1注射用美罗培南药物相互作用编辑本段

　　1.丙磺舒和本品联合用药可降低本品的血浆清除率，同时延长本品的半衰期。

　　2.本品与伤寒活疫苗同用，可能会干扰伤寒活疫苗的免疫反应。

　　3.有报道抗癫痫药与本品合用可使抗癫痫药的血浆浓度降低。

2注射用美罗培南不良反应编辑本段

　　1.过敏反应：主要有皮疹、瘙痒、药热等过敏反应;偶见过敏性休克。

　　2.消化系统：主要有腹泻、恶心、呕吐、便秘等胃肠道症状。

　　3.肝脏：偶见肝功异常、胆汁郁积型黄疸等。

　　4.肾脏：偶见排尿困难和急性肾衰。

　　5.中枢神经系统：偶见失眠、焦虑、意识模糊、眩晕、神经过敏、感觉异常、幻觉、抑郁、痉挛、意识障碍等中枢神经系统症状。国外有报道，用药后偶可诱发癫痫发作。

　　6.血液系统：偶见胃肠道出血、鼻出血和腹腔积血等出血症状。

　　7.注射给药时可致局部疼痛、红肿、硬结，严重者可致血栓性静脉炎。

3注射用美罗培南用法用量编辑本段

　　静脉给药： 1.成人，常规剂量：每8小时给药500～1000mg。(1)脑膜炎：每8小时给药2000mg。(2)有发热特征的中性粒细胞减少症的癌症患者：每8小时给药1000mg。(3)合并腹内感染和敏感菌引起的腹膜炎;每8小时给药1000mg。(4)皮肤和软组织感染：每8小时给药 500mg。(5)尿路感染：一次500mg，一日2次。

　　2.肾功能不全时剂量：肌酐清除率为26～50ml/min时者，每12小时给药1000mg;肌酐清除率为10～25ml/min者，每12小时给药500mg;肌酐清除率小于10ml/min者，每24小时给药500mg。

　　3.肝功能不全时剂量：轻度肝功不全患者不需调整剂量。

　　4.透析时剂量：透析患者在血液透析时建议增加剂量。

　　5.小儿剂量：按体重一次10～20mg/kg，一日3次。

4注射用美罗培南适应症 编辑本段

　　美罗培南临床上主要适用于敏感菌引起的下列感染：

　　1.呼吸系统感染，如慢性支气管炎、肺炎、肺脓疡、脓胸等。

　　2.腹内感染，如胆囊炎、胆管炎、肝脓疡、腹膜炎等。

　　3.泌尿、生殖系统感染，如肾盂肾炎、复杂性膀胱炎、子宫附件炎、子宫内感染、盆腔炎、子宫结缔组织炎等。

　　4.骨、关节及皮肤、软组织感染，如蜂窝组织炎、肛门周围脓肿、骨髓炎、关节炎、外伤创口感染、烧伤创面感染、手术切口感染、颌骨及颌骨周围蜂窝组织炎等。

　　5.眼及耳鼻喉感染。

　　6.其它严重感染，如脑膜炎、败血症等。

5注射用美罗培南药代动力学 编辑本段

　　健康成人静脉滴注本品后，其在血浆中的浓度随剂量不同而变动，30分钟内静注0.5g，血药峰浓度约为21～30mg/L。药物吸收后在痰液、肺组织、胆汁、胆囊、腹腔内渗出液中分布良好，且可以透过患者血-脑脊液屏障至脑脊液。美罗培南主要从肾脏排泄，健康成人无论给药剂量大小，经30分钟静滴后，8小时以内的尿中排泄率均为60%～65%，其半衰期(t1/2)约为1小时，连续给药与单次给药时几乎相同，药物无蓄积作用。肾功能降低时，尿中排泄速度下降，血中半衰期(t1/2)延长。

6注射用美罗培南药理毒理编辑本段

　　美罗培南通过其共价键与参与细胞壁合成的青霉素结合蛋白(PBPs)结合，从而遏制细菌细胞壁的合成，起抗菌作用。美罗培南对革兰阳性菌、革兰阴性菌均敏感，尤其对革兰阴性菌有很强的抗菌活性。对约90%肠杆菌属的最小抑菌浓度(MIC)为0.08～0.15mg/L;90%以上的铜绿假单胞菌菌株对其高度敏感，最小抑菌浓度(MIC)<4mg/L;全部嗜血菌(包括耐氨苄西林菌株)对其高度敏感，最小抑菌浓度(MIC)为0.06～1mg/L;淋球菌对美罗培南也高度敏感，其活性强于亚胺培南15倍;表皮葡萄球菌、腐生葡萄球菌和其它凝固酶阴性葡萄球菌对美罗培南敏感;粪肠球菌的大多数菌株对美罗培南高度或中度敏感;美罗培南可遏制几乎全部的脆弱拟杆菌;厌氧菌如消化链球菌属、丙酸杆菌属、放线菌属等也对美罗培南敏感。

7注射用美罗培南基本信息编辑本段

　　【药物名称】注射用美罗培南 Meropenem for Injection (english)

