸美他环素有关物质项下方法测定。干燥失重 取本品内容物，在105℃干燥至恒重，减失重量不得过2.0%(附录Ⅷ L)。

　　其他 应符合胶囊剂项下有关的各项规定(附录Ⅰ E)。

　　【含量测定】 取装量差异项下的内容物，混合均匀，精密称取适量(约相当于美他环素20mg)，置25ml 量瓶中，加0.01mol/L盐酸溶液使溶解并稀释至刻度，摇匀，精密量取续滤液5ml，置50ml量瓶中，加0.01mol/L盐酸溶液稀释至刻度，取20μl注入液相色谱仪，照盐酸美环素项下方法测定。

　　【类别】 同盐酸美他环素。

　　【规格】 按C22H22N2O8计算 (1) 0.1g (2) 0.2g

　　【贮藏】 密封，在阴凉干燥处保存。

2盐酸美他环素胶囊药理毒理编辑本段

　　本品对淋病奈瑟菌具一定抗菌活性，但耐青霉素的淋球菌对美他环素也耐药。多年来由于四环素类的广泛应用,临床常见病原菌对美他环素耐药现象严重，包括葡萄球菌等革兰阳性菌及多数肠杆菌科细菌耐药。本品与四环素类不同品种之间存在交叉耐药。本品作用机制为药物能与细菌核糖体30S亚基的A位置结合，遏制肽链的增长和影响细菌蛋白质的合成。

3盐酸美他环素胶囊药代动力学编辑本段

        口服可吸收，单剂口服500mg后血药峰浓度(Cmax)约为2mg/L,血消除半衰期(t1/2?)16小时，蛋白结合率为80%，在体内分布较广。以原型自尿排泄约占给药量的50%，72小时内经粪便排泄者仅占5%。

4盐酸美他环素胶囊适应症及用法编辑本段

　　适应症

　　1.本品作为优选或选用药物可用于下列疾病：(1)立克次体病，包括流行性斑疹伤寒、地方性斑疹伤寒、洛矶山热、恙虫病和Q热。(2)支原体属感染。(3)衣原体属感染，包括鹦鹉热、性病性淋巴肉芽肿、非淋菌性尿道炎、输卵管炎、宫颈炎及沙眼。(4)回归热。(5)布鲁菌病。(6)霍乱。(7)兔热病。(8)鼠疫。(9)软下疳。治疗布鲁菌病和鼠疫时需与氨基糖苷类联合应用。

　　2.由于目前常见致病菌对四环素类耐药现象严重，仅在病原菌对此类药物敏感时，方有指征选用该类药物。本品不宜用于溶血性链球菌感染及葡萄球菌感染。

　　3.本品可用于对青霉素类过敏患者的破伤风、气性坏疽、雅司、梅毒、淋菌性尿道炎、宫颈炎和钩端螺旋体病以及放线菌属和李斯特菌感染。

　　4.可用于中、重度痤疮的辅助治疗。

　　用法和用量

　　成人口服每12小时300mg，8岁以上小儿口服每12小时按体重5mg/kg。

5盐酸美他环素胶囊不良反应编辑本段

　　1.消化系统：胃肠道症状如恶心、呕吐、上腹不适、腹胀、腹泻，偶有胰腺炎等。偶有食管炎和食管溃疡的报道，多发生于服药后立即上床的患者。

　　2.肝毒性：通常为脂肪肝变性，妊娠期妇女、原有肾功能损害的患者易发生，亦可发生于并无上述情况的患者。本品所致胰腺炎也可与肝毒性同时发生，患者并不伴有原发性肝病。3.变态反应：多为斑丘疹和红斑，此外可见荨麻疹、血管神经性水肿、过敏性紫癜、心包炎以及系统性红斑狼疮皮损加重，表皮剥脱性皮炎并不常见。偶有过敏性休克和哮喘发生。某些用本品的患者日晒时可能有光敏现象。所以，建议患者不要直接暴露于阳光或紫外线下，一旦皮肤有红斑应立即停药。

　　4.血液系统：偶可引起溶血性贫血、血小板减少、中性粒细胞减少和嗜酸粒细胞减少。

　　5.中枢神经系统：偶可致良性颅内压增高，可表现为头痛、呕吐、视神经乳头水肿等。

　　6.肾毒性：原有显著肾功能损害的患者可能发生氮质血症、高磷酸血症和酸中毒。

　　7.二重感染：长期应用本品可诱发耐药金葡菌、革兰阴性杆菌和真菌等引起的二重感染，严重者可致败血症。

　　8.本品的应用可使人体内正常菌群减少，导致维生素缺乏，真菌繁殖，出现口干、咽炎、口角炎、舌炎等。

　　禁忌

　　有四环素类药物过敏史者禁用。

6盐酸美他环素胶囊注意事项编辑本段

　　1.交叉过敏反应：对一种四环素类药物呈过敏者可对本品呈过敏。

　　2.对诊断的干扰：(1)测定尿邻苯二酚胺(Hingerty法)浓度时，由于本品对荧光的干扰，可使测定结果偏高。(2)本品可使碱性磷酸酶、血尿素氮、血清淀粉酶、血清胆红素、血清氨基转移酶(AST、ALT)的测定值升高。

　　3.长期用药应定期检查血常规以及肝、肾功能。

　　4.应用本品时应饮用足量(约240ml)水，避免食道溃疡和减少胃肠道刺激症状。

　　5.本品宜空腹口服，即餐前1小时或餐后2小时服用，以避免食物对吸收的影响。

　　6.下列情况存在时须慎用或避免应用：(1)原有肝病者不宜用此类药物。(2)肾功能损害的患者不宜应用此类药物，如确有指征应用时须慎重考虑，并调整剂量。

　　7.治疗性病时，如怀疑同时合并梅毒螺旋体感染，用药前须行暗视野显微镜检查及血清学检查，后者每月1次，至少4次。

　　【孕妇及哺乳期妇女用药】本品可透过胎盘屏障进入胎儿体内，沉积在牙齿和骨的钙质区内，引起胎儿牙齿变色，牙釉质再生不良及遏制胎儿骨骼生长，该类药物在动物中有致畸胎作用，因此妊娠期妇女不宜应用。本品可自乳汁分泌，乳汁中浓度较高，哺乳期妇女应用时应暂停授乳。

　　【儿童用药】8岁以下小儿不宜用本品。

　　【老年患者用药】 老年患者常伴有肾功能减退，剂量宜适当调整。老年患者应用本品，易引起肝毒性，需慎用。

7盐酸美他环素胶囊药物相互作用编辑本段

　　【药物相互作用】

　　1.与制酸药如碳酸氢钠同用时，由于胃内pH值增高，可使本品吸收减少，活性减低，故服用本品后1～3小时内不应服用制酸药。

　　2.含钙、镁、铁等金属离子的药物，可与本品形成不溶性络合物，使本品口服后吸收减少。

　　3.与全麻药甲氧氟烷合用时，可增强其肾毒性。

　　4.与强利尿药如呋塞米等药物合用时可加重肾功能损害。

　　5.与其他肝毒性药物(如缓肿瘤化疗药物)合用时可加重肝损害。

　　6.降血脂药考来烯胺或考来替泊可影响本品的吸收，必须间隔数小时分开服用。

　　7.本品可降低避孕药效果，增加经期外出血的可能。

　　8.本品可遏制血浆凝血酶原的活性，所以接受抗凝治疗的患者需要调整抗凝药的剂量。

　　【药物过量】 本品无特异性拮抗药，药物过量时应予以催吐、洗胃及大量饮水、补液等对症治疗和支持治疗。