　　【药物别名】倍能、美罗配能、美平 MP 中诺舒罗克

　　【分子式成分】(一)-(4R，5S，6S)-3-[[(3S，5S)-5-(二甲基氨甲酰基)-3-吡咯烷]硫]-6-[(1R)-1-羟乙基]-4-甲基-7氧-1-氧双环[3，2，0]-庚-2-烯-2-羧酸三水合物。

　　本品分子式为：C17H25N3O5S·3H2O

　　分子量：437.51

　　【制剂规格】0.25g、0.5g.本品为白色或微黄色粉末

8注射用美罗培南药物分析编辑本段

　　方法名称： 注射用美罗培南—美罗培南的测定—高效液相色谱法

　　应用范围： 本方法采用高效液相色谱法测定美罗培南(C17H25N3O5S·3H2O)的含量。

　　本方法适用于注射用美罗培南。

　　方法原理： 供试品制成流动相溶液，进入高效液相色谱仪进行色谱分离，用紫外吸收检测器，于波长220nm处检测美罗培南吸收值，计算出其含量。

　　试剂： 1. 乙腈

　　2. 0.3%三乙胺溶液

　　仪器设备： 1. 仪器

　　1.1 高效液相色谱仪

　　1.2 色谱柱

　　辛烷基硅烷键合硅胶为填充剂，美罗培南峰与美罗培南开环物峰的分离度应符合要求。

　　1.3 紫外吸收检测器

　　2. 色谱条件

　　2.1 流动相：0.3%三乙胺溶液 乙腈 = 100 7，

　　2.2 检测波长：220nm

　　2.3 柱温：室温

　　试样制备： 1. 0.3%三乙胺溶液

　　取三乙胺3.0mL，加水稀释至900mL，用磷酸溶液(1→10)调节pH值至5.0，加水稀释至1000mL。

　　2. 称取供试品

　　取装量差异项下的内容物，混合均匀，精密称定。

　　3. 对照品溶液的制备

　　精密称取美罗培南适量，加流动相溶解并制成每1mL含0.5mg的溶液，摇匀，即得。

　　4. 供试品溶液的制备

　　将供试品加流动相溶解后，制成每1mL含0.5mg的溶液，摇匀，即得。

　　注：“精密称取”系指称取重量应准确至所取重量的千分之一。“精密量取”系指量取体积的准确度应符合国家标准中对该体积移液管的精度要求。

　　操作步骤： 分别精密吸取上述对照品溶液与供试品溶液各10μL 注入高效液相色谱仪，用紫外吸收检测器，于波长220nm处测定美罗培南的吸收值，计算出其含量。

　　参考文献： 中华人民共和国药典，国家药典委员会编，化学工业出版社，2005年版，二部，p.447

9注射用美罗培南注意事项编辑本段

　　对本品过敏的患者禁用。对碳青霉烯类抗生素、青霉素类或其它β-内酰胺类抗生素过敏感染患者也可对本品呈现过敏;

　　肝病患者使用美罗培南应认真监测患者的肝功能;

　　使用本品时同其他抗生素一样，可能引起不敏感菌过度生长，因此有必要对每个病人进行定期检查;

　　本品不推荐用于耐甲氧西林葡萄球菌引起的感染;

　　在抗生素的作用过程中，可能导致轻微至危及生命的伪膜性结肠炎。对使用美罗培南后引起腹泻或腹痛加剧的病人，应确诊其是否为艰难梭菌引起的伪膜性结肠炎，同时也应认真考虑其它因素。

　　治疗绿脓杆菌等假单胞菌感染时，应常规进行药物敏感试验。

　　美罗培南和具有潜在肾毒性的药物联用时，应注意：

　　丙磺舒和美罗培南合用可竞争性激活肾小管分泌，遏制肾脏排泄，导致美罗培南清除半衰期延长，血 药浓度增加，因此不推荐美罗培南和丙磺舒联用。

　　孕妇不宜应用。本品除非可证实使用该药时对胎儿的影响利大于弊。

　　哺乳期妇女不推荐使用本品。除非证实使用该药对乳儿的影响利大于弊。

　　本品可通过血液透析清除，若病情需要持续使用本品，建议在血透后根据病情再给予全量，以达到有效的血浆浓度。

　　对腹膜透析的病人，目前尚无本品的使用经验。

　　对肝功能不全病人不必要进行剂量调整。

　　老年病人：对肾功能正常或肌酐清除率50ml/min的老年人不必调整用量。

　　在治疗过程中若出现过量，特别对肾功能损害的病人，应及时处理由此产生的症状。通常药物可通过肾脏迅速排泄;肾功能不全的患者可通过血液透析清除美罗培南及其代谢物。

　　美罗培南不应冰冻。使用前摇晃均匀;本品配制后应一次用完。

　　配制及使用时应严格遵循无菌操作。

　　勿让儿童触及药物。

　　本品对司机及机械操作者能力的影响目前尚无数据可供参考。

　　【孕妇及哺乳期妇女用药】

　　孕妇及哺乳期妇女慎用。

　　【老年患者用药】

　　老年人因半衰期延长，应减少剂量。

　　【药物相互作用】

　　1.丙磺舒和本品联合用药可降低本品的血浆清除率，同时延长本品的半衰期。

　　2.本品与伤寒活疫苗同用，可能会干扰伤寒活疫苗的免疫反应。

　　3.有报道抗癫痫药与本品合用可使抗癫痫药的血浆浓度降低